Sec61β Aktivatoren

Gängige Sec61β Activators sind unter underem Tunicamycin CAS 11089-65-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Sodium phenylbutyrate CAS 1716-12-7 und MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Die Klasse der Chemikalien, die als potenzielle Sec61β-Aktivatoren in Frage kommen, umfasst eine vielfältige Gruppe, die in erster Linie die Umgebung des endoplasmatischen Retikulums (ER), Proteinfaltungsprozesse und damit verbundene Stressreaktionen beeinflusst. Da es keine direkten Aktivatoren für Sec61β gibt, werden diese Chemikalien nach ihrer Fähigkeit ausgewählt, das zelluläre Milieu zu modulieren, was die Funktionalität des Sec61-Komplexes indirekt beeinflussen kann. Ihre Wirkmechanismen reichen von der Störung der Kalziumhomöostase im ER über die Hemmung spezifischer Proteinverarbeitungsschritte bis hin zur Beeinflussung des gesamten Proteinhandels und der Proteinfaltung im ER.

Sec61β ist als Teil des Sec61-Translocon entscheidend für die kotranslationale Translokation von Proteinen in das ER. Chemikalien wie Tunicamycin und Thapsigargin wirken sich indirekt auf Sec61β aus, indem sie ER-Stress auslösen und die "Unfolded Protein Response" (UPR) aktivieren, ein wichtiges Regulierungssystem, das die ER-Proteinladung und -funktionalität steuert. Wirkstoffe wie Dithiothreitol (DTT) und 4-Phenylbutyrat (4-PBA) beeinflussen die Proteinfaltungsumgebung, was die Anforderungen und die Dynamik der Proteintranslokation durch den Sec61-Komplex verändern kann. Andere Substanzen wie Brefeldin A und MG132 beeinflussen das ER-Golgi-Trafficking bzw. die Proteasomfunktion, wodurch sie die ER-assoziierten Abbauprozesse (ERAD) beeinflussen und möglicherweise die Sec61β-Funktion beeinträchtigen.