Date published: 2025-9-6

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Pifithrin-α hydrobromide (CAS 63208-82-2)

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Alternative Namen:
Pifithrin-α hydrobromide is also known as PFT-α.
Anwendungen:
Pifithrin-α hydrobromide ist ein Inhibitor von p53, der die p53-abhängige transkriptionelle Aktivierung und Apoptose reversibel blockiert.
CAS Nummer:
63208-82-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
367.30
Summenformel:
C16H18N2OS•HBr
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Pifithrin-α-Hydrobromid ist ein reversibler Inhibitor der p53-vermittelten Apoptose und der p53-abhängigen Gentranskription wie der Expression von Cyclin G, p21/waf1 und mdm2. Es erhöht das Überleben von Zellen nach genotoxischem Stress wie UV-Bestrahlung und Behandlung mit zytotoxischen Verbindungen wie Doxorubicin (sc-280681), Etopoxid, Paclitaxel und Cytosin-β-D-arabinofuranosid. Darüber hinaus ist Pifithrin-α ein Agonist des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors (AHR), der zur Hochregulierung des AHR-Zielgens CYP1A1 führt (EC50 = 1,1 µM). Die Verwendung von Pifithrin-α-Hydrobromid erstreckt sich auf die Untersuchung der zellulären Widerstandsfähigkeit und Anpassungsfähigkeit als Reaktion auf Umweltbelastungen. Forscher können untersuchen, wie die Modulation der Aktivitäten von Transkriptionsfaktoren zelluläre Entscheidungsprozesse beeinflussen kann, einschließlich Überleben, Anpassung und Reaktion auf externe Signale.


Pifithrin-α hydrobromide (CAS 63208-82-2) Literaturhinweise

  1. Ein chemischer Hemmstoff von p53, der Mäuse vor den Nebenwirkungen einer Krebstherapie schützt.  |  Komarov, PG., et al. 1999. Science. 285: 1733-7. PMID: 10481009
  2. Unterdrückung von p53: ein neuer Ansatz zur Überwindung der Nebenwirkungen von Antitumortherapien.  |  Komarova, EA. and Gudkov, AV. 2000. Biochemistry (Mosc). 65: 41-8. PMID: 10702639
  3. Ein synthetischer p53-Inhibitor schützt Neuronen vor dem Tod durch ischämische und exzitotoxische Einwirkungen sowie durch Amyloid-beta-Peptid.  |  Culmsee, C., et al. 2001. J Neurochem. 77: 220-8. PMID: 11279278
  4. Doxorubicin induziert Apoptose und CD95-Genexpression in menschlichen primären Endothelzellen durch einen p53-abhängigen Mechanismus.  |  Lorenzo, E., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 10883-92. PMID: 11779855
  5. p53 ist ein entscheidender Faktor für die durch das X-linked Inhibitor of Apoptosis Protein/Akt vermittelte Chemoresistenz in menschlichen Eierstockkrebszellen.  |  Fraser, M., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7081-8. PMID: 14612499
  6. Der p53-Inhibitor Pifithrin-alpha ist ein starker Agonist des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors.  |  Hoagland, MS., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 314: 603-10. PMID: 15843497
  7. Pifithrin-alpha schützt unabhängig von p53 vor der durch DNA-Schäden ausgelösten Apoptose, die den Mitochondrien nachgeschaltet ist.  |  Sohn, D., et al. 2009. Cell Death Differ. 16: 869-78. PMID: 19229248
  8. Signalwege, die an der antitumoralen Wirkung von VIP in menschlichen Nierenzellkarzinomzellen A498 beteiligt sind: VIP-Induktion der p53-Expression.  |  Vacas, E., et al. 2014. Int J Biochem Cell Biol. 53: 295-301. PMID: 24905957
  9. Semaphorin 3E reguliert die Apoptose im Darmepithel während der Entwicklung einer Kolitis.  |  Eissa, N., et al. 2019. Biochem Pharmacol. 166: 264-273. PMID: 31170375
  10. Das Glykoprotein Mucin-1 reguliert die Expression der GalNAc-Transferase 5 bei Bauchspeicheldrüsenkrebs negativ.  |  Caffrey, T., et al. 2019. FEBS Lett. 593: 2751-2761. PMID: 31283009
  11. Der P53/PANK1/miR-107-Signalweg überbrückt die Lücke zwischen metabolischer Umprogrammierung und Insulinresistenz, die durch fettreiche Ernährung ausgelöst wird.  |  Yang, L., et al. 2020. J Cell Mol Med. 24: 3611-3624. PMID: 32048816
  12. Triptolid steigert die Lipolyse von Adipozyten, indem es die ATGL-Transkription über eine Hochregulierung von p53 steigert.  |  Wang, X., et al. 2020. Phytother Res. 34: 3298-3310. PMID: 32614500
  13. Der transkriptionelle Cofaktor Jab1/Cops5 ist für die BMP-vermittelte Chondrozytendifferenzierung bei Mäusen entscheidend, indem er die p53-Aktivität unterdrückt.  |  Mamidi, MK., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 5686-5697. PMID: 33393086
  14. p53 fördert die Ferroptose in Makrophagen, die mit Fe3O4-Nanopartikeln behandelt wurden.  |  Wu, C., et al. 2022. ACS Appl Mater Interfaces. 14: 42791-42803. PMID: 36112832
  15. Angiotensin II-induzierte Ferroptose vaskulärer Endothelzellen über die Signalachse P53-ALOX12.  |  Liu, C., et al. 2023. Clin Exp Hypertens. 45: 2180019. PMID: 36860117

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Pifithrin-α hydrobromide, 5 mg

sc-45050
5 mg
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Pifithrin-α hydrobromide, 25 mg

sc-45050A
25 mg
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