SBP-2L-Aktivatoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die mit dem Sterol regulatory element-binding protein (SREBP) cleavage-activating protein (SCAP) interagieren, das an der Regulierung der Lipidhomöostase beteiligt ist. Sterol regulatory element-binding proteins sind Transkriptionsfaktoren, die für die Regulierung von Genen, die an der Synthese und Aufnahme von Cholesterin, Fettsäuren, Triglyceriden und Phospholipiden beteiligt sind, entscheidend sind. Im Normalzustand sind die SREBPs an SCAP gebunden und in der Membran des endoplasmatischen Retikulums (ER) sequestriert. Wenn der Sterolgehalt in der Zelle niedrig ist, ändert SCAP seine Konformation und eskortiert die SREBPs zum Golgi-Apparat, wo sie von zwei Proteasen, S1P und S2P, gespalten werden. Durch diesen Prozess wird die aktive Form der SREBPs in das Zytoplasma freigesetzt, die dann in den Zellkern wandert und dort die Genexpression aktiviert.
SBP-2L-Aktivatoren greifen gezielt in die Interaktion zwischen SREBPs und SCAP ein, beeinflussen den Konformationszustand von SCAP und damit den Regulationsmechanismus des Lipidstoffwechsels. Durch die Modulation dieser Interaktion können SBP-2L-Aktivatoren die Geschwindigkeit verändern, mit der SREBPs zum Golgi eskortiert und anschließend gespalten werden, was wiederum die Menge der transkriptionell aktiven SREBPs im Zellkern verändern kann. Diese Modulation ist von Bedeutung, da sie sich direkt auf die Expression von Genen auswirkt, die von SREBPs kontrolliert werden. Die genaue chemische Struktur und der Wirkmechanismus dieser Aktivatoren können variieren, aber sie haben alle das gemeinsame Ziel, den SREBP-SCAP-Signalweg zu beeinflussen. Auf diese Weise sind SBP-2L-Aktivatoren in der Lage, eine Rolle bei der Regulierung des Lipidspiegels in den Zellen zu spielen, indem sie in das komplexe Zusammenspiel von Lipidsynthese, -aufnahme und dem gesamten zellulären Lipidhaushalt eingreifen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA (Proteinkinase A), die verschiedene Zielproteine phosphorylieren kann, wodurch die Aktivität von SBP-2L durch Phosphorylierung potenziell erhöht wird, vorausgesetzt, SBP-2L verfügt über Phosphorylierungsstellen für PKA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die durch Phosphorylierung an der Steuerung der Funktion von Proteinen beteiligt ist. Durch die Aktivierung von PKC könnte PMA den Phosphorylierungszustand von SBP-2L verbessern, wenn es sich um ein PKC-Substrat handelt, und so seine Aktivität erhöhen. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin wirkt als Calcium-Ionophor und erhöht den intrazellulären Calciumspiegel. Dies kann zur Aktivierung von Calcium-abhängigen Proteinkinasen führen, die die Aktivität von SBP-2L verstärken können, wenn es durch Calcium-abhängige Phosphorylierung reguliert wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein starkes Antioxidans, das bestimmte Proteinkinasen hemmen kann. Durch die Hemmung kompetitiver Kinasen kann EGCG die negative Regulierung von Signalwegen, die die Aktivität von SBP-2L steuern, aufheben und so indirekt seine Funktion verbessern. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Brom-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Durch die Aktivierung von PKA kann es die Phosphorylierung und Aktivierung von SBP-2L verstärken, wenn SBP-2L durch PKA-vermittelte Phosphorylierung reguliert wird. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT-Signalweg verändert, was zu Veränderungen in der nachgeschalteten Signalübertragung führt. Durch die Hemmung von PI3K könnte LY294002 indirekt die Aktivität von SBP-2L erhöhen, wenn SBP-2L Teil eines Signalwegs ist, der durch die PI3K/AKT-Signalübertragung negativ reguliert wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegen. Durch die Hemmung von MEK kann U0126 die nachgeschaltete Signalübertragung beeinflussen, was die Aktivierung von SBP-2L einschließen kann, wenn SBP-2L Teil der MAPK-regulierten Prozesse ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor von MEK, der die Aktivität von SBP-2L durch Hemmung von Signalwegen, die SBP-2L negativ regulieren, verstärken könnte, vorausgesetzt, die Funktionen von SBP-2L werden innerhalb des MAPK-Signalwegs moduliert. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-Phosphat ist an der intrazellulären Signalübertragung beteiligt und kann die Sphingosinkinase aktivieren. Dieses Signallipid könnte die Aktivität von SBP-2L über Sphingolipid-Signalwege verstärken, wenn SBP-2L durch solche Wege moduliert wird. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels führt. Erhöhtes Kalzium kann indirekt die Aktivität von SBP-2L durch Aktivierung von kalziumabhängigen Signalwegen erhöhen. |