SAS Aktivatoren
Gängige SAS Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Chemische Aktivatoren der Proteinkinase A (PKA) können eine Kaskade von Phosphorylierungsereignissen in Gang setzen, die verschiedene zelluläre Funktionen regulieren. Forskolin kann die PKA direkt aktivieren, indem es den Spiegel von zyklischem AMP (cAMP) erhöht. Das erhöhte cAMP dient als zweiter Botenstoff, der sich an die regulatorischen Untereinheiten der PKA bindet und eine Konformationsänderung bewirkt, die die katalytischen Untereinheiten freisetzt. Diese aktiven katalytischen Untereinheiten phosphorylieren dann die Zielproteine, zu denen auch die Proteinkinase A gehören kann.
Die Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) durch Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) trägt ebenfalls zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung der Proteinkinase A bei. Die durch PMA aktivierte PKC kann spezifische Serin- oder Threoninreste an Zielproteinen phosphorylieren, darunter auch die Proteinkinase A, wenn sie sich innerhalb des PKC-Signalwegs befindet. Staurosporin und Bisindolylmaleimid I können unter bestimmten Bedingungen ebenfalls PKC aktivieren, was die Phosphorylierung und Aktivierung der Proteinkinase A weiter verstärkt. Andererseits kann Ionomycin durch Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren, die als Teil des kalziumvermittelten Signalprozesses die Proteinkinase A phosphorylieren und aktivieren können. Im Gegensatz dazu halten Okadainsäure, Calyculin A und Lithiumchlorid indirekt den Phosphorylierungszustand der Proteinkinase A aufrecht, indem sie Proteinphosphatasen hemmen, die sie andernfalls dephosphorylieren und deaktivieren würden, und so ihre weitere Aktivität sicherstellen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), was zur Phosphorylierung und Aktivierung von SAS führen kann, die am cAMP-abhängigen Signalweg beteiligt sind. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die dafür bekannt ist, spezifische Serin- oder Threoninreste auf Zielproteinen zu phosphorylieren. Die Aktivierung von PKC kann zur Aktivierung von SAS führen, die Substrate für PKC sind oder an PKC-regulierten Signalwegen beteiligt sind. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin wirkt als Ionophor für Calcium und erhöht die intrazelluläre Calciumkonzentration. Dadurch können calciumabhängige Proteinkinasen aktiviert werden, wie z. B. die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK), die SAS im Rahmen von calciumvermittelten Signalereignissen phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu einer Erhöhung des phosphorylierten Zustands von Proteinen führt. Diese Hemmung kann die Phosphorylierung von SAS aufrechterhalten oder verstärken, was zu seiner Aktivierung führt, wenn SAS durch Dephosphorylierungsmechanismen reguliert wird. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg der zytosolischen Calciumspiegel führt, wodurch calciumabhängige Signalwege aktiviert werden können. Diese Abfolge von Ereignissen kann SAS aktivieren, wenn sie Teil dieser Signalwege ist oder durch diese reguliert wird. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor von PKC, kann aber bei bestimmten Konzentrationen paradoxerweise PKC aktivieren. Aktiviertes PKC kann dann SAS phosphorylieren und aktivieren, wenn es nachgeschaltet ist oder direkt durch die PKC-Aktivität beeinflusst wird. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
In niedrigen Konzentrationen kann Staurosporin PKC aktivieren. Diese Aktivierung kann zur Aktivierung von SAS durch Phosphorylierung führen, wenn SAS ein Substrat oder Teil eines von PKC regulierten Weges ist. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert MAP-Kinase-Signalwege, was zur Phosphorylierung verschiedener Proteine führt. Die Aktivierung von MAP-Kinasen kann zur Aktivierung von SAS führen, wenn es sich um einen nachgeschalteten Effektor in der MAP-Kinase-Signalkaskade handelt. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A hemmt bestimmte Proteinphosphatasen, was zur Anhäufung von phosphorylierten Proteinen führt. Dies kann zur Aktivierung von SAS führen, wenn es der Regulation durch Phosphorylierung und Dephosphorylierung unterliegt. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt die Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3), die am Wnt-Signalweg beteiligt ist. Die Hemmung von GSK-3 kann zur Aktivierung des Wnt-Signalwegs führen und möglicherweise zur Aktivierung von SAS, wenn SAS ein Bestandteil dieses Signalwegs ist oder durch diesen reguliert wird. | ||||||