Date published: 2025-9-7

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BI 2536 (CAS 755038-02-9)

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Anwendungen:
BI 2536 ist ein Plk-Inhibitor, der gegen 32 Krebszelllinien wirksam ist
CAS Nummer:
755038-02-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
521.66
Summenformel:
C28H39N7O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Die Behandlung mit BI 2536, die von 10 nM bis 100 nM reicht, blockiert die Rekrutierung von γ-Tubulin und die Phosphorylierung von Apc6 an den Mitose-Zentrosomen, hemmt die Freisetzung von Cohesin von Chromosomenarmen und induziert eine monopolare Spindelbildung und andere Plk1-abhängige Prozesse. Die Behandlung mit BI 2536 führt dazu, dass HeLa-Zellen in der G2/M-Phase angehalten werden. BI 2536 hemmt das Wachstum einer Reihe von 32 menschlichen Krebszelllinien mit einer EC50 von 2-25 nM.


BI 2536 (CAS 755038-02-9) Literaturhinweise

  1. BI 2536, ein potenter und selektiver Inhibitor der Polo-like-Kinase 1, hemmt das Tumorwachstum in vivo.  |  Steegmaier, M., et al. 2007. Curr Biol. 17: 316-22. PMID: 17291758
  2. Der niedermolekulare Inhibitor BI 2536 ermöglicht neue Einblicke in die mitotische Rolle der Polo-like Kinase 1.  |  Lénárt, P., et al. 2007. Curr Biol. 17: 304-15. PMID: 17291761
  3. Der Plk1-Inhibitor BI 2536 hält primäre Herzfibroblasten vorübergehend in der Mitose an und erzeugt in vitro Aneuploidie.  |  Lu, B., et al. 2010. PLoS One. 5: e12963. PMID: 20886032
  4. Polo-like-Kinase-1 als neues Ziel in neoplastischen Mastzellen: Nachweis wachstumshemmender Wirkungen einer kleinen interferierenden RNA und des Polo-like-Kinase-1-Zielmedikaments BI 2536.  |  Peter, B., et al. 2011. Haematologica. 96: 672-80. PMID: 21242189
  5. Die durch BI 2536 vermittelte PLK1-Inhibition unterdrückt das Wachstum und die Klonogenität der HOS- und MG-63-Osteosarkom-Zelllinien.  |  Morales, AG., et al. 2011. Anticancer Drugs. 22: 995-1001. PMID: 21822121
  6. BRD4 Struktur-Wirkungs-Beziehungen des dualen PLK1 Kinase/BRD4 Bromodomain-Inhibitors BI-2536.  |  Chen, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 764-9. PMID: 26191363
  7. Bindung des Krebsmedikaments BI-2536 an menschliches Serumalbumin. Eine spektroskopische und theoretische Studie.  |  Fernández-Sainz, J., et al. 2017. J Photochem Photobiol B. 172: 77-87. PMID: 28531794
  8. BI-2536 und BI-6727, duale Polo-like-Kinase/Bromodomain-Inhibitoren, reaktivieren wirksam latentes HIV-1.  |  Gohda, J., et al. 2018. Sci Rep. 8: 3521. PMID: 29476067
  9. Die doppelte Rolle von BI 2536, einem niedermolekularen Inhibitor, der auf PLK1 abzielt, bei der Induktion der Apoptose und der Abschwächung der Autophagie in Neuroblastomzellen.  |  Li, Z., et al. 2020. J Cancer. 11: 3274-3287. PMID: 32231733
  10. Konnektivitätskartierung identifiziert BI-2536 als potenzielles Medikament zur Behandlung von diabetischer Nierenerkrankung.  |  Zhang, L., et al. 2021. Diabetes. 70: 589-602. PMID: 33067313
  11. Die kalibrierte liposomale Freisetzung des antimitotischen Wirkstoffs BI-2536 erhöht die Zielgenauigkeit bei mitotischen Tumorzellen.  |  Ng, CZ., et al. 2020. Eur J Pharm Biopharm. 157: 183-190. PMID: 33222770
  12. PLK1 (polo like kinase 1)-abhängige Autophagie erleichtert die gefitinib-induzierte Hepatotoxizität durch den Abbau von COX6A1 (Cytochrom-c-Oxidase-Untereinheit 6A1).  |  Luo, P., et al. 2021. Autophagy. 17: 3221-3237. PMID: 33315519
  13. BI-2536 fördert den Tod von Neuroblastomzellen durch die Komponenten 2 und 10 des Minichromosomen-Erhaltungskomplexes.  |  Hsieh, CH., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35056094
  14. Aufklärung des Bindungsmechanismus der Kinasehemmer BI-2536, Volasetib und Ro-3280 mit ihrem pharmakologischen Ziel PLK1.  |  Fernández-Sainz, J., et al. 2022. J Photochem Photobiol B. 232: 112477. PMID: 35644070
  15. BI 2536 induziert Gasdermin E-abhängige Pyroptose bei Eierstockkrebs.  |  Huo, J., et al. 2022. Front Oncol. 12: 963928. PMID: 36016611

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BI 2536, 5 mg

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