SAP 114 Inhibitoren

Gängige SAP 114 Inhibitors sind unter underem Taxol CAS 33069-62-4, Vinblastine CAS 865-21-4, Nocodazole CAS 31430-18-9, Colchicine CAS 64-86-8 und Podophyllotoxin CAS 518-28-5.

Chemische Inhibitoren von SAP 114 tragen zur funktionellen Hemmung seiner Rolle im Zellzyklus bei, insbesondere während der Mitose. Paclitaxel (Taxol), ein bekannter Mikrotubuli-Stabilisator, hemmt die Funktion von SAP 114, indem er die Mikrotubuli-Struktur aufrechterhält, was die dynamischen Veränderungen verhindern kann, die für die Vorgänge am Spindelkontrollpunkt und die Chromosomentrennung erforderlich sind. In ähnlicher Weise stören Vinblastin und Nocodazol die Mikrotubuli-Bildung, die eine entscheidende Komponente der mitotischen Spindel ist, an der SAP 114 beteiligt ist, was zu einer Hemmung seiner Funktion bei der Zellteilung führt. Colchicin und Podophyllotoxin zielen ebenfalls auf Tubulin ab, um die Mikrotubuli-Polymerisation zu verhindern; diese Störung der mitotischen Spindel hemmt direkt die Rolle von SAP 114 bei der Chromosomentrennung. All diese Chemikalien stören die Mikrotubuli-Dynamik, die notwendig ist, damit SAP 114 seine Rolle beim Checkpoint für den Spindelaufbau erfüllen kann.

Chemikalien wie Monastrol und S-Trityl-L-Cystein, die weiter in den mitotischen Prozess eingreifen, hemmen speziell Kinesin-Motorproteine wie Eg5, die für die Zentrosomentrennung und den Aufbau der Spindelpole unerlässlich sind - beides Prozesse, bei denen SAP 114 eine entscheidende Rolle spielt. Die Hemmung dieser Kinesin-Motorproteine durch Monastrol und S-Trityl-L-Cystein kann daher die Funktion von SAP 114 in der Mitose beeinträchtigen. Cyclin-abhängige Kinase-Inhibitoren wie Purvalanol A und Roscovitin können Phosphorylierungsvorgänge hemmen, die SAP 114 benötigt, um das Fortschreiten des Zellzyklus zu kontrollieren. BI 2536 und Alisertib zielen auf die PLK1- bzw. Aurora-A-Kinase ab; diese Kinasen sind für die mitotische Progression, die Reifung und Trennung der Zentrosomen sowie den Aufbau der Spindel entscheidend. Die Hemmung dieser Kinasen kann daher die Funktion von SAP 114 hemmen, die eine genaue Ausrichtung und Segregation der Chromosomen gewährleistet. ZM447439 hemmt außerdem Aurora-Kinasen, die an der Phosphorylierung von Proteinen beteiligt sind, die für die mitotische Spindelfunktion benötigt werden, und beeinträchtigt so die Rolle von SAP 114 im Zellzyklus.