Date published: 2025-9-12

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Trav12-2 Aktivatoren

Gängige Trav12-2 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Zu den Aktivatoren des T-Zell-Rezeptors alpha-Variable 12-2 gehört eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die direkt oder indirekt an der TCR-Aktivierung beteiligte Signalwege beeinflussen können. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) dient als direkter Aktivator der Proteinkinase C (PKC), einer entscheidenden Kinase in der TCR-Signalkaskade. Nach der Aktivierung durch PMA phosphoryliert PKC mehrere Ziele innerhalb des Signalweges, was zu einer verstärkten TCR-Signalisierung und einer erhöhten funktionellen Aktivität des TCR führt. Ionomycin hingegen erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der ein wichtiger Botenstoff bei der TCR-Signalübertragung ist. Erhöhte Kalziumspiegel können die Aktivierung des TCR-vermittelten Signalwegs verstärken, was zu nachgeschalteten zellulären Reaktionen führt.

Zusätzlich zu diesen direkten Aktivatoren gibt es Wirkstoffe, die auf Regulationswege einwirken, um die TCR-Aktivierung zu beeinflussen. So hemmt Cyclosporin A beispielsweise Calcineurin, das normalerweise den Transkriptionsfaktor NFAT dephosphoryliert und aktiviert. Die Hemmung von Calcineurin kann kompensatorische zelluläre Mechanismen auslösen, die TCR-Signalwege verstärken, um die T-Zell-Aktivierung trotz der Blockade eines Weges aufrechtzuerhalten. Okadainsäure als Inhibitor von Serin/Threonin-Phosphatasen kann in ähnlicher Weise den Phosphorylierungsgrad von Proteinen erhöhen, die an der TCR-Signalübertragung beteiligt sind, was zu einer Verstärkung der TCR-Aktivität führt. Substanzen wie Forskolin, die den cAMP-Spiegel erhöhen, können die TCR-Signalisierung indirekt beeinflussen, indem sie die PKA aktivieren, die dann Proteine innerhalb des TCR-Signalwegs phosphoryliert und deren Aktivität beeinflusst. Schließlich verstärkt Zoledronsäure indirekt die TCR-Signalübertragung in einer Untergruppe von T-Zellen, indem sie zur Akkumulation von Isopentenylpyrophosphat (IPP), einem Aktivator der Gamma-Delta-TCRs, führt.

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PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
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$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
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PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die nach ihrer Aktivierung zu einer verstärkten T-Zell-Rezeptor-Signalübertragung führen kann, indem sie den Phosphorylierungszustand von wichtigen Signalproteinen stromabwärts der TCR-Bindung verbessert.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Es ist ein wesentlicher sekundärer Botenstoff bei der TCR-Signalübertragung und führt somit zu einer verstärkten Aktivierung der TCR-vermittelten Signalwege.

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
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Cyclosporin A hemmt Calcineurin, das normalerweise NFAT dephosphoryliert; seine Hemmung kann zu kompensatorischen Mechanismen führen, die die TCR-Signalisierung verstärken, um die Aktivierung der T-Zellen aufrechtzuerhalten.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
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Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer PKC-Inhibitor; paradoxerweise kann seine Hemmung bestimmter PKC-Isoformen in manchen Kontexten zu einer kompensatorischen Hochregulierung von TCR-Signalwegen führen.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
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U0126 ist ein MEK-Inhibitor, was zu einem kompensatorischen Anstieg anderer MAPK-Signalwege wie JNK oder p38 führen könnte, wodurch die TCR-Signalgebung indirekt verstärkt wird.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
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$1300.00
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Okadainsäure ist ein wirksamer Inhibitor von Serin/Threonin-Phosphatasen, und ihre Wirkung kann zu einer verstärkten Phosphorylierung von Proteinen führen, die an der TCR-Signalübertragung beteiligt sind, wodurch die TCR-Aktivität erhöht wird.

Brefeldin A

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sc-200861
sc-200861A
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1 mg
5 mg
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100 mg
$30.00
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Brefeldin A stört den Proteintransport, indem es die Funktion des Golgi-Apparats blockiert, was die TCR-Signalisierung durch Modulation des Glykosylierungsstatus von Signalmolekülen verstärken kann.

Monensin A

17090-79-8sc-362032
sc-362032A
5 mg
25 mg
$152.00
$515.00
(1)

Monensin ist ein Ionophor, der den intrazellulären pH-Wert und die Ionengradienten unterbricht, was sich auf die TCR-Signalgebung auswirken kann, indem es die Konformation und Funktion von Signalmolekülen beeinträchtigt.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
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5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
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Forskolin aktiviert die Adenylylzyklase und erhöht damit den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) und zur indirekten Verstärkung der TCR-Signalwege führen kann.

Zoledronic acid, anhydrous

118072-93-8sc-364663
sc-364663A
25 mg
100 mg
$90.00
$251.00
5
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Zoledronsäure hemmt die Farnesylpyrophosphat-Synthase, was zu einer Anhäufung von Isopentenylpyrophosphat (IPP) führt, das von Gamma-Delta-TCRs erkannt werden kann, wodurch die TCR-Signalgebung indirekt verstärkt wird.