Date published: 2025-9-11

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TMCO5 Inhibitoren

Gängige TMCO5 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, 2-APB CAS 524-95-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8, BAPTA/AM CAS 126150-97-8 und Tunicamycin CAS 11089-65-9.

TMCO5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die Funktion des Proteins Transmembrane and Coiled-coil domains 5 (TMCO5) abzielen und diese hemmen. Das TMCO5-Protein ist eine relativ wenig erforschte Einheit in der weiten Landschaft der zellulären Biochemie, und die Entdeckung seiner Inhibitoren hat neue Wege bei der Untersuchung seiner physiologischen Rolle und molekularen Funktion eröffnet. Diese Inhibitoren sind typischerweise so konzipiert, dass sie an das TMCO5-Protein binden und seine normale Aktivität in der Zelle stören. Der spezifische Mechanismus der Hemmung beinhaltet in der Regel die Blockade der aktiven Stellen des Proteins oder die Verhinderung der für seine Funktion erforderlichen Konformationsänderungen.

Für die Entwicklung und Charakterisierung von TMCO5-Inhibitoren sind komplexe biochemische und biophysikalische Verfahren erforderlich. Die Chemie, die diesen Inhibitoren zugrunde liegt, konzentriert sich häufig auf die Bildung stabiler, aber reversibler Wechselwirkungen mit dem TMCO5-Protein. Um dies zu erreichen, werden die Inhibitoren so strukturiert, dass sie bestimmte funktionelle Gruppen oder Motive besitzen, die sich mit bestimmten Regionen des Proteins verbinden können, ähnlich wie ein Schlüssel in ein Schloss passt. Die molekulare Architektur dieser Verbindungen ist von entscheidender Bedeutung, da sie die Affinität und Spezifität des Inhibitors gegenüber dem TMCO5-Protein bestimmt. Die Forscher nutzen eine Vielzahl von Methoden, um diese Wechselwirkungen zu untersuchen, unter anderem Röntgenkristallographie, kernmagnetische Resonanzspektroskopie (NMR) und computergestützte Modellierung. Diese Techniken ermöglichen die detaillierte Visualisierung der Hemmstoff-Protein-Komplexe, geben Einblicke in die strukturelle Grundlage der Hemmung und erleichtern die Verfeinerung des Designs von Hemmstoffen, um deren Wirksamkeit zu verbessern.

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Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Da TMCO5 mit der Calcium-Homöostase im endoplasmatischen Retikulum in Verbindung steht und die mTOR-Signalübertragung für viele zelluläre Prozesse, einschließlich der Calcium-Signalübertragung, von entscheidender Bedeutung ist, könnte die Hemmung von mTOR mit Rapamycin Prozesse beeinträchtigen, die auf die Funktion von TMCO5 angewiesen sind.

2-APB

524-95-8sc-201487
sc-201487A
20 mg
100 mg
$27.00
$52.00
37
(1)

2-APB ist ein Inhibitor von IP3-Rezeptoren und Calciumkanälen, die durch Speicherung gesteuert werden (store-operated calcium, SOC). Durch die Verhinderung der Calciumfreisetzung aus dem endoplasmatischen Retikulum könnte 2-APB indirekt die Rolle von TMCO5 bei der Calciumhomöostase im ER beeinflussen.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpeninhibitor, der die Sequestrierung von Kalzium in das ER unterbricht und damit möglicherweise die Rolle von TMCO5 bei der Aufrechterhaltung von Kalziumgradienten beeinträchtigt.

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$449.00
61
(2)

BAPTA-AM ist ein zellpermeabler Calcium-Chelator. Indem es intrazelluläres Kalzium chelatiert, kann es kalziumabhängige Prozesse stören, an denen TMCO5 beteiligt sein könnte.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

Tunicamycin ist ein Inhibitor der N-gebundenen Glykosylierung. Wenn TMCO5 für seine Funktion oder Stabilität glykosyliert wird, könnte Tunicamycin indirekt seine Aktivität stören.

Cyclopiazonic Acid

18172-33-3sc-201510
sc-201510A
10 mg
50 mg
$173.00
$612.00
3
(1)

Cyclopiazonsäure ist ein weiterer Inhibitor der SERCA-Pumpe. Indem sie die Kalziumaufnahme in das ER hemmt, kann sie indirekt die Rolle von TMCO5 bei der Kalziumregulierung beeinflussen.

Xestospongin C

88903-69-9sc-201505
50 µg
$500.00
14
(1)

Xestospongin C ist ein IP3-Rezeptor-Antagonist, der die Kalziumfreisetzung aus dem ER blockieren kann, was sich möglicherweise auf die TMCO5-Aktivität auswirkt, die mit dem Kalziumspiegel im ER zusammenhängt.

Ruthenium red

11103-72-3sc-202328
sc-202328A
500 mg
1 g
$184.00
$245.00
13
(1)

Rutheniumrot ist ein Inhibitor von Kalziumkanälen einschließlich des Ryanodin-Rezeptors. Durch die Veränderung des Kalziumflusses könnte es sich indirekt auf die TMCO5-Funktion auswirken.

SK&F 96365

130495-35-1sc-201475
sc-201475B
sc-201475A
sc-201475C
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$101.00
$155.00
$389.00
$643.00
2
(1)

SKF-96365 ist ein Hemmstoff für rezeptorvermittelte Kalziumeintrittskanäle, der die Kalziumhomöostase und indirekt die Aktivität von TMCO5 beeinflussen könnte.

Dantrolene

7261-97-4sc-500165
25 mg
$350.00
7
(0)

Dantrolen hemmt Ryanodin-Rezeptoren und könnte die intrazelluläre Kalzium-Signalübertragung verändern, was möglicherweise die Funktion von TMCO5 im Zusammenhang mit der Kalziumregulierung beeinträchtigt.