TBX5 Inhibitoren
Gängige TBX5 Inhibitors sind unter underem BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, SB 431542 CAS 301836-41-9, Thiazovivin CAS 1443246-62-5 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.
Die als TBX5-Inhibitoren bekannte chemische Klasse umfasst Verbindungen, die nicht direkt auf TBX5 abzielen, sondern vielmehr die Signalwege und zellulären Prozesse beeinflussen, an denen TBX5 beteiligt ist oder mit denen es interagiert. Diese Verbindungen sind in der Regel Inhibitoren von Signalmolekülen, Rezeptoren, Kinasen und anderen Proteinen, die eine Rolle bei der Regulation der Herzentwicklung spielen, einem wichtigen biologischen Kontext, an dem TBX5 entscheidend beteiligt ist. Durch die Beeinflussung dieser Signalwege, wie BMP, TGF-β, Wnt und andere, können diese Inhibitoren das zelluläre Milieu oder die Expression von Genen, die TBX5 steuert, verändern und dadurch indirekt die Funktion von TBX5 beeinflussen. Beispielsweise zielen Inhibitoren wie Dorsomorphin und LDN-193189 auf den BMP-Signalweg ab, indem sie die BMP-Typ-I-Rezeptoren hemmen. Die BMP-Signalübertragung ist für die Herzentwicklung von entscheidender Bedeutung und interagiert mit TBX5, um die Genexpression zu regulieren. Eine Störung dieser Signalübertragung durch die Inhibitoren kann zu Veränderungen in der transkriptionellen Regulation von Genen führen, was sich auf die Rolle von TBX5 bei der Entwicklung von Herz und Gliedmaßen auswirkt. In ähnlicher Weise können Inhibitoren des TGF-β-Signalwegs, wie z. B. SB-431542, die Aktivität von TBX5 modulieren, indem sie seine transkriptionelle Aktivität durch Veränderung der TGF-β-Signalkaskade beeinflussen.
Zusätzlich beeinflussen niedermolekulare Inhibitoren wie Y-27632 und Thiazovivin zelluläre Prozesse wie die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts und die Zelladhäsion, die für die Morphogenese des Herzens von entscheidender Bedeutung sind. Die zentrale Rolle von TBX5 während dieses Prozesses bedeutet, dass jede Modulation dieser zellulären Prozesse die Expressionsmuster und die Funktion von TBX5 beeinflussen kann. Die Hemmung der Wnt-Signalübertragung durch Verbindungen wie IWP-2, IWR-1 und XAV-939 beeinflusst die β-Catenin-Spiegel, die für die Herzentwicklung und für die Interaktion mit TBX5 bei der Regulierung der Genexpression wichtig sind. Darüber hinaus kann BIO, ein GSK-3-Inhibitor, durch Veränderung der β-Catenin-Stabilität eine komplexe Wirkung auf die Transkriptionsaktivität von TBX5 haben. Diese Inhibitoren, die nicht direkt auf TBX5 abzielen, bieten wertvolle Werkzeuge zur Modulation des komplexen Netzwerks von Signalwegen und zellulären Prozessen, an denen TBX5 beteiligt ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | 69 | |
BML-275 (Dorsomorphin) hemmt die BMP-Signalübertragung, indem es auf die BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2, ALK3 und ALK6 abzielt, was sich indirekt auf TBX5 auswirkt, indem es die Transkriptionsregulation von Genen verändert, die an der Entwicklung und Funktion des Herzens beteiligt sind. Die BMP-Signalübertragung ist an der Herzentwicklung beteiligt, und es ist bekannt, dass TBX5 mit diesem Signalweg interagiert, um die Genexpression zu regulieren. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Diese Verbindung, LDN-193189 genannt, ist ein selektiver Inhibitor der BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2 und ALK3. Durch die Hemmung dieser Rezeptoren unterbricht LDN-193189 die BMP-Signalübertragung und beeinflusst somit den zellulären Kontext, in dem TBX5 wirkt, was zu einer Veränderung seiner Zielgenexpression im Zusammenhang mit der Entwicklung von Herz und Gliedmaßen führt. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
