Date published: 2025-9-5

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AT7519 (CAS 844442-38-2)

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备用名:
4-(2,6-dichlorobenzamido)-N-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
应用:
AT7519 是一种新型小分子,作为泛 Cdk 抑制剂可有效抑制 Cdk1、Cdk2、Cdk3、Cdk4、Cdk5 和 Cdk6
CAS号码:
844442-38-2
分子量:
382.24
分子式:
C16H17Cl2N5O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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AT7519是一种新型的小分子,可作为Cdk1/细胞周期蛋白B(IC50 = 210 nM),Cdk2/细胞周期蛋白A(IC50 = 47 nM),Cdk3/细胞周期蛋白E(IC50 = 360 nM),Cdk4/细胞周期蛋白D1(IC50 = 100 nM),Cdk5/p35(IC50 = 13 nM)和Cdk6/细胞周期蛋白D3(IC50 = 170 nM)的多细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。 AT7519是一种ATP竞争性Cdk抑制剂,对Cdk1的Ki值为38 nM。 AT7519对所有非Cdk激酶均无活性,但GSK3β除外(IC50 = 89 nM)。AT7519在多种人肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,IC50值范围从MCF-7的40 nM到SW620的940 nM。AT7519通过下调GSK-3β磷酸化诱导GSK-3β活化,这也促进了AT7519诱导的凋亡,而不依赖于转录抑制。


AT7519 (CAS 844442-38-2) 参考文献

  1. 新型小分子多环素依赖性激酶抑制剂 AT7519 通过 GSK-3beta 激活和 RNA 聚合酶 II 抑制作用诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。  |  Santo, L., et al. 2010. Oncogene. 29: 2325-36. PMID: 20101221
  2. AT7519是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,在白血病细胞系和患者样本中通过抑制转录产生作用。  |  Squires, MS., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 920-8. PMID: 20354122
  3. 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 AT7519 是治疗 MYCN 依赖性神经母细胞瘤的潜在药物  |  Dolman, ME., et al. 2015. Clin Cancer Res. 21: 5100-9. PMID: 26202950
  4. AT7519 抑制细胞周期蛋白依赖性激酶可有效克服结肠癌和宫颈癌的化疗耐药性。  |  Xi, C., et al. 2019. Biochem Biophys Res Commun. 513: 589-593. PMID: 30979499
  5. AT7519 对细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制增强了鼻咽癌细胞对化疗的反应。  |  Wei, X., et al. 2020. Cancer Chemother Pharmacol. 85: 949-957. PMID: 32279103
  6. 抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)会降低 NB4 白血病细胞的存活率:提出了白血病细胞对多重 CDKs 抑制剂 AT7519 的 p53 依赖性敏感性。  |  Pourbagheri-Sigaroodi, A., et al. 2020. Iran J Pharm Res. 19: 144-155. PMID: 33680018
  7. 全球磷蛋白组学揭示 CDK 抑制是胰腺癌 KRas 上瘾的一个薄弱环节  |  Kazi, A., et al. 2021. Clin Cancer Res. 27: 4012-4024. PMID: 33879459
  8. 基于分子分类的骨肉瘤靶向治疗进展。  |  Chen, Y., et al. 2021. Pharmacol Res. 169: 105684. PMID: 34022396
  9. CDK 抑制剂在癌症治疗中的应用,最新发展综述。  |  Zhang, M., et al. 2021. Am J Cancer Res. 11: 1913-1935. PMID: 34094661
  10. 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 AT7519 可通过多种致癌信号通路增强顺铂对卵巢癌的疗效。  |  Wang, L., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 81-88. PMID: 34212421
  11. AZD5438-PROTAC:一种选择性 CDK2 降解剂,可防止顺铂和噪音引起的听力损失。  |  Hati, S., et al. 2021. Eur J Med Chem. 226: 113849. PMID: 34560429
  12. AT7519 通过 IL6/STAT3 信号通路抗击肺癌。  |  Zhou, F., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 609: 31-38. PMID: 35413537
  13. CDK 抑制剂 AT7519 可通过诱导细胞凋亡, 热休克和细胞周期停滞来抑制人类胶质母细胞瘤细胞的生长。  |  Zhao, W., et al. 2023. Cell Death Dis. 14: 11. PMID: 36624090

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AT7519, 5 mg

sc-364416
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AT7519, 10 mg

sc-364416A
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