Date published: 2025-9-11

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CCT128930 (CAS 885499-61-6)

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Alternative Namen:
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine
Anwendungen:
CCT128930 ist ein starker, ATP-kompetitiver und selektiver Hemmstoff von Akt2
CAS Nummer:
885499-61-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
341.84
Summenformel:
C18H20ClN5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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CCT128930 ist ein potent, ATP-kompetitiver und selektiver Inhibitor von Akt2 (IC50: 6 nM). Es wurde gezeigt, dass CCT128930 eine ausgeprägte antiproliferative Wirkung gegen PTEN-defiziente humane Tumorzelllinien, einschließlich U87MG humane Glioblastomzellen, LNCaP humane Prostatakrebszellen und PC3 humane Prostatakrebszellen (GI50's: U87MG = 6,3 µM, LNCaP = 0,35 µmol/L und PC3 = 1,9 µmol/L) aufweist. Darüber hinaus verursacht CCT128930 eine G1-Arrestierung in PTEN-null U87MG humane Glioblastomzellen und eine Akt-Signalwegblockade.


CCT128930 (CAS 885499-61-6) Literaturhinweise

  1. Präklinische Pharmakologie, Antitumoraktivität und Entwicklung von pharmakodynamischen Markern für den neuartigen, potenten AKT-Inhibitor CCT128930.  |  Yap, TA., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 360-71. PMID: 21191045
  2. CCT128930 induziert Zellzyklusstillstand, DNA-Schäden und Autophagie unabhängig von der Hemmung von Akt.  |  Wang, FZ., et al. 2014. Biochimie. 103: 118-25. PMID: 24793486
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  4. Epigenetische Veränderungen des EGFR spielen eine wichtige Rolle bei BRAF-Inhibitor-resistenten kutanen Melanomen.  |  Wang, J., et al. 2015. J Invest Dermatol. 135: 532-541. PMID: 25243790
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  7. Inhibitoren der AKT-Kinase erhöhen die mRNA-Expression des LDL-Rezeptors über zwei verschiedene Mechanismen.  |  Bjune, K., et al. 2019. PLoS One. 14: e0218537. PMID: 31216345
  8. Neutrophile, die in die Netzhaut eindringen, lösen die Pathologie der frühen altersbedingten Makuladegeneration aus.  |  Ghosh, S., et al. 2019. Commun Biol. 2: 348. PMID: 31552301
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  10. CCT128930 induziert einen G1-Phasenstillstand und Apoptose und verstärkt synergistisch die krebshemmende Wirkung von VS5584 in menschlichen Osteosarkomzellen.  |  Sun, JY., et al. 2020. Biomed Pharmacother. 130: 110544. PMID: 32721630
  11. Rettifica a 'CCT128930 induce l'arresto della fase G1 e l'apoptosi e aumenta sinergicamente l'efficacia antitumorale di VS5584 nelle cellule di osteosarcoma umano' [Biomed. Pharmacother. 130 (2020) 110544].  |  Sun, JY., et al. 2020. Biomed Pharmacother. 132: 110931. PMID: 33254436
  12. CCT128930 ist ein neuartiger und wirksamer Antagonist des TRPM7-Kanals.  |  Guan, Z., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 560: 132-138. PMID: 33989904
  13. Modulatoren von TRPM7 und sein Potenzial als Angriffspunkt für Medikamente bei Hirntumoren.  |  Ji, D., et al. 2022. Cell Calcium. 101: 102521. PMID: 34953296
  14. Die Unterdrückung des Eisenexporteurs Ferroportin kann zur Eisenüberladung der Hepatozyten bei Menschen mit Typ-2-Diabetes beitragen.  |  Qiu, R., et al. 2022. Mol Metab. 66: 101644. PMID: 36436807
  15. PM2.5 induziert Herzfehlbildungen über den PI3K/akt2/mTORC1-Signalweg in Zebrafischlarven.  |  Jiang, Y., et al. 2023. Environ Pollut. 323: 121306. PMID: 36804889

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CCT128930, 5 mg

sc-364459
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CCT128930, 10 mg

sc-364459A
10 mg
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