SB-431542 hemmt selektiv ALK4, ALK5 und ALK7, die Aktivin- und TGF-β-Typ-I-Rezeptoren sind. Da TBX5 funktionell mit der TGF-β-Signalübertragung in Herzmuskelzellen interagiert, kann SB-431542 die nachgeschalteten Effekte dieses Signalwegs verändern und so indirekt die Aktivität von TBX5 durch Beeinflussung seiner Transkriptionsaktivität modulieren. | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $284.00 $634.00 | 15 | |
Thiazovivin ist ein ROCK-Inhibitor, der indirekt auf TBX5 einwirken kann, indem er die Dynamik des Aktin-Zytoskeletts und die Zelladhäsion verändert. Diese Prozesse sind für die korrekte Morphogenese des Herzens von entscheidender Bedeutung, ein Entwicklungsstadium, in dem TBX5 eine zentrale Rolle spielt. Die Modulation dieser zellulären Prozesse kann die Expressionsmuster und die Funktion von TBX5 beeinflussen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein weiterer potenter ROCK-Inhibitor. Durch die Modifizierung des Aktin-Zytoskeletts, der Zellkontraktilität und der Adhäsion hat Y-27632 das Potenzial, zelluläre Prozesse zu beeinflussen, die für die Herzentwicklung wesentlich sind, und könnte somit indirekt die Rolle von TBX5 bei der Spezifizierung und Funktion von Herzzellen verändern. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $96.00 $292.00 | 27 | |
IWP-2 hemmt die Wnt-Produktion durch Hemmung von Porcupine, einer membrangebundenen O-Acyltransferase. Während TBX5 nicht direkt durch das Wnt-Signal beeinflusst wird, ist das Wnt/β-Catenin-Signal für die Herzentwicklung wichtig, und es wurde nachgewiesen, dass TBX5 synergistisch mit dem Wnt-Signal zur Regulierung der Genexpression wirkt. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $135.00 | 19 | |
IWR-1 ist ein Inhibitor der Wnt-Reaktion, indem es den Axin-Zerstörungskomplex stabilisiert und die β-Catenin-Spiegel senkt. Da die Wnt-Signalübertragung während der Kardiogenese mit der TBX5-Aktivität interagieren kann, kann die Wirkung von IWR-1 das zelluläre Milieu verändern und die TBX5-Funktion und ihre regulatorische Kaskade bei der Herzbildung beeinflussen. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $36.00 $117.00 $525.00 | 26 | |
XAV-939 hemmt die Wnt-Signalübertragung durch Förderung des β-Catenin-Abbaus. TBX5 interagiert mit β-Catenin bei der Regulierung der Genexpression des Herzens, daher kann die Wirkung von XAV-939 zu einer indirekten Modulation der Aktivität von TBX5 im Herzen führen, indem die Verfügbarkeit von β-Catenin und seine Interaktion mit TBX5 gestört werden. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $58.00 $188.00 $884.00 | 10 | |
BIO (GSK-3-Inhibitor IX), der zu einer Anhäufung von β-Catenin führen kann, indem er dessen Abbau verhindert. Während dies normalerweise mit der Aktivierung des Wnt-Signalwegs in Verbindung gebracht wird, kann die Erhöhung der β-Catenin-Spiegel im Zusammenhang mit TBX5, das mit β-Catenin interagieren kann, eine komplexe modulatorische Wirkung auf TBX5-abhängige Transkriptionsergebnisse haben. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $120.00 $300.00 | 36 | |
Pifithrin-α(HBr) ist als Inhibitor von p53 bekannt, das mit mehreren Entwicklungswegen interagiert, darunter auch mit solchen, die TBX5 betreffen. Durch die Hemmung von p53 kann Pifithrin-α indirekt die Rolle von TBX5 bei der Regulierung der Genexpression des Herzens und von Entwicklungsprozessen beeinflussen, indem es die p53-abhängigen Kontrollmechanismen in diesen Wegen modifiziert. | ||||||