Pygopus 2 Aktivatoren

Gängige Pygopus 2 Activators sind unter underem Lithium CAS 7439-93-2, GSK-3 Inhibitor IX CAS 667463-62-9, SB-216763 CAS 280744-09-4, Valproic Acid CAS 99-66-1 und Trichostatin A CAS 58880-19-6.

Die chemische Klasse der Pygopus-2-Aktivatoren umfasst Verbindungen, die die Aktivität von Pygopus 2 vor allem durch Modulation des Wnt/β-Catenin-Signalwegs indirekt beeinflussen. Diese Chemikalien erreichen dies, indem sie entweder β-Catenin stabilisieren, die Genexpression im Zusammenhang mit dem Wnt-Signalweg beeinflussen oder die Interaktion zwischen Schlüsselproteinen innerhalb des Signalwegs verändern. In der ersten Kategorie wirken Verbindungen wie Lithiumchlorid, BIO und SB-216763 durch Hemmung von GSK-3β, einer Kinase, die β-Catenin zum Abbau ansteuert. Durch die Hemmung von GSK-3β stabilisieren diese Verbindungen β-Catenin, wodurch seine Akkumulation und Kernverschiebung gefördert werden. Dieser Anstieg des β-Catenin-Spiegels kann dann den Wnt/β-Catenin-Signalweg verstärken und damit indirekt die Aktivität von Pygopus 2 beeinflussen.

Die zweite Kategorie umfasst Histon-Deacetylase-Inhibitoren wie Valproinsäure und Trichostatin A. Diese Verbindungen beeinflussen die Chromatinstruktur und die Genexpression, was sich möglicherweise auf die Expression von Genen auswirkt, die am Wnt/β-Catenin-Signalweg beteiligt sind. Indem sie die Expression dieser Gene verändern, können sie indirekt die Aktivität von Pygopus 2 modulieren. Schließlich zielen Verbindungen wie ICG-001, FH535 und LGK-974 auf spezifische Interaktionen innerhalb des Wnt/β-Catenin-Signalwegs ab. So unterbricht ICG-001 beispielsweise die Interaktion zwischen β-Catenin und CBP, während FH535 sowohl die Wnt/β-Catenin- als auch die PPAR-Signalübertragung hemmt. Diese Wechselwirkungen und Hemmungen führen zu einer Modulation des Signalwegs und beeinflussen damit möglicherweise die Aktivität von Pygopus 2.