Ppp1r3d Aktivatoren
Gängige Ppp1r3d Activators sind unter underem Insulin CAS 11061-68-0, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2, Forskolin CAS 66575-29-9 und Cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4.
Chemische Aktivatoren von PPP1R3D wirken durch die Modulation verschiedener Signalwege und Enzymaktivitäten, die zu Veränderungen im Phosphorylierungszustand dieses Proteins führen. Insulin beispielsweise setzt eine Signalkaskade in Gang, die die Aktivierung von PI3K und PKB/Akt umfasst und zur Dephosphorylierung und anschließenden Aktivierung von PPP1R3D führt. In ähnlicher Weise aktiviert IGF-1 seinen Rezeptor, um Akt zu aktivieren, das ebenfalls die Aktivierung von PPP1R3D fördert, indem es dessen Dephosphorylierungszustand erhöht. Verbindungen, die Proteinphosphatasen hemmen, wie Okadainsäure und Calyculin A, können PPP1R3D indirekt aktivieren. Sie tun dies, indem sie selektiv PP2A stärker hemmen als PP1 bei niedrigeren Konzentrationen, wodurch sich das Gleichgewicht zugunsten der PP1-Aktivität verschiebt, was zu einer erhöhten PPP1R3D-Aktivität führt.
Andere Chemikalien wirken durch Beeinflussung der zyklischen Nukleotidspiegel. Forskolin und Cilostamid bewirken durch die Aktivierung der Adenylatzyklase bzw. die Hemmung der Phosphodiesterase 3 einen Anstieg des cAMP-Spiegels, was die PKA-Aktivität steigert. PKA kann dann die Regulatoren von PP1 phosphorylieren und hemmen, wodurch deren unterdrückende Wirkung auf PPP1R3D verringert wird. Milrinon wirkt in ähnlicher Weise wie Cilostamid, indem es den cAMP-Spiegel erhöht. Darüber hinaus kann Roscovitin durch die Hemmung cyclinabhängiger Kinasen das Gleichgewicht zwischen Kinase- und Phosphataseaktivitäten zugunsten der PPP1R3D-Aktivierung verändern. PDE5-Hemmer wie Sildenafil und Zaprinast erhöhen in erster Linie den cGMP-Spiegel, der indirekt die cAMP-Signalwege und damit die PKA-Aktivität beeinflussen kann, was zu einer PPP1R3D-Aktivierung führt. Darüber hinaus können Dipyridamol und Vinpocetin durch die Hemmung von Phosphodiesterase-Enzymen den cAMP- und cGMP-Spiegel erhöhen, was die PKA- bzw. PKG-Aktivität steigern und die Aktivierung von PPP1R3D fördern könnte.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Insulin aktiviert die regulatorische Untereinheit 3D (PPP1R3D) der Proteinphosphatase 1, indem es die Dephosphorylierung über den Insulin-Signalweg fördert, der die Aktivierung der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) und der Proteinkinase B (PKB/Akt) einschließt, was zur Aktivierung von PPP1R3D führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, kann jedoch bei niedrigen Konzentrationen vorzugsweise PP2A hemmen, was zu einer relativen Zunahme der PP1-Aktivität führt und dadurch PPP1R3D indirekt aktiviert. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure hemmt Calyculin A sowohl PP1 als auch PP2A, jedoch mit einer stärkeren Wirkung auf PP2A bei niedrigeren Konzentrationen, was aufgrund der erhöhten relativen Aktivität von PP1 zur indirekten Aktivierung von PPP1R3D führen kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt, wodurch die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) gesteigert werden kann. PKA kann Inhibitoren von PP1 phosphorylieren, wodurch deren hemmende Wirkung verringert und PPP1R3D aktiviert wird. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 3 (PDE3), der die cAMP-Spiegel erhöht, indem er deren Abbau verhindert, was zur Aktivierung von PKA führt, die anschließend PPP1R3D durch verringerte Hemmung aktivieren kann. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein weiterer PDE3-Inhibitor, der ähnlich wie Cilostamid wirkt, indem er den cAMP-Spiegel erhöht und damit die PKA-Aktivität steigert und möglicherweise PPP1R3D durch eine verminderte Hemmung aktiviert. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, der zu Veränderungen der Phosphorylierungszustände verschiedener Proteine führen kann, was indirekt zur Aktivierung von PPP1R3D führt, indem das Gleichgewicht der Kinase- und Phosphatase-Aktivitäten verändert wird. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein weiterer PDE5-Hemmer, der den cGMP-Spiegel erhöht, was wiederum Auswirkungen auf die cAMP-Signalübertragung haben könnte, die sich auf die PKA-Aktivität auswirkt und dadurch PPP1R3D aktiviert. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Dipyridamol hemmt Phosphodiesterase-Enzyme und kann die cAMP-Spiegel erhöhen, wodurch anschließend PKA aktiviert wird, was zur Aktivierung von PPP1R3D führen kann, indem die hemmende Wirkung von PKA auf PP1 verringert wird. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin hemmt PDE1 und kann die cAMP- und cGMP-Spiegel erhöhen, was die PKA- bzw. PKG-Aktivität steigern kann, was wiederum zur Aktivierung von PPP1R3D durch nachgeschaltete Dephosphorylierungsereignisse führen kann. | ||||||