SBP-2L アクチベーター

一般的なSBP-2L活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸 CAS 56092-81-0、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3。

SBP-2L活性化剤は、脂質恒常性の調節に関与するステロール調節エレメント結合タンパク質（SREBP）切断活性化タンパク質（SCAP）と相互作用する一群の化合物である。ステロール制御エレメント結合タンパク質は、コレステロール、脂肪酸、トリグリセリド、リン脂質の合成と取り込みに関与する遺伝子の制御に重要な転写因子である。典型的な状態では、SREBPはSCAPに結合し、小胞体膜に隔離されている。細胞内のステロール濃度が低くなると、SCAPはコンフォメーションを変え、SREBPをゴルジ体に運び、そこでS1PとS2Pという2つのプロテアーゼによって切断される。この過程でSREBPの活性型が細胞質に放出され、核に移動して遺伝子発現を活性化する。

SBP-2L活性化因子は、SREBPとSCAPの相互作用を特異的に標的とし、SCAPのコンフォメーション状態に影響を与え、それによって脂質代謝の制御機構に影響を与える。この相互作用を調節することによって、SBP-2L活性化因子は、SREBPがゴルジ体に運ばれ、その後切断される速度を変えることができ、その結果、核内の転写活性SREBPのレベルを変えることができる。この調節は、SREBPの制御下にある遺伝子の発現に直接影響するため、重要である。これらの活性化因子の正確な化学構造と作用機序は様々であるが、SREBP-SCAP経路に影響を与えるという共通の目的がある。そうすることで、SBP-2L活性化因子は、細胞内の脂質レベルの調節に関与し、脂質の合成、取り込み、細胞全体の脂質バランスの複雑な相互作用に関与することができる。