SAMD8 Inhibitoren
Gängige SAMD8 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, GW4869 CAS 6823-69-4, Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4, FTY720 CAS 162359-56-0 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
SAMD8-Inhibitoren stellen eine Kategorie von chemischen Verbindungen dar, die mit dem Sterile Alpha Motif Domain-containing protein 8 (SAMD8) interagieren. Dieses Protein ist ein Mitglied der SAM-Domänenfamilie, die für ein spezifisches Proteininteraktionsmodul bekannt ist, das in der Lage ist, sich an verschiedene Partner zu binden, und das an einer Vielzahl biologischer Prozesse beteiligt ist. SAMD8 selbst ist ein Enzym, das sowohl Lipidphosphatase- als auch Transferase-Aktivitäten besitzt und eine Rolle im zellulären Lipidstoffwechsel spielt. Die Inhibitoren dieses Enzyms sind so konzipiert, dass sie spezifisch an SAMD8 binden und dadurch seine Aktivität modulieren. Diese Wechselwirkungen können an verschiedenen Stellen des Proteins auftreten, unter anderem an der aktiven Stelle, an der die katalytische Aktivität des Enzyms stattfindet, oder an allosterischen Stellen, die sich von der aktiven Stelle unterscheiden, aber Konformationsänderungen hervorrufen können, die die Funktion des Proteins beeinflussen.
Der chemische Aufbau von SAMD8-Inhibitoren ist in der Regel durch das Vorhandensein von molekularen Merkmalen gekennzeichnet, die eine enge und selektive Bindung an ihr Ziel ermöglichen. Zu diesen Merkmalen können Wasserstoffbrückenbindungs-Donatoren und -Akzeptoren, hydrophobe Bereiche und geladene Gruppen gehören, die zu den Bindungstaschen von SAMD8 passen. Das Design dieser Moleküle orientiert sich häufig an der dreidimensionalen Struktur von SAMD8, wobei die Inhibitoren so gestaltet sind, dass sie in die Bindungsstellen des Enzyms passen, ähnlich wie ein Schlüssel in ein Schloss passt. Diese Schlüssel-Schloss-Interaktion ist entscheidend für die Wirksamkeit eines Inhibitors, da sie sowohl die Stärke der Interaktion (Affinität) als auch die Spezifität (Selektivität) für SAMD8 gegenüber anderen Proteinen bestimmt. Die Entwicklung und Verfeinerung von SAMD8-Inhibitoren ist ein komplexes Zusammenspiel von Chemie, Biochemie und Strukturbiologie mit dem Ziel, ein hohes Maß an Interaktion mit SAMD8 zu erreichen und gleichzeitig die Off-Target-Effekte zu minimieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), der indirekt die Aktivität von SAMD8 moduliert, indem er den PI3K/AKT-Signalweg beeinflusst, ein Weg, der den Sphingolipidstoffwechsel und damit die Rolle von SAMD8 in diesem Stoffwechselkontext regulieren kann. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Ein neutraler Sphingomyelinase-Inhibitor, der den Sphingolipid-Stoffwechsel beeinflussen kann. Da SAMD8 an der Regulation der Sphingolipid-Synthese beteiligt ist, könnte eine Veränderung der Sphingolipid-Spiegel durch diesen Inhibitor indirekt die funktionelle Aktivität von SAMD8 verringern. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
Ein potenter Inhibitor der Serin-Palmitoyltransferase, dem ersten Enzym in der Sphingolipidsynthese. Durch die Reduzierung der Sphingolipidbiosynthese kann Myriocin indirekt die funktionelle Aktivität von SAMD8 im Sphingolipid-Stoffwechselweg beeinflussen. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Ein Immunsuppressivum, das in vivo zu einem Sphingosin-1-Phosphat (S1P)-Analogon phosphoryliert wird, S1P-Rezeptoren beeinflusst und möglicherweise die Sphingolipid-Signalumgebung verändert, in der SAMD8 wirkt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein selektiver MEK-Inhibitor, der die Aktivität des MAPK/ERK-Stoffwechselwegs reduziert. Dieser Weg kann indirekt den Sphingolipid-Stoffwechsel beeinflussen und dadurch die funktionelle Rolle von SAMD8 beeinträchtigen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Aktivität von SAMD8 indirekt reduzieren könnte, indem er die Sphingolipid-Stoffwechsel-Signalwege moduliert, bei denen p38 MAPK eine wichtige Rolle spielt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), der sich auf zelluläre Stressreaktionen auswirken kann und damit auch auf die Regulierung von Lipidstoffwechselprozessen, an denen SAMD8 beteiligt ist. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Ein Phosphatidylcholin-spezifischer Phospholipase-C-Inhibitor, der möglicherweise die Bildung von Diacylglycerin aus Phosphatidylcholin beeinflusst, ein Prozess, der indirekt die Aktivität von SAMD8 beeinflussen könnte. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Ein Farnesyltransferase-Inhibitor, der die posttranslationale Modifikation einiger Proteine hemmt. Da SAMD8 mit Lipid-Signalwegen in Verbindung steht, kann eine Veränderung der Proteinprenylierung indirekt seine Aktivität beeinflussen. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Ein weiterer Farnesyltransferase-Inhibitor, der die Funktion von SAMD8 indirekt beeinflussen könnte, indem er die Prenylierung von Proteinen moduliert, die für die Regulierung des Lipidstoffwechsels und der Signalwege von wesentlicher Bedeutung sind. | ||||||