Cdk6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk6 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, N-[5-[(4-etil-1-piperazinil)metil]-2-piridinil]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-metil-1-(1-metiletil)-1H-benzimidazol-6-il]-2-pirimidinamina Metanosulfonato CAS 1231930-82-7 y Dinaciclib CAS 779353-01-4.
Las quinasas dependientes de ciclinas (Cdks) son una familia de proteínas que desempeñan un papel crucial en la regulación del ciclo celular, una serie de acontecimientos que conducen al crecimiento y la división celular. Las Cdks son un tipo de serina/treonina cinasa, lo que significa que añaden grupos fosfato a residuos específicos de serina o treonina en proteínas diana, regulando así su actividad. Las Cdks están presentes en todos los organismos eucarióticos, incluido el ser humano, y están muy conservadas en todas las especies. Funcionan en conjunción con otro grupo de proteínas denominadas ciclinas, que deben su nombre a la oscilación periódica de su concentración a lo largo del ciclo celular. Las ciclinas se unen a las Cdks y las activan induciendo un cambio conformacional que expone el sitio activo de la cinasa.
Los inhibidores de la cinasa dependiente de ciclina 6 (Cdk6) constituyen una clase diversa de compuestos diseñados para modular la progresión del ciclo celular, particularmente en el contexto del cáncer. Estos inhibidores actúan dirigiéndose selectivamente a la actividad cinasa de Cdk6, un regulador crucial de la transición de la fase G1 a la fase S en el ciclo celular. El mecanismo principal consiste en impedir la fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb), un sustrato clave de Cdk6 que, cuando se fosforila, promueve la progresión del ciclo celular. Palbociclib, Ribociclib y Abemaciclib muestran especificidad hacia Cdk6 y detienen eficazmente la progresión del ciclo celular en células cancerosas. Los inhibidores de cinasas de amplio espectro, como el flavopiridol y el dinaciclib, actúan sobre múltiples Cdk, incluida la Cdk6, y resultan prometedores para inhibir la proliferación celular aberrante. Compuestos como el PD0332991 y el LY2835219 han demostrado su eficacia bloqueando específicamente la Cdk6.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
El flavopiridol actúa como un potente inhibidor de Cdk6, caracterizado por su capacidad para alterar el sitio de unión al ATP mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto altera el paisaje conformacional de Cdk6, provocando una disminución de la actividad quinasa. Sus características estructurales únicas permiten la selección de la enzima, influyendo en la cascada de fosforilación y modulando la progresión del ciclo celular. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de la inhibición, lo que subraya su interacción dinámica con la quinasa. | ||||||
Fascaplysin | 114719-57-2 | sc-221607 sc-221607A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 5 | |
Fascaplysin es un inhibidor selectivo de Cdk6, que se distingue por su afinidad de unión única que estabiliza la conformación inactiva de la quinasa. Este compuesto establece interacciones específicas de apilamiento π-π y contactos hidrofóbicos, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Su arquitectura molecular distintiva facilita un efecto inhibidor prolongado, alterando la eficacia catalítica de la enzima. La cinética de interacción del compuesto sugiere una tasa de disociación lenta, lo que aumenta su potencial para la modulación sostenida de la dinámica del ciclo celular. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
El palbociclib es un inhibidor selectivo de Cdk4 y Cdk6. Se une específicamente a estas cinasas dependientes de ciclinas, impidiendo su activación y la posterior fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb), lo que conduce a la detención del ciclo celular en la fase G1. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
El purvalanol B es un inhibidor selectivo de la Cdk6, caracterizado por su capacidad de alterar el sitio de unión al ATP de la enzima mediante enlaces de hidrógeno únicos e interacciones de van der Waals. Este compuesto presenta una rigidez conformacional distintiva que impide que la quinasa adopte un estado activo, impidiendo así su actividad de fosforilación. El perfil cinético indica una rápida asociación con Cdk6, lo que conduce a una inhibición eficaz de la progresión del ciclo celular mediante la interrupción selectiva de las vías reguladoras. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
El ribociclib es un potente inhibidor de Cdk4 y Cdk6. Al bloquear la actividad de estas quinasas, el ribociclib impide la fosforilación de Rb, lo que provoca la detención del ciclo celular y la inhibición de la proliferación de las células cancerosas. | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
La fisetina actúa como modulador de la Cdk6 mediante interacciones específicas que alteran la conformación de la enzima. Su estructura única permite una unión selectiva, influyendo en la actividad catalítica de la enzima a través de impedimentos estéricos e interacciones electrostáticas. Este compuesto muestra una notable capacidad para estabilizar las formas inactivas de Cdk6, afectando así a las vías de señalización descendentes. La cinética de reacción revela una disociación gradual, lo que sugiere un efecto regulador prolongado sobre los procesos celulares. | ||||||
R(-) Iberin | 505-44-2 | sc-364348 sc-364348A | 10 mg 50 mg | $336.00 $1120.00 | 1 | |
La R(-) Iberina funciona como un inhibidor selectivo de Cdk6, caracterizado por su capacidad de alterar el sitio activo de la enzima a través de enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto presenta una afinidad de unión distinta que altera la dinámica de la enzima, lo que conduce a una reducción de la actividad de fosforilación. Su perfil cinético indica una rápida asociación con Cdk6, seguida de una disociación más lenta, lo que puede potenciar su impacto regulador sobre la progresión del ciclo celular. | ||||||
N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine Methanesulfonate | 1231930-82-7 | sc-496536 | 2.5 mg | $398.00 | ||
Abemaciclib es un inhibidor selectivo de Cdk4 y Cdk6. Impide su actividad cinasa, lo que provoca la inhibición de la fosforilación de Rb y la detención del ciclo celular en la fase G1. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $260.00 | 3 | |
El Inhibidor IV de Cdk4/6 es un potente modulador de Cdk6, que presenta un mecanismo de acción único a través de interacciones alostéricas específicas que estabilizan la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto exhibe una notable selectividad, influyendo en el paisaje conformacional de Cdk6 e impidiendo eficazmente su actividad quinasa. La cinética de reacción del inhibidor revela una fase inicial de unión rápida, seguida de un compromiso prolongado, que puede alterar significativamente las vías de señalización descendentes. | ||||||
Cdk/Crk Inhibidor | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
El inhibidor de Cdk/Crk actúa como antagonista selectivo de Cdk6, caracterizado por su capacidad de interrumpir interacciones proteína-proteína críticas esenciales para la progresión del ciclo celular. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas únicas, que conducen a un cambio conformacional que inhibe el acceso al sustrato. Su perfil cinético indica una tasa de disociación lenta, lo que permite una modulación sostenida de la actividad de Cdk6, influyendo así en la dinámica de señalización celular y en las redes reguladoras. | ||||||