PP2B-Aγ Aktivatoren
Gängige PP2B-Aγ Activators sind unter underem Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, FK-506 CAS 104987-11-3, A23187 CAS 52665-69-7, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.
Die Klasse der PP2B-Aγ-Aktivatoren umfasst ein breites Spektrum an Chemikalien, die die Aktivität der PP2B-Aγ-Phosphatase auf komplexe Weise modulieren. PP2B-Aγ, auch bekannt als Calcineurin, spielt eine entscheidende Rolle bei der zellulären Signalübertragung, indem es wichtige Substrate, die an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt sind, dephosphoryliert. Ein bemerkenswerter direkter Aktivator innerhalb dieser Klasse ist das Calcineurin-Autoinhibitor-Peptid (CAIP), das als kompetitiver Inhibitor der autoinhibitorischen Domäne von Calcineurin wirkt und eine anhaltende Phosphataseaktivität fördert. Indirekte Aktivatoren wie Cyclosporin A und FK506, die häufig in der immunsuppressiven Therapie eingesetzt werden, stören die Calcineurin-Funktion, indem sie Komplexe mit Cyclophilin bzw. FKBP12 bilden. Diese Hemmung führt zu anhaltenden Phosphorylierungswerten von PP2B-Aγ-Substraten, wodurch indirekt die Aktivität gefördert wird. A23187 leitet durch die Induktion eines Calciumeinstroms den calciumabhängigen Signalweg ein und beeinflusst letztendlich die PP2B-Aγ-Aktivität durch die Aktivierung von Calcineurin. Okadasäure, ein PP2A-Inhibitor, aktiviert indirekt PP2B-Aγ, indem es die Dephosphorylierung und Inaktivierung von PP2B-Aγ-Substraten verhindert. Dihydroxycalcitriol, ein Vitamin-D-Rezeptor-Agonist, beeinflusst PP2B-Aγ indirekt, indem es die Calcineurin-Expression verstärkt, was die komplexe Beziehung zwischen Vitamin-D-Signalübertragung und Phosphatase-Aktivität unterstreicht.
Unter den indirekten Aktivatoren sticht Endosulfine-α als endogener Inhibitor hervor, der direkt an die autoinhibitorische Domäne von PP2B-Aγ bindet, wodurch die Autoinhibition verhindert und die anhaltende Phosphataseaktivität gefördert wird. Dies unterstreicht die Bedeutung endogener Modulatoren bei der Feinabstimmung der Aktivierung von PP2B-Aγ. Metallionen wie Mangan(II)-chlorid dienen als Cofaktoren für Calcineurin und erhöhen indirekt die PP2B-Aγ-Aktivität durch ihren Einfluss auf die Calcineurin-Aktivierung. Amlodipin, ein Kalziumkanalblocker, beeinflusst PP2B-Aγ indirekt, indem es die Kalziumkanäle moduliert und die Dynamik der Kalziumsignale und damit die Phosphataseaktivität verändert. Zusammenfassend unterstreichen die verschiedenen Mechanismen, die von PP2B-Aγ-Aktivatoren eingesetzt werden, ob direkt oder indirekt, die komplexen regulatorischen Netzwerke, die die Aktivierung dieser Phosphatase steuern. Die Klasse der PP2B-Aγ-Aktivatoren liefert wertvolle Einblicke in die nuancierte Steuerung zellulärer Signalwege und verdeutlicht das Potenzial für eine gezielte Modulation der Phosphataseaktivität in verschiedenen physiologischen Kontexten.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, indem es den Kalziumionentransport durch die Plasmamembran erleichtert, was zur Aktivierung von pp2b-aγ führt. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Ähnlich wie Cyclosporin A aktiviert FK506 indirekt PP2B-Aγ, indem es einen Komplex mit FKBP12 bildet und Calcineurin hemmt. Der FK506-FKBP12-Komplex stört die Funktion von Calcineurin, was zu anhaltenden Phosphorylierungswerten von PP2B-Aγ-Substraten führt und indirekt dessen Aktivität fördert. Dies unterstreicht die Rolle der Calcineurin-Hemmung bei der indirekten Aktivierung von PP2B-Aγ durch FK506. