TIS11D-Aktivatoren sind eine Klasse von Chemikalien, die die funktionelle Aktivität des RNA-bindenden Proteins TIS11D beeinflussen. Diese Verbindungen wirken in der Regel, indem sie die Rolle von TIS11D bei der posttranskriptionellen Regulierung der Genexpression verstärken, insbesondere durch den Mechanismus der PKA-abhängigen Phosphorylierung.
Die Chemikalien dieser Klasse beeinflussen in erster Linie den intrazellulären cAMP-Spiegel und die Aktivität der Proteinkinase A (PKA), die beide untrennbar mit der funktionellen Aktivierung von TIS11D verbunden sind. Einige dieser Chemikalien, wie Forskolin, IBMX, Rolipram, 8-Br-cAMP, Sp-cAMP, Dibutyryl-cAMP und 6-Bnz-cAMP, erhöhen die funktionelle Aktivität von TIS11D, indem sie die Aktivität von PKA steigern, die bekanntermaßen TIS11D phosphoryliert.
Andererseits gibt es Chemikalien wie H-89, PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide, KT5720 und Rp-8-Br-cAMPS, die als PKA-Inhibitoren wirken. Diese PKA-Inhibitoren können die funktionelle Aktivität von TIS11D indirekt verstärken, was kontraintuitiv ist. Sie erreichen dies, indem sie die Phosphorylierung anderer Substrate verringern und dadurch PKA für die Phosphorylierung von TIS11D freisetzen. Es handelt sich um eine strategische Umleitung von PKA-Ressourcen in Richtung TIS11D, wodurch dessen funktionelle Aktivität erhöht wird.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Aktivator der Adenylatcyclase, der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. TIS11D wird bekanntermaßen über PKA-abhängige Phosphorylierung reguliert, die über cAMP aktiviert wird. Daher kann Forskolin die funktionelle Aktivität von TIS11D durch Aktivierung der Adenylatcyclase und damit durch Erhöhung der PKA-abhängigen Phosphorylierung steigern. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Phosphodiesterase-Hemmer, der die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Ähnlich wie Forskolin kann IBMX die funktionelle Aktivität von TIS11D durch Erhöhung der cAMP-Spiegel steigern, was zu einer PKA-abhängigen Phosphorylierung führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase-4, der zu einer Erhöhung der cAMP-Konzentrationen führt. Da cAMP PKA stimuliert, das wiederum TIS11D phosphoryliert, kann Rolipram indirekt die funktionelle Aktivität von TIS11D steigern. | ||||||
PKI (6-22) amide | 121932-06-7 | sc-201160 | 1 mg | $157.00 | 11 | |
Dieser PKA-Inhibitor reduziert die Phosphorylierung anderer PKA-Substrate und erhöht damit indirekt die funktionelle Verfügbarkeit von PKA für die TIS11D-Phosphorylierung. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromadenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (8-Br-cAMP) ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Durch die Aktivierung von PKA kann es die funktionelle Aktivität von TIS11D steigern, das bekanntermaßen über PKA-abhängige Phosphorylierung reguliert wird. | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
Sp-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. Indem es die PKA-Aktivität erhöht, kann es die funktionelle Aktivität von TIS11D durch PKA-abhängige Phosphorylierung steigern. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. Es kann die funktionelle Aktivität von TIS11D durch Förderung der PKA-abhängigen Phosphorylierung verstärken. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT 5720 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PKA. Durch die Hemmung von PKA wird die Phosphorylierung anderer Substrate reduziert, wodurch die funktionelle Verfügbarkeit von PKA für die TIS11D-Phosphorylierung erhöht wird. | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
Rp-8-Br-cAMPS ist ein potenter Inhibitor von PKA. Durch die Hemmung von PKA verringert es die Phosphorylierung anderer Substrate, wodurch die funktionelle Verfügbarkeit von PKA für die TIS11D-Phosphorylierung erhöht wird. |