SAMD8 抑制因子

常见的 SAMD8 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、GW4869 CAS 6823-69-4、Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4、FTY720 CAS 162359-56-0 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

SAMD8 抑制剂是一类与含不育α-动点结构域蛋白 8（SAMD8）相互作用的化合物。该蛋白质是 SAM 结构域家族的成员，SAM 结构域家族因其特定的蛋白质相互作用模块而闻名，该模块能够与各种伙伴结合，并与多种生物过程有关。SAMD8 本身是一种具有脂质磷酸酶和转移酶活性的酶，在细胞脂质代谢中发挥作用。这种酶的抑制剂被设计成专门与 SAMD8 结合，从而调节其活性。这些相互作用可能发生在蛋白质上的不同位点，包括酶催化活性的活性位点，或异构位点，后者不同于活性位点，但可诱导构象变化，从而影响蛋白质的功能。

SAMD8 抑制剂的化学结构的典型特征是具有能与其目标紧密和选择性结合的分子特征。这些特征包括氢键供体和受体、疏水区域以及与 SAMD8 结合口袋相匹配的带电基团。这些分子的设计通常以 SAMD8 的三维结构为依据，抑制剂的设计要与酶的结合位点相匹配，就像钥匙与锁相匹配一样。这种锁与钥匙的相互作用对抑制剂的功效至关重要，因为它决定了相互作用的强度（亲和力）和SAMD8对其他蛋白质的特异性（选择性）。SAMD8 抑制剂的开发和改进涉及化学、生物化学和结构生物学的复杂相互作用，目的是实现与 SAMD8 的高度相互作用，同时尽量减少脱靶效应。