SAS 抑制因子

常见的 SAS 抑制剂包括但不限于：CAS 62996-74-1 的 Staurosporine、CAS 133052-90- 1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7和PD 98059 CAS 167869-21-8。

SAS 的化学抑制剂可以针对各种信号通路实现功能性抑制。Staurosporine 是一种强效激酶抑制剂，可直接抑制 SAS 的激酶活性，而这对 SAS 在细胞信号传导中的作用至关重要。通过阻止 SAS 的磷酸化，Staurosporine 可确保 SAS 无法参与细胞内信号的传播，从而有效抑制其功能。同样，双吲哚马来酰亚胺 I 通过选择性抑制蛋白激酶 C，破坏了对 SAS 的调控，因为 PKC 通常参与此类蛋白的激活。这导致 SAS 的磷酸化状态下降，从而降低了其在细胞内的活性。LY294002 和 Wortmannin 是 PI3K 的抑制剂，PI3K 是可以调节 SAS 活性的 Akt 通路的上游。因此，抑制 PI3K 会导致 Akt 介导的 SAS 磷酸化减弱，从而降低其在细胞中的功能活性。

如果 SAS 是 MAPK/ERK 通路的下游效应物，那么在信号级联的更下游，PD98059 和 U0126（均为 MEK 抑制剂）可减少 SAS 的磷酸化和随后的激活。与此类似，SB203580 也以 p38 MAP 激酶为靶点，抑制它可以破坏激活 SAS 所必需的下游信号。SP600125 通过抑制 c-Jun N 端激酶（JNK）发挥作用，而 JNK 又能通过阻碍调控 SAS 活性的 JNK 信号通路来抑制 SAS。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，可通过抑制可能控制 SAS 活性的细胞生长和增殖关键调节因子来抑制 SAS 活性。CDK4/6抑制剂帕博西尼（Palbociclib）也可以通过阻碍细胞周期相关激酶来抑制SAS，否则这些激酶会激活SAS。达沙替尼作为一种 Src 家族激酶抑制剂，可以阻断有助于 SAS 激活和功能的信号通路。最后，HDAC 抑制剂 Trichostatin A 可以改变蛋白质的乙酰化状态，从而可能影响调节 SAS 活性的蛋白质的表达和功能，导致抑制 SAS。上述每种抑制剂都针对对 SAS 的活化和功能至关重要的特定酶或途径，导致其在细胞过程中受到功能性抑制。