Date published: 2025-10-10

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RGPD1 Aktivatoren

Gängige RGPD1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Chemische Aktivatoren von RGPD1 greifen in verschiedene zelluläre Mechanismen ein, um die Aktivität dieses Proteins zu modulieren. Forskolin, ein prominenter Aktivator, stimuliert direkt die Adenylylzyklase und erhöht dadurch den intrazellulären cAMP-Spiegel. Das erhöhte cAMP aktiviert wiederum die Proteinkinase A (PKA), die für ihre Rolle bei der Phosphorylierung zahlreicher Proteine, einschließlich RGPD1, bekannt ist. In ähnlicher Weise umgeht Dibutyryl-cAMP (db-cAMP), ein synthetisches cAMP-Analogon, die zellulären Rezeptoren und aktiviert direkt die PKA, was zur Phosphorylierung von RGPD1 führt. Auf einem anderen Weg aktiviert Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) spezifisch die Proteinkinase C (PKC), die ebenfalls RGPD1 als ein nachgeschaltetes Ziel phosphoryliert. Diese Phosphorylierung ist ein wichtiger regulatorischer Schritt für die funktionelle Aktivierung von RGPD1.

Andere Chemikalien entfalten ihre Wirkung durch die Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels, der ein wichtiger zweiter Botenstoff in verschiedenen Signalwegen ist. Ionomycin beispielsweise erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, indem es als Kalziumionophor wirkt, was indirekt zur Aktivierung von RGPD1 durch kalziumabhängige Kinasen wie die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK) führen kann. In ähnlicher Weise erhöht Thapsigargin die zytosolischen Kalziumkonzentrationen durch Hemmung der SERCA-Pumpe, was möglicherweise zu einer Aktivierung von RGPD1 führt. Darüber hinaus verhindern Inhibitoren von Proteinphosphatasen wie Okadainsäure und Calyculin A die Dephosphorylierung von Proteinen, was RGPD1 in einem aktiven Zustand halten könnte. Im Zusammenhang mit der zellulären Stressreaktion aktiviert Anisomycin stressaktivierte Proteinkinasen, einschließlich JNK, die RGPD1 phosphorylieren und aktivieren können. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) löst über seinen Rezeptor eine Kaskade von Ereignissen aus, die den MAPK/ERK-Signalweg aktivieren, was zu einer Aktivierung von RGPD1 aufgrund von Überschneidungen zwischen den Signalwegen führen könnte. Schließlich ist Staurosporin zwar weithin als Kinaseinhibitor bekannt, seine anfängliche vorübergehende Aktivierung von Kinasen vor der Hemmung könnte jedoch auch zur Aktivierung von RGPD1 führen.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP kann PKA (Proteinkinase A) aktivieren, die wiederum RGPD1 im Rahmen nachgeschalteter Signalereignisse phosphorylieren und aktivieren kann.

PMA

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PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die RGPD1 als Teil ihrer nachgeschalteten Signalkaskade phosphorylieren und aktivieren kann. Die PKC-vermittelte Phosphorylierung ist ein gängiger Regulationsmechanismus für Proteine, die an zahlreichen zellulären Prozessen beteiligt sind.

Ionomycin

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1 mg
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Calcium wirkt als sekundärer Botenstoff und kann calciumabhängige Proteinkinasen aktivieren, wie z. B. die Calmodulin-abhängige Kinase (CaMK), die dann RGPD1 phosphorylieren und aktivieren könnte.

Okadaic Acid

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sc-3513A
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25 µg
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Okadasäure hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten von zellulären Proteinen führt. Diese Hemmung kann durch eine verringerte Dephosphorylierung zur Aktivierung von RGPD1 führen, wodurch es in einem aktiven phosphorylierten Zustand gehalten wird.

Calyculin A

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10 µg
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Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A. Diese Hemmung hält Proteine in ihrem phosphorylierten und aktiven Zustand, möglicherweise auch RGPD1, indem sie die Dephosphorylierungsrate verringert.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
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Anisomycin ist ein Proteinsynthesehemmer, der stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) wie JNK aktiviert. Die Aktivierung von JNK kann zur Phosphorylierung und Aktivierung einer Vielzahl von Proteinen führen, möglicherweise auch von RGPD1 als Teil der Signalwege der Stressreaktion.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
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1 mg
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Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt. Erhöhtes Calcium kann calciumabhängige Kinasen aktivieren, die wiederum RGPD1 phosphorylieren und aktivieren könnten.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
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Bisindolylmaleimid I ist ein selektiver PKC-Inhibitor, der paradoxerweise unter bestimmten Bedingungen als Aktivator wirken kann, indem er die PKC-Regulationsmechanismen stört. Diese Störung kann zu einer unbeabsichtigten Aktivierung der nachgeschalteten Ziele von PKC führen, möglicherweise auch von RGPD1 durch kinasebedingte Phosphorylierung.

Dibutyryl-cAMP

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db-cAMP ist ein membrandurchlässiges cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Die Aktivierung von PKA führt zur Phosphorylierung zahlreicher zellulärer Proteine, zu denen auch RGPD1 innerhalb des cAMP-PKA-Signalwegs gehören kann.

Cyclosporin A

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Cyclosporin A bindet an die Proteinphosphatase Calcineurin und hemmt diese. Die Hemmung von Calcineurin führt zu einer erhöhten Phosphorylierung seiner Substrate. Dies könnte zur Aktivierung von RGPD1 führen, wenn Calcineurin es normalerweise dephosphoryliert und inaktiviert.