tepsin Aktivatoren

Gängige tepsin Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

Forskolin, ein Labdanditerpen, erhöht das intrazelluläre cAMP und aktiviert so die Proteinkinase A, eine Kinase, die in der Lage ist, Proteine im zellulären Milieu zu phosphorylieren, die sich mit den an Tepsin beteiligten Stoffwechselwegen überschneiden können. PMA stimuliert direkt die Proteinkinase C, ein Enzym, das an der Regulation von Proteinen beteiligt ist, die mit den Regulationsmechanismen von Tepsin interagieren könnten. Der Ionophor Ionomycin aktiviert durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums eine Kaskade von kalziumabhängigen Kinasen, die Tepsin durch Modulation der Kalzium-Signalwege beeinflussen. LY294002, ein Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase, beeinflusst den AKT-Signalweg und wirkt sich folglich auf die mit Tepsin verbundenen zellulären Prozesse aus. Das Makrolid Rapamycin, das für die Hemmung des mTOR (mammalian target of rapamycin) bekannt ist, kann Signalwege verändern, die mit Tepsin in Verbindung stehen.

A23187, ein weiterer Kalziumionophor, stört die intrazelluläre Kalziumhomöostase und kann Tepsin durch die Aktivierung von kalziumempfindlichen Signalkaskaden beeinflussen. Das kleine Molekül U73122, das die Phospholipase C hemmt, und Okadainsäure, ein starker Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, bewirken veränderte Phosphorylierungszustände in der Zelle und beeinflussen dadurch Signalwege, an denen Tepsin beteiligt ist. Go 6983, das auf die PKC-Aktivität einwirkt, SB 203580, ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase, KN-93, ein Inhibitor der Calmodulin-abhängigen Kinase II, und PD98059, ein spezifischer Inhibitor der Mitogen-aktivierten Protein-Kinase-Kinase (MEK), nehmen alle an dem komplizierten Tanz der Phosphorylierung innerhalb der Zelle teil und verändern die zelluläre Landschaft, in der Tepsin wirkt.