RPAP1 Inhibitoren
Gängige RPAP1 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Rapamycin CAS 53123-88-9.
RPAP1-Inhibitoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von RPAP1, einem Protein, das am Aufbau und der Funktion der RNA-Polymerase II beteiligt ist, verringern. Palbociclib, ein CDK4/6-Inhibitor, erzwingt beispielsweise eine Verlangsamung des Zellzyklus in der G1-Phase, was dazu führen könnte, dass die Rolle von RPAP1 bei der Transkription aufgrund verminderter Proliferationssignale weniger benötigt wird. In ähnlicher Weise verändern Trichostatin A und Natriumbutyrat, beides Histondeacetylase-Inhibitoren, die Chromatinstruktur durch verstärkte Histonacetylierung, was sich folglich auf den Transkriptionsbedarf und damit auf die RPAP1-Aktivität auswirken kann. Proteasominhibitoren wie MG132 und Bortezomib stören die Proteinhomöostase und können die RPAP1-Aktivität verringern, indem sie zelluläre Stressreaktionen auslösen, die die Transkriptionsanforderungen verändern. Die Hemmung wichtiger Signalwege durch Verbindungen wie LY294002 und U0126, die auf den PI3K/AKT/mTOR- bzw. MEK/ERK-Weg abzielen, führt zu einer Herunterregulierung der zellulären Wachstumsprozesse, was sich indirekt auf RPAP1 auswirkt, indem der allgemeine Transkriptions- und Translationsbedarf innerhalb der Zelle verringert wird.
Die biochemische Landschaft der RPAP1-Aktivität kann durch Inhibitoren, die direkt auf die Transkriptions- und Translationsmaschinerie abzielen, weiter beeinflusst werden. Actinomycin D, ein RNA-Polymerase-Inhibitor, hemmt direkt die RNA-Synthese und schränkt dadurch die RPAP1-Funktion aufgrund der Blockade der Elongation der RNA-Polymerase II ein. Die Beeinträchtigung des Translokationsschritts der Proteinsynthese durch Cycloheximid führt zu einer umfassenden Verringerung der Proteinsynthese, von der verschiedene Proteine einschließlich RPAP1 betroffen sind. Darüber hinaus spielen DNA-Methyltransferase- und DNA-Syntheseinhibitoren wie 5-Azacytidin und Mitomycin C eine Rolle bei der Veränderung von Genexpressionsmustern und der DNA-Replikation, was zu einer anschließenden Abnahme der RPAP1-Aktivität führen kann, wenn sich die zelluläre Maschinerie an die veränderte Transkriptionslandschaft anpasst. Durch diese vielschichtigen biochemischen Wechselwirkungen trägt jeder Inhibitor zur kollektiven Herabregulierung von RPAP1 bei, was die Komplexität der zellulären Kontrollmechanismen und die indirekte Modulation spezifischer Proteine durch die gezielte Beeinflussung zugehöriger Signalwege und Prozesse verdeutlicht.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Ein CDK4/6-Inhibitor, der zu einem Stillstand des Zellzyklus in der G1-Phase führt. Durch das Anhalten des Zellzyklusfortschritts kann die Expression und Aktivität von RPAP1, das an der RNA-Polymerase-II-Assemblierung beteiligt ist, aufgrund der verringerten Anforderungen an die zelluläre Proliferation indirekt reduziert werden. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zu einer verstärkten Acetylierung von Histonen führt, was sich auf die Transkription auswirkt. Da RPAP1 an der Transkriptionsmaschinerie beteiligt ist, kann die veränderte Chromatinstruktur aufgrund von Änderungen der Transkriptionsanforderungen indirekt die RPAP1-Aktivität verringern. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Die Anhäufung von Proteinen kann verschiedene zelluläre Prozesse stören und möglicherweise zu einer Abnahme der RPAP1-Aktivität als Reaktion auf zellulären Stress und eine gestörte Proteinhomöostase führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg unterbricht, der für das Zellwachstum und das Überleben von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung dieses Signalwegs kann zu einer verminderten Proteinsynthese und Zellproliferation führen, was aufgrund des geringeren Transkriptions- und Translationsbedarfs indirekt die RPAP1-Funktion verringern kann. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der das Zellwachstum und die Zellproliferation durch Hemmung des mTORC1-Komplexes unterdrückt. Da RPAP1 an der Transkriptionsregulation beteiligt ist, kann die allgemeine Herunterregulierung von Transkriptions- und Translationsprozessen die RPAP1-Aktivität verringern. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der eine Hypomethylierung der DNA induziert. Dies kann Genexpressionsprofile modulieren und möglicherweise zu einer Herunterregulierung von RPAP1 aufgrund von Verschiebungen der zellulären Transkriptionsbedürfnisse führen. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Ein Inhibitor der RNA-Polymerase, der die Elongationsphase der RNA-Synthese blockiert. Da RPAP1 an der RNA-Polymerase II beteiligt ist, kann die Hemmung der RNA-Synthese zu einer verminderten RPAP1-Aktivität führen, da der damit verbundene Prozess direkt blockiert wird. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Ein Inhibitor der eukaryotischen Proteinsynthese, der in den Translokationsschritt der Proteinsynthese eingreift. Eine verminderte Proteinsynthese kann die RPAP1-Aktivität als Teil einer umfassenderen Verringerung des zellulären Transkriptions- und Translationsbedarfs verringern. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
Ein Alkylierungsmittel, das Querverbindungen in der DNA bildet und die DNA-Synthese hemmt. Dies kann sich indirekt auf die RPAP1-Aktivität auswirken, indem es den Gesamtbedarf an Transkriptionsmaschinerie aufgrund der gehemmten Zellzyklusprogression reduziert. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der zu einem Stillstand des Zellzyklus und zur Apoptose führen kann. Die Störung der normalen Proteostase kann indirekt die RPAP1-Aktivität verringern, da die Zelle Ressourcen umleitet, um die Proteinaggregation und zellulären Stress zu bewältigen. | ||||||