UBE2B-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe von Wirkstoffen, die indirekt die funktionelle Aktivität von UBE2B durch verschiedene Mechanismen verstärken, die das Ubiquitin-Proteasom-System und damit verbundene zelluläre Wege beeinflussen. Proteasominhibitoren wie MG132, Bortezomib (auch bekannt als Velcade) und Lactacystin spielen in diesem Prozess eine entscheidende Rolle. Diese Inhibitoren führen zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine in der Zelle, wodurch ein höherer Bedarf an UBE2Bs Ubiquitin-konjugierender Aktivität entsteht. In ähnlicher Weise tragen Leupeptin und Withaferin A durch die Hemmung der Proteaseaktivität bzw. die Induktion der proteasomalen Inhibition zu einem erhöhten Bedarf an der Funktion von UBE2B bei der Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase bei. In ähnlicher Weise unterbricht PYR-41 durch Hemmung des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1 die ersten Schritte der Ubiquitinierung, was zu einer kompensatorischen Zunahme der UBE2B-vermittelten Ubiquitinierungsaktivitäten führt.
Darüber hinaus modulieren Substanzen wie Thalidomid, MLN4924 und Tunicamycin indirekt die UBE2B-Aktivität durch ihre Auswirkungen auf verwandte zelluläre Signalwege. Die Auswirkungen von Thalidomid auf das Ubiquitin-Proteasom-System, die Hemmung des NEDD8-aktivierenden Enzyms durch MLN4924 und die Induktion von ER-Stress durch Tunicamycin führen alle zu einer erhöhten Abhängigkeit von UBE2B bei der Ubiquitinierung von Proteinen. Darüber hinaus verstärken Chloroquin und Oligomycin die Aktivität von UBE2B, indem sie die lysosomale Funktion bzw. die ATP-Synthese stören. Diese Störungen verursachen zellulären Stress und verlagern die zelluläre Abhängigkeit weiter auf den Ubiquitin-Proteasom-Weg, in dem UBE2B eine Schlüsselkomponente ist. Insgesamt erleichtern diese UBE2B-Aktivatoren durch ihre gezielten Wirkungen auf Proteinabbaupfade und zelluläre Stressreaktionen die Verstärkung von UBE2B-vermittelten Funktionen, die für die Aufrechterhaltung des zellulären Proteingleichgewichts entscheidend sind.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132, ein Proteasom-Inhibitor, verstärkt die UBE2B-Aktivität, indem er den Abbau von Proteinen verhindert, die am Ubiquitin-Proteasom-Weg beteiligt sind, und so indirekt die Substratverfügbarkeit für UBE2B erhöht. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41, ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, erhöht indirekt die UBE2B-Aktivität, indem es vorgeschaltete Ubiquitinierungsprozesse unterbricht, was zu einem erhöhten Bedarf an UBE2B-vermittelter Ubiquitinierung führt, um die Proteinhomöostase aufrechtzuerhalten. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib, ein weiterer Proteasominhibitor, aktiviert UBE2B indirekt, indem er ubiquitinierte Proteine anhäuft und damit den Bedarf an UBE2Bs Ubiquitin-konjugierender Aktivität erhöht. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Thalidomid erhöht durch seine modulierende Wirkung auf das Ubiquitin-Proteasom-System indirekt die UBE2B-Aktivität, indem es die Proteinabbau-Landschaft verändert, was zu einer erhöhten UBE2B-vermittelten Ubiquitinierung führen kann. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924, ein NEDD8-aktivierender Enzymhemmer, aktiviert indirekt UBE2B, indem er Neddylierungsprozesse unterbricht, was sich auf das Ubiquitinierungssystem auswirkt und dadurch den Funktionsbedarf von UBE2B erhöht. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin, ein Proteasehemmer, erhöht indirekt die UBE2B-Aktivität, indem es den Abbau von Proteinen hemmt, einschließlich derer, die am Ubiquitin-Proteasom-Weg beteiligt sind, wodurch möglicherweise die für UBE2B verfügbaren Substrate erhöht werden. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin, ein spezifischer Proteasominhibitor, aktiviert UBE2B indirekt, indem er die zum Abbau bestimmten Proteine stabilisiert und damit den Bedarf an UBE2Bs Ubiquitin-konjugierender Aktivität in der Zelle erhöht. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin, das für seine lysosomal hemmende Wirkung bekannt ist, kann indirekt die UBE2B-Aktivität steigern, indem es den Autophagie-Lysosom-Signalweg beeinflusst und so die zelluläre Abhängigkeit vom Ubiquitin-Proteasom-System, an dem UBE2B beteiligt ist, verschiebt. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin, ein Inhibitor der N-gebundenen Glykosylierung, aktiviert UBE2B indirekt, indem es ER-Stress verursacht und den Ubiquitin-Proteasom-Weg hochreguliert, in dem UBE2B eine Schlüsselrolle spielt. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
Oligomycin, ein Inhibitor der ATP-Synthase, erhöht indirekt die UBE2B-Aktivität, indem es zellulären Stress verursacht, was häufig zu einer erhöhten Abhängigkeit vom Ubiquitin-Proteasom-Weg führt, in dem UBE2B funktioniert. |