RIL Inhibitoren
Gängige RIL Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
Chemische Inhibitoren von RIL wirken auf verschiedene Signalwege und Kinasen, die wahrscheinlich an seiner Aktivität beteiligt sind. Staurosporin, ein potenter Hemmstoff von Proteinkinasen, kann die für die Funktion von RIL wichtigen Signalwege unterbrechen, was zu dessen Hemmung führt. Diese Breitspektrum-Kinasehemmung wirkt sich auf mehrere Signalwege gleichzeitig aus, darunter möglicherweise auch auf diejenigen, an denen RIL beteiligt ist. Bisindolylmaleimid I und GF109203X, beides spezifische Inhibitoren der Proteinkinase C (PKC), können zu einer verringerten Phosphorylierung von Proteinen innerhalb von Signalwegen führen, an denen RIL beteiligt ist. Da PKC für die Phosphorylierung verschiedener Substrate verantwortlich ist, führt ihre Hemmung zu veränderten Signalkaskaden, die die Rolle von RIL in diesen Signalwegen beeinträchtigen. In ähnlicher Weise zielt H-89 auf die Proteinkinase A (PKA) ab, und durch die Hemmung von PKA wird die Phosphorylierung von Zielsubstraten, die an denselben Signalwegen wie RIL beteiligt sind, reduziert, wodurch die funktionelle Rolle von RIL möglicherweise gestört wird.
LY294002 und Wortmannin sind Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die Teil des Akt-Signalwegs sind, eines Weges, mit dem sich RIL möglicherweise überschneidet. Die Hemmung der PI3K durch diese Chemikalien kann die für die Funktion von RIL relevanten Signalkaskaden unterbrechen. PD98059 und U0126 hemmen beide MEK1/2, das dem ERK-Signalweg vorgeschaltet ist, einem Signalweg, an dem auch RIL beteiligt sein kann. Durch die Hemmung von MEK1/2 wird die Aktivierung von ERK1/2 verhindert, was zu einer funktionellen Hemmung von RIL führen kann. SB203580 zielt auf die p38 MAP-Kinase ab und kann durch Hemmung dieser Kinase nachgeschaltete Signalwege beeinflussen, an denen RIL beteiligt ist. PP2, ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, kann die Phosphorylierung einer Vielzahl von Substraten hemmen, darunter auch solche, die in Signalwegen wirken, in denen RIL aktiv ist. SP600125, ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), beeinträchtigt zelluläre Prozesse, an denen RIL beteiligt sein könnte, was zu einer Verringerung der RIL-Aktivität führt. Schließlich hemmt Y-27632 die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK), die das Aktin-Zytoskelett und die von ROCK regulierten Zellmotilitätswege verändern kann - Wege, bei denen RIL eine Rolle spielen könnte - und hemmt damit seine Funktion.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Proteinkinase-Inhibitor. RIL ist ein LIM-Domänenprotein, von dem angenommen wird, dass es an Protein-Protein-Wechselwirkungen beteiligt ist, möglicherweise mit Kinasen. Die breite Hemmung von Kinasen durch Staurosporin kann die für die Funktion von RIL notwendigen Signaltransduktionswege unterbrechen und so zu seiner Hemmung führen. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I hemmt speziell die Proteinkinase C (PKC). Da PKC verschiedene Substrate phosphorylieren kann, kann seine Hemmung zu einer verminderten Phosphorylierung von Proteinen in Signalwegen führen, an denen RIL beteiligt ist, wodurch die RIL-Funktion gehemmt wird, wenn die Phosphorylierung ein Regulationsmechanismus ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 hemmt Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Da PI3K am Akt-Signalweg beteiligt ist, der sich mit Signalwegen überschneiden kann, an denen RIL beteiligt ist, kann die Hemmung dieser Kinase für die RIL-Funktion relevante Signalkaskaden unterbrechen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 hemmt selektiv die Mitogen-aktivierte Proteinkinase 1 (MEK1), die dem ERK-Signalweg vorgeschaltet ist. Da RIL Teil von Signalwegen sein kann, die ERK beinhalten, kann die Hemmung von MEK1 zu einer funktionellen Hemmung von RIL führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor. Durch Hemmung der p38-MAP-Kinase kann dieser Wirkstoff nachgeschaltete Signalwege hemmen, an denen RIL beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
PP2 ist ein Src-Kinase-Inhibitor. Src-Kinasen können eine Vielzahl von Substraten phosphorylieren, möglicherweise auch solche in Signalwegen, in denen RIL aktiv ist. Die Hemmung von Src-Kinasen könnte daher die RIL-Funktion hemmen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Durch das Stoppen der PI3K-Aktivität kann der Akt-Signalweg gehemmt werden. Da RIL mit Proteinen im Akt-Signalweg interagieren kann, kann Wortmannin die Funktion von RIL hemmen, indem es diese Interaktionen behindert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). JNK ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, die sich mit der RIL-Funktion überschneiden könnten, und seine Hemmung könnte zu einer Verringerung der Aktivität von RIL in diesen Prozessen führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 hemmt MEK1/2 und verhindert so die Aktivierung von ERK1/2. Da RIL in Signalwegen funktionieren könnte, an denen ERK-Signale beteiligt sind, kann die Hemmung von MEK1/2 durch U0126 zu einer funktionellen Hemmung von RIL führen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). RIL, ein Protein mit LIM-Domäne, könnte mit dem Aktin-Zytoskelett und den von ROCK regulierten Zellbewegungswegen interagieren. Die Hemmung von ROCK durch Y-27632 könnte diese Wege verändern und die Funktion von RIL hemmen. | ||||||