Inhibiteurs Speedy E3
Les inhibiteurs E3 courants de Speedy comprennent notamment la Roscovitine CAS 186692-46-6, l'Olomoucine CAS 101622-51-9, le Purvalanol A CAS 212844-53-6, le Flavopiridol CAS 146426-40-6 et l'Indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8.
Les inhibiteurs Speedy E3 représentent un groupe de substances chimiques qui se concentrent sur la modulation de l'activité d'enzymes spécifiques connues sous le nom d'ubiquitine ligases E3. Ces ligases sont des composants essentiels du système ubiquitine-protéasome, une voie cellulaire cruciale responsable de la dégradation des protéines. Elles agissent en marquant les protéines avec une petite protéine appelée ubiquitine, un signal qui les marque pour la dégradation par le protéasome, qui est en fait le centre de recyclage de la cellule. Ce processus de marquage est très sélectif et régulé, garantissant que les protéines sont dégradées au moment opportun. Les ubiquitines ligases E3 sont les modules de reconnaissance des substrats de ce système et déterminent donc la spécificité de la dégradation des protéines. Les inhibiteurs E3 rapides, par leur action, visent à intercepter ce processus, conduisant à une accumulation de substrats qui sont normalement marqués pour la dégradation.
Le système ubiquitine-protéasome joue un rôle central dans une myriade de processus cellulaires, y compris la régulation du cycle cellulaire, la transduction des signaux et les réponses au stress oxydatif, entre autres. L'inhibition précise des ubiquitine ligases E3 par les inhibiteurs E3 de Speedy permet de moduler ce système, qui peut affecter diverses voies cellulaires. En empêchant l'ubiquitination de certaines protéines, les inhibiteurs Speedy E3 peuvent influencer la stabilité et l'activité de ces protéines, ce qui peut conduire à une série de résultats cellulaires. La conception de ces inhibiteurs repose sur une compréhension approfondie de la structure et de la fonction des ligases E3 et sur le développement de molécules capables de se lier sélectivement à ces enzymes avec une grande affinité. Ces inhibiteurs imitent souvent les substrats naturels des ligases ou entrent en compétition avec eux, ou encore interfèrent avec l'interaction E2-E3 ligase nécessaire au transfert de l'ubiquitine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un inhibiteur sélectif des kinases dépendantes des cyclines (CDK). En inhibant CDK2, elle peut empêcher la phosphorylation de Speedy E3, qui est nécessaire à son activation dans la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
L'olomoucine est un autre inhibiteur de CDK, similaire à la roscovitine, avec une préférence pour CDK1, CDK2 et CDK5. L'inhibition de ces kinases peut réduire l'activité de Speedy E3 en empêchant les événements de phosphorylation nécessaires. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Le purvalanol A est un inhibiteur puissant et sélectif des CDK, en particulier des CDK1 et CDK2. En inhibant ces kinases, il peut entraîner l'inactivation de Speedy E3 en raison de l'absence de phosphorylations activatrices. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe plusieurs CDK et peut provoquer une interruption générale des kinases liées au cycle cellulaire, empêchant indirectement Speedy E3 d'être correctement activé en raison de la suppression de la phosphorylation médiée par les CDK. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Ce composé est un inhibiteur de CDK qui peut bloquer le cycle cellulaire aux transitions G1/S et G2/M, interférant potentiellement avec l'activation de Speedy E3 en inhibant les kinases qui le phosphorylent. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
L'AT7519 est un inhibiteur multi-CDK qui peut bloquer la progression du cycle cellulaire, réduisant indirectement l'activité fonctionnelle de Speedy E3 par l'inhibition de l'activité kinase nécessaire à la fonction de Speedy E3. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Le dinaciclib est un puissant inhibiteur de CDK doté d'une large activité. Il peut inhiber la phosphorylation des protéines impliquées dans la régulation du cycle cellulaire, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de Speedy E3. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Également connu sous le nom de Palbociclib, cet inhibiteur sélectif de CDK4 et CDK6 peut affecter indirectement la fonction de Speedy E3 en modifiant les événements du cycle cellulaire en aval dans lesquels Speedy E3 est impliqué. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Le SNS-032 est un inhibiteur sélectif de CDK2, CDK7 et CDK9, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de Speedy E3 en empêchant les événements de phosphorylation qui sont cruciaux pour son activité. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
Également connu sous le nom d'Abemaciclib, cet inhibiteur de CDK4 et CDK6 peut indirectement entraîner une réduction de l'activité de Speedy E3 en modifiant la dynamique de la progression du cycle cellulaire à laquelle Speedy E3 participe. | ||||||