Date published: 2025-9-11

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Speedy E3 Aktivatoren

Gängige Speedy E3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, Ionomycin CAS 56092-82-1 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

Speedy E3-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Speedy E3 über verschiedene Signalkaskaden und molekulare Mechanismen verstärken. Forskolin beispielsweise steigert durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels indirekt die Aktivität von Speedy E3, indem es die PKA aktiviert, die Speedy E3 phosphorylieren und damit seine Aktivierung fördern kann. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Dibutyryl-cAMP wirken über den PKC- bzw. den PKA-Weg und führen zu einer Phosphorylierung und anschließenden Steigerung des Funktionszustands von Speedy E3. Ionomycin löst durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums kalziumabhängige Prozesse zur Aktivierung von Speedy E3 durch CaMK-Signalisierung aus. Umgekehrt nutzen Epigallocatechingallat (EGCG) und LY294002 die Kinasehemmung, um die unterdrückende Signalübertragung aufzuheben und erleichtern so indirekt die Rolle von Speedy E3 in zellulären Prozessen, indem sie das Signalgleichgewicht in Richtung von Wegen verschieben, die die Aktivität von Speedy E3 begünstigen.

Um das Thema der Modulation der Kinaseaktivität als Mittel zur Aktivierung von Speedy E3 fortzusetzen, könnte Staurosporin, obwohl ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, paradoxerweise zur selektiven Aktivierung von Speedy E3-Wegen führen, indem es Kinasen hemmt, die die Speedy E3-Aktivität negativ regulieren. In ähnlicher Weise erhöhen Okadainsäure und Calyculin A, beides Proteinphosphatase-Inhibitoren, den Phosphorylierungszustand von Proteinen, wodurch Speedy E3 aufgrund einer verringerten Dephosphorylierung möglicherweise in einem aktivierten Zustand gehalten wird. Der beta-adrenerge Agonist Isoproterenol erhöht ebenfalls den cAMP-Spiegel, was die PKA weiter stimuliert und die Phosphorylierung und Aktivität von Speedy E3 steigert. Die Verwendung von stabilen cAMP-Analoga wie 8-Bromadenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (8-Br-cAMP) bietet einen direkten Weg zur PKA-Aktivierung, die für die Aktivierung von Speedy E3 entscheidend ist. Anisomycin schließlich führt ein Element der Stressreaktion ein, indem es SAPK-Signalwege aktiviert, was die Aktivierung von Speedy E3 als Teil der zellulären Reaktion auf Stress einschließen kann. Insgesamt setzen diese chemischen Aktivatoren eine Vielzahl biochemischer Mechanismen ein, um einen verbesserten Funktionszustand von Speedy E3 zu gewährleisten, was das komplizierte Geflecht der intrazellulären Signalwege verdeutlicht, die bei der Regulierung der Aktivität dieses einzigartigen Proteins zusammenlaufen.

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Forskolin

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sc-3562A
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Forskolin ist ein Adenylylcyclase-Aktivator, der den zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) in Zellen erhöht. Erhöhte cAMP-Spiegel können zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen, die wiederum Speedy E3 phosphorylieren und so seine Aktivität erhöhen kann.

PMA

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PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Zielproteinen phosphorylieren kann. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung kann die Aktivität von Speedy E3 durch nachgeschaltete Signalereignisse verstärken.

Dibutyryl-cAMP

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Als zellpermeables cAMP-Analogon kann Dibutyryl-cAMP die Wirkung von endogenem cAMP imitieren und PKA aktivieren. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Speedy E3 führen.

Ionomycin

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1 mg
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) aktivieren, was möglicherweise zur Aktivierung von Speedy E3 über CaMK-vermittelte Signalwege führt.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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EGCG ist dafür bekannt, eine Vielzahl von Proteinkinasen zu hemmen. Die Hemmung bestimmter Kinasen kann deren hemmende Wirkung auf Speedy E3 aufheben, was zu einer Steigerung der Speedy E3-Aktivität durch eine Verringerung der kompetitiven Signalübertragung führt.

LY 294002

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5 mg
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LY294002 ist ein Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K kann LY294002 die Aktivität von Speedy E3 erhöhen, indem es das Gleichgewicht der zellulären Signalübertragung in Richtung der Signalwege verschiebt, in denen Speedy E3 aktiv ist.

Okadaic Acid

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25 µg
100 µg
1 mg
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Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu erhöhten Phosphorylierungsniveaus von Proteinen führen kann. Dies könnte indirekt zu einer verstärkten Aktivität von Speedy E3 aufgrund einer verringerten Dephosphorylierung führen.

Staurosporine

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100 µg
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5 mg
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Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, der zur Aktivierung von Speedy E3 führen kann, indem er selektiv Kinasen hemmt, die die Speedy E3-Aktivität negativ regulieren.

Isoproterenol Hydrochloride

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100 mg
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Als beta-adrenerger Agonist stimuliert Isoproterenol die Adenylylcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA wiederum kann die Aktivität von Speedy E3 phosphorylieren und verstärken.

Calyculin A

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Calyculin A ist ein Inhibitor von Proteinphosphatasen, ähnlich wie Okadasäure. Es kann zur Aktivierung von Speedy E3 führen, indem es die Dephosphorylierung verhindert und Speedy E3 dadurch in einem aktiven phosphorylierten Zustand hält.