POLR2D Aktivatoren
Gängige POLR2D Activators sind unter underem Amiloride CAS 2609-46-3, DRB CAS 53-85-0, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Flavopiridol CAS 146426-40-6 und I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt).
Chemische Aktivatoren von POLR2D beeinflussen die Aktivität dieser Untereinheit der RNA-Polymerase II durch eine Reihe von Mechanismen. Amilorid hemmt Natriumkanäle, was zu einem Anstieg der intrazellulären Natriumkonzentration führt. Diese Veränderung des zellulären Ionenmilieus kann die Aktivität von POLR2D als Teil der zellulären Reaktion zur Aufrechterhaltung der Ionenhomöostase verstärken. DRB und Flavopiridol hingegen greifen in den Prozess der Transkriptionsverlängerung ein. DRB hemmt den positiven Transkriptionsverlängerungsfaktor b (P-TEFb), der für die Aktivierung der RNA-Polymerase II wesentlich ist. Diese Hemmung führt zu einer kompensatorischen Aktivierung von POLR2D zur Aufrechterhaltung wesentlicher Transkriptionsprozesse. In ähnlicher Weise hemmt Flavopiridol CDK9 innerhalb des P-TEFb-Komplexes, was zur Freisetzung der pausierten RNA-Polymerase II führt und anschließend die Aktivität von POLR2D erhöht, wenn die Transkription wieder aufgenommen wird.
Andere chemische Aktivatoren beeinflussen die Chromatinstruktur und die Genexpression und wirken sich dadurch auf die POLR2D-Aktivität aus. Trichostatin A zum Beispiel hemmt Histondeacetylasen, was zu einer offeneren Chromatinkonfiguration führt, die POLR2D den Zugang zur DNA für die Transkription erleichtert. I-BET151 und JQ1 unterbrechen die Interaktion zwischen acetylierten Histonen und Bromodomänen, wodurch die Rekrutierung des RNA-Polymerase-II-Komplexes, zu dem POLR2D gehört, an das Chromatin gefördert wird. C646 hemmt selektiv die Histon-Acetyltransferase p300, was zu Transkriptionsveränderungen führt, die die Rekrutierung und Aktivierung von POLR2D verstärken können. BIX-01294 hemmt die Histon-Methyltransferase G9a und verändert das Chromatin in einer Weise, die die Aktivität von POLR2D erhöhen kann. MG132, ein Proteasom-Inhibitor, führt zu einer Ansammlung von Proteinen, von denen einige mit POLR2D interagieren und es aktivieren können. Cycloheximid blockiert die Proteinsynthese, was zu einer Zunahme der Transkriptionsaktivität führt, die auch die Aktivierung von POLR2D einschließt. VP16 schließlich verursacht DNA-Schäden und aktiviert POLR2D als Teil der zellulären Reaktion auf die Transkription von DNA-Reparaturgenen, und Pyridostatin stabilisiert G-Quadruplex-Strukturen, was die Progression der RNA-Polymerase II behindert und anschließend zur Aktivierung von POLR2D führt, um diese Strukturen aufzulösen und die Transkription fortzusetzen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid, ein Diuretikum, hemmt Natriumkanäle, was indirekt die Aktivität von POLR2D durch Erhöhung der intrazellulären Natriumkonzentration steigern kann, was zu veränderten zellulären Prozessen führt, die die Aktivierung des RNA-Polymerase-II-Komplexes, zu dem POLR2D gehört, umfassen können. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB hemmt den positiven Transkriptionselongationsfaktor b (P-TEFb), der für die Aktivierung der RNA-Polymerase II notwendig ist. Die Hemmung von P-TEFb führt zu einem Kompensationsmechanismus, der zur Aktivierung der POLR2D-haltigen RNA-Polymerase II führt, um die essentielle Transkription aufrechtzuerhalten. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A hemmt Histon-Deacetylasen (HDACs), was zu einer lockereren Chromatinstruktur führt, die einen leichteren Zugang für die Transkriptionsmaschinerie, einschließlich POLR2D, ermöglicht und deren Aktivierung im Transkriptionsprozess erleichtert. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt CDK9, das Teil des P-TEFb-Komplexes ist, was zur Freisetzung der pausierten RNA-Polymerase II führt. Dies kann zu einer Hochregulierung der POLR2D-Aktivität führen, da der Komplex, zu dem es gehört, freigesetzt wird, um die Transkription wieder aufzunehmen. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 unterbricht die Interaktion zwischen acetylierten Histonen und Bromodomänen der BET-Familie, was sich auf die Transkriptionsregulation auswirkt und möglicherweise die Aktivierung von POLR2D erleichtert, indem es RNA-Polymerase-II-Komplexen ermöglicht, die Transkription effizienter zu initiieren. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 bindet an BET-Bromodomänen und verhindert so die Erkennung von acetylierten Lysinen an Histonenden, was zur Aktivierung von POLR2D führen kann, da die RNA-Polymerase-II-Maschinerie zur Transkriptionsinitiierung an das Chromatin rekrutiert wird. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Acetyltransferase p300, der zu Veränderungen der Chromatinstruktur und der Genexpression führen kann, wodurch möglicherweise die Rekrutierung und Aktivierung von POLR2D als Teil des RNA-Polymerase-II-Komplexes verstärkt wird. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 hemmt Proteasomen, was zur Anhäufung von Proteinen führt, zu denen auch Faktoren gehören können, die mit POLR2D als Teil der RNA-Polymerase II interagieren und diese aktivieren, was die Transkription fördert. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Cycloheximid hemmt die eukaryotische Proteinsynthese, was zu einer kompensatorischen Erhöhung der Transkriptionsaktivität führen kann, wodurch möglicherweise die funktionelle Aktivität von POLR2D innerhalb des RNA-Polymerase-II-Komplexes erhöht wird. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 ist ein Inhibitor der G9a-Histon-Methyltransferase, was möglicherweise zu Veränderungen im Chromatin führt, die die Aktivierung von POLR2D erleichtern könnten, indem sie eine verstärkte Assemblierung oder Stabilität des RNA-Polymerase-II-Komplexes auf der DNA ermöglichen. | ||||||