Date published: 2025-10-10

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Staf-50 Aktivatoren

Gängige Staf-50 Activators sind unter underem (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Genistein CAS 446-72-0, Quercetin CAS 117-39-5 und Dasatinib CAS 302962-49-8.

Staf-50-Aktivatoren wirken in erster Linie über Wege, die die Genexpression über epigenetische Veränderungen modulieren oder die Proteinfunktion über posttranslationale Veränderungen verändern. Verbindungen wie Epigallocatechingallat, 5-Azacytidin, Zebularin und RG108 wirken durch Hemmung von DNA-Methyltransferasen (DNMT). DNMTs unterdrücken die Expression von Staf-50, indem sie eine Methylgruppe an die DNA am Genort anhängen, was im Allgemeinen die Gentranskription reduziert. Wenn die Aktivität dieser Enzyme gehemmt wird, verringert sich die Methylierung der DNA, was zu einer verstärkten Transkription von Staf-50 und damit zu einer Erhöhung seiner funktionellen Aktivität führt.

Andererseits verbessern Chemikalien wie Genistein, Quercetin und Dasatinib die Funktionalität von Staf-50 durch Hemmung von Protein-Tyrosin-Kinasen (PTKs). PTKs sind dafür bekannt, Staf-50 zu phosphorylieren und zu inaktivieren, und ihre Hemmung führt zu einer erhöhten Proteinaktivität. In ähnlicher Weise sind Histondeacetylasen (HDACs) eine weitere Klasse von Enzymen, auf die Staf-50-Aktivatoren abzielen. Verbindungen wie Trichostatin A, Vorinostat (Suberoylanilid-Hydroxamsäure), Natriumbutyrat und Phenethylisothiocyanat hemmen HDACs und hindern sie daran, Acetylgruppen von Histonen zu entfernen, eine Aktion, die normalerweise die Genexpression unterdrückt. Diese Hemmung führt zu einer verstärkten Staf-50-Expression. Schließlich verstärkt Pyridostatin die Funktion von Staf-50, indem es G-Quadruplexe in der Staf-50-Promotorregion stabilisiert und damit die Transkription erleichtert.

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(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechingallat (EGCG) ist ein Polyphenol, das in grünem Tee vorkommt. EGCG ist ein bekannter Inhibitor von DNA-Methyltransferasen (DNMTs). Da DNMTs die Staf-50-Expression durch DNA-Methylierung unterdrücken können, kann die Hemmung von DNMTs durch EGCG zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von Staf-50 führen.

5-Azacytidine

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500 mg
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5-Azacytidin ist ein DNMT-Inhibitor. Es bindet sich an die DNA und fängt DNMTs ein, wodurch die DNA-Methylierung verhindert wird. Dies kann zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von Staf-50 führen, indem seine Unterdrückung durch DNA-Methylierung verhindert wird.

Genistein

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Genistein ist ein Isoflavon, das in Sojaprodukten vorkommt. Es ist ein bekannter Inhibitor von Protein-Tyrosinkinasen (PTKs). Da PTKs Staf-50 durch Phosphorylierung inaktivieren können, kann die Hemmung von PTKs durch Genistein zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von Staf-50 führen.

Quercetin

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Quercetin ist ein Flavonoid mit antioxidativen Eigenschaften. Es ist bekannt, dass es PTKs hemmt. Da PTKs Staf-50 durch Phosphorylierung inaktivieren können, kann die Hemmung von PTKs durch Quercetin zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von Staf-50 führen.

Dasatinib

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sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
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Dasatinib ist ein potenter Inhibitor mehrerer Tyrosinkinasen. Durch die Hemmung dieser Kinasen kann Dasatinib die Phosphorylierung und Inaktivierung von Staf-50 verhindern, was zu einer erhöhten funktionellen Aktivität führt.

Trichostatin A

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Trichostatin A ist ein potenter Inhibitor von Histon-Deacetylasen (HDACs). Da HDACs die Staf-50-Expression durch Histon-Deacetylierung unterdrücken können, kann die Hemmung von HDACs durch Trichostatin A zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von Staf-50 führen.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

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100 mg
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$130.00
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Vorinostat ist ein Inhibitor von HDACs. Da HDACs die Expression von Staf-50 durch Histondeacetylierung unterdrücken können, kann die Hemmung von HDACs durch Vorinostat zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von Staf-50 führen.

Zebularine

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Zebularin ist ein Cytidin-Analogon, das als DNMT-Inhibitor wirkt. Es bindet an die DNA und fängt DNMTs ein, wodurch die DNA-Methylierung verhindert wird. Dies kann zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von Staf-50 führen, indem es dessen Unterdrückung durch DNA-Methylierung verhindert.

Sodium Butyrate

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Natriumbutyrat ist eine kurzkettige Fettsäure, die als Inhibitor von HDACs wirkt. Dies kann zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von Staf-50 führen, indem seine Unterdrückung durch Histon-Deacetylierung verhindert wird.

RG 108

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10 mg
50 mg
$128.00
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RG108 ist ein nicht-nukleosidischer Inhibitor von DNMTs. Er hindert DNMTs daran, auf die DNA zuzugreifen, und verhindert so die DNA-Methylierung. Dies kann zu einer verstärkten funktionellen Aktivität von Staf-50 führen.