RPAP1 Inibitori
Gli inibitori di RPAP1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, Palbociclib CAS 571190-30-2, Tricostatina A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 e Rapamicina CAS 53123-88-9.
Gli inibitori di RPAP1 sono una serie di composti chimici che diminuiscono indirettamente l'attività funzionale di RPAP1, una proteina implicata nell'assemblaggio e nella funzione della RNA polimerasi II. Ad esempio, Palbociclib, un inibitore di CDK4/6, determina un arresto del ciclo cellulare nella fase G1, che potrebbe portare a una minore necessità del ruolo di RPAP1 nella trascrizione a causa della diminuzione dei segnali di proliferazione. Analogamente, la tricostatina A e il butirrato di sodio, entrambi inibitori dell'istone deacetilasi, alterano la struttura della cromatina attraverso un aumento dell'acetilazione degli istoni, che può di conseguenza influenzare la richiesta trascrizionale e quindi l'attività di RPAP1. Gli inibitori del proteasoma come MG132 e Bortezomib alterano l'omeostasi proteica, riducendo potenzialmente l'attività di RPAP1 attraverso l'induzione di risposte allo stress cellulare che modificano i requisiti trascrizionali. L'inibizione di vie di segnalazione chiave da parte di composti come LY294002 e U0126, che hanno come bersaglio rispettivamente le vie PI3K/AKT/mTOR e MEK/ERK, porta a una downregulation dei processi di crescita cellulare, che influisce indirettamente su RPAP1 riducendo le esigenze trascrizionali e traslazionali generali all'interno della cellula.
Il panorama biochimico dell'attività di RPAP1 può essere ulteriormente influenzato da inibitori che colpiscono direttamente il macchinario di trascrizione e traduzione. L'actinomicina D, un inibitore della RNA polimerasi, impedisce direttamente la sintesi di RNA, limitando così la funzione di RPAP1 a causa del blocco dell'allungamento della RNA polimerasi II. L'interferenza della cicloeximide con la fase di traslocazione della sintesi proteica porta a un'ampia riduzione della sintesi proteica, colpendo varie proteine tra cui RPAP1. Inoltre, gli inibitori della DNA metiltransferasi e della sintesi del DNA, come la 5-azacitidina e la mitomicina C, svolgono un ruolo nel modificare i modelli di espressione genica e la replicazione del DNA, il che può portare a una successiva diminuzione dell'attività di RPAP1, in quanto il macchinario cellulare si adatta al paesaggio trascrizionale alterato. Attraverso queste multiformi interazioni biochimiche, ogni inibitore contribuisce alla downregulation collettiva di RPAP1, illustrando la complessità dei meccanismi di controllo cellulare e la modulazione indiretta di proteine specifiche attraverso il targeting di vie e processi associati.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Un inibitore CDK4/6 che porta all'arresto del ciclo cellulare nella fase G1. Arrestando la progressione del ciclo cellulare, l'espressione e l'attività di RPAP1, che è coinvolto nell'assemblaggio della RNA polimerasi II, può essere indirettamente ridotta a causa della diminuzione dei requisiti di proliferazione cellulare. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Un inibitore dell'istone deacetilasi che porta ad un aumento dell'acetilazione degli istoni, che influisce sulla trascrizione. Poiché RPAP1 è implicato nel macchinario trascrizionale, la struttura cromatinica alterata può ridurre indirettamente l'attività di RPAP1 a causa di cambiamenti nelle esigenze trascrizionali. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. L'accumulo di proteine può disturbare vari processi cellulari, portando potenzialmente a una diminuzione dell'attività di RPAP1 come risposta allo stress cellulare e all'omeostasi proteica disregolata. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore di PI3K che interrompe la via di segnalazione PI3K/AKT/mTOR, fondamentale per la crescita e la sopravvivenza delle cellule. L'inibizione di questa via può portare a una riduzione della sintesi proteica e della proliferazione cellulare, che può indirettamente diminuire la funzione di RPAP1 a causa della riduzione della domanda trascrizionale e traslazionale. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inibitore di mTOR che sopprime la crescita e la proliferazione cellulare inibendo il complesso mTORC1. Poiché RPAP1 è coinvolto nella regolazione trascrizionale, la downregulation generale dei processi di trascrizione e traduzione può ridurre l'attività di RPAP1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Un inibitore della DNA metiltransferasi che induce l'ipometilazione del DNA. Questo può modulare i profili di espressione genica, portando potenzialmente a una downregulation di RPAP1 a causa di spostamenti nelle esigenze trascrizionali cellulari. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Un inibitore della RNA polimerasi che blocca la fase di allungamento della sintesi dell'RNA. Poiché RPAP1 è coinvolto nella RNA polimerasi II, l'inibizione della sintesi dell'RNA può determinare una diminuzione dell'attività di RPAP1 a causa del blocco diretto del processo associato. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Un inibitore della sintesi proteica eucariotica, interferendo con la fase di traslocazione della sintesi proteica. La riduzione della sintesi proteica può diminuire l'attività di RPAP1 come parte di una più ampia riduzione della domanda trascrizionale e traslazionale cellulare. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
Un agente alchilante che forma legami incrociati nel DNA, inibendo la sintesi del DNA. Questo può influenzare indirettamente l'attività di RPAP1, riducendo la necessità complessiva di macchinari trascrizionali a causa dell'inibizione della progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore del proteasoma che può portare all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. L'interruzione della normale proteostasi può diminuire indirettamente l'attività di RPAP1, in quanto la cellula devia le risorse per gestire l'aggregazione proteica e lo stress cellulare. | ||||||