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Ähnlich wie Ionomycin erhöht es den intrazellulären Kalziumspiegel und fördert die Aktivierung von pp2b-aγ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure aktiviert indirekt PP2B-Aγ durch Hemmung von PP2A, einer Phosphatase, die PP2B-Aγ dephosphoryliert und inaktiviert. Die Hemmung von PP2A durch Okadainsäure führt zu einer anhaltenden Phosphorylierung und Aktivierung von PP2B-Aγ-Substraten. Diese indirekte Aktivierung unterstreicht das Zusammenspiel zwischen Phosphatasen und hebt hervor, wie Okadainsäure die PP2B-Aγ-Aktivität durch Modulation seiner vorgeschalteten Regulatoren beeinflusst. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Ein zelldurchlässiges Analogon von cAMP, das pp2b-aγ direkt aktiviert, indem es den cAMP-Spiegel in den Zellen erhöht. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
Amlodipin aktiviert PP2B-Aγ indirekt durch Modulation von Calciumkanälen. Durch Blockierung von Calciumkanälen vom L-Typ reduziert Amlodipin den Calciumeinstrom, was sich negativ auf die Calcineurin-Aktivierung auswirkt. Die verminderte Calcineurin-Aktivität führt zu einer anhaltenden Phosphorylierung und Aktivierung von PP2B-Aγ-Substraten, was einen indirekten Weg darstellt, über den Amlodipin die PP2B-Aγ-Aktivität durch Veränderung der Calcium-Signaldynamik beeinflusst. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Moduliert Ryanodin-Rezeptoren, was zu einer erhöhten Freisetzung von Kalzium aus den intrazellulären Speichern führt, wodurch pp2b-aγ aktiviert wird. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 aktiviert PP2B-Aγ indirekt, indem es den Calciumeinstrom durch L-Typ-Calciumkanäle erhöht. Erhöhte intrazelluläre Calciumspiegel aktivieren Calcineurin, was zur Dephosphorylierung und Aktivierung von PP2B-Aγ führt. Die Wirkung von Bay K8644 auf Calciumkanäle bietet einen indirekten Mechanismus zur Modulation der PP2B-Aγ-Aktivität und veranschaulicht den Einfluss der Calcium-Signaldynamik auf die Phosphatase-Regulation. | ||||||
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
Mangan(II)-chlorid aktiviert PP2B-Aγ indirekt durch die Steigerung der Calcineurin-Aktivität. Mangan dient als Cofaktor für Calcineurin und fördert dessen Aktivierung und anschließende Dephosphorylierung und Aktivierung von PP2B-Aγ. Die gesteigerte Calcineurin-Aktivität bietet einen indirekten Mechanismus zur Modulation der PP2B-Aγ-Aktivität und veranschaulicht die Auswirkungen von Metallionen auf die Aktivierung von Phosphatasen in zellulären Signalwegen. | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | $122.00 $516.00 | 55 | |
Bay 11-7082 aktiviert PP2B-Aγ indirekt durch Hemmung der NF-κB-Signalgebung. Die Aktivierung von NF-κB unterdrückt die Calcineurin-Expression, und durch die Hemmung von NF-κB erhöht Bay 11-7082 die Calcineurin-Spiegel, was zu einer erhöhten PP2B-Aγ-Aktivität führt. Die Modulation der NF-κB-Signalübertragung durch Bay 11-7082 bietet einen indirekten Mechanismus zur Beeinflussung der PP2B-Aγ-Aktivität, wobei die Wechselwirkung zwischen Signalübertragungswegen und die daraus resultierenden Auswirkungen auf die Phosphatase-Aktivität hervorgehoben werden. | ||||||