TEM8 Inhibitoren

Gängige TEM8 Inhibitors sind unter underem Cilengitide CAS 188968-51-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Thalidomide CAS 50-35-1, Cyclopamine CAS 4449-51-8 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

TEM8-Inhibitoren beeinflussen Signalwege oder zelluläre Prozesse, an denen TEM8 beteiligt ist. Cilengitide ist beispielsweise ein Integrin-Antagonist, der dafür bekannt ist, die Zelladhäsion und -migration zu hemmen. Da TEM8 ein Zelladhäsionsmolekül ist, kann die Wirkung von Cilengitide zu einer hemmenden Wirkung auf die funktionelle Expression von TEM8 führen. In ähnlicher Weise stört Bortezomib die zelluläre Homöostase, indem es das Ubiquitin-Proteasom-System hemmt, was sich indirekt auf TEM8 auswirken könnte, da das Protein für seine ordnungsgemäße Funktion auf eine stabile intrazelluläre Umgebung angewiesen ist. Substanzen wie Thalidomid beeinflussen die Immunantwort und die angiogenen Prozesse des Körpers. Da TEM8 an der Angiogenese beteiligt ist, kann die Wirkung von Thalidomid die von TEM8 vermittelten Signalwege stören. Die Hemmung des Hedgehog-Signalwegs durch Cyclopamin ist ein weiteres Beispiel für eine indirekte Methode, um die Rolle von TEM8 bei der zellulären Signalübertragung zu beeinflussen. Kinase-Inhibitoren wie PD98059, LY294002, U0126 und SP600125 zielen auf verschiedene Kinasen innerhalb der MAPK/ERK-, PI3K/AKT- und JNK-Signalwege ab, die alle für Signaltransduktionsereignisse, an denen TEM8 beteiligt sein könnte, von entscheidender Bedeutung sind. Rapamycin hemmt mTOR, einen wichtigen Regulator des Zellwachstums, und kann dadurch TEM8 indirekt beeinflussen. NSC23766 und Y27632 wirken durch Hemmung von Rac1 bzw. ROCK, die beide an der Zellmorphologie und -motilität beteiligt sind, Prozesse, von denen bekannt ist, dass TEM8 sie beeinflusst. GM6001 wirkt durch Hemmung von Matrix-Metalloproteasen auf die Umgestaltung der extrazellulären Matrix, bei der auch TEM8 eine Rolle spielt. Die indirekte Hemmung von TEM8 durch diese Chemikalien beruht auf der Prämisse, dass eine Störung der Signalwege oder zellulären Prozesse, an denen TEM8 beteiligt ist, dessen Aktivität oder Expression verringern kann, obwohl keine direkten chemischen Antagonisten vorhanden sind, die speziell auf TEM8 abzielen.