Date published: 2025-9-27

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C646 (CAS 328968-36-1)

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Alternative Namen:
4-[4-[[5-(4,5-Dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]benzoic acid
Anwendungen:
C646 ist ein selektiver p300-, CBP-, Histon H3- und H4-Inhibitor
CAS Nummer:
328968-36-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
445.42
Summenformel:
C24H19N3O6
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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C646 ist eine Verbindung, die in der biochemischen Forschung verwendet wird, insbesondere als Instrument zur Untersuchung der Regulierung der Genexpression. Es wirkt als selektiver Inhibitor von p300, einem Histon-Acetyltransferase-Enzym, das eine entscheidende Rolle bei der Acetylierung von Histonen spielt und die Chromatinstruktur und die Gentranskription beeinflusst. Durch die Hemmung dieses Enzyms ermöglicht es C646 den Forschern, die Folgen einer verminderten Histonacetylierung auf die Genaktivität und die zellulären Prozesse zu untersuchen. In der Molekularbiologie wird der Wirkstoff eingesetzt, um den Mechanismus epigenetischer Veränderungen und deren Auswirkungen auf verschiedene Signalwege zu untersuchen. Darüber hinaus wird C646 in der Zellbiologie eingesetzt, um die Auswirkungen dieser epigenetischen Veränderungen auf die Zelldifferenzierung und -proliferation zu untersuchen. Der Nutzen des Wirkstoffs erstreckt sich auch auf die Untersuchung von Transkriptionsfaktoren und anderen Proteinen, die mit p300 interagieren, und fördert so das Verständnis ihrer Funktion und Regulierung.


C646 (CAS 328968-36-1) Literaturhinweise

  1. Der Histon-Acetyltransferase p300-Inhibitor C646 führt bei AML1-ETO-positiven AML-Zellen selektiv zu Zellzyklusstillstand und Apoptose.  |  Gao, XN., et al. 2013. PLoS One. 8: e55481. PMID: 23390536
  2. C646, ein selektiver niedermolekularer Inhibitor der Histon-Acetyltransferase p300, macht Lungenkrebszellen radiosensibel, indem er die mitotische Katastrophe verstärkt.  |  Oike, T., et al. 2014. Radiother Oncol. 111: 222-7. PMID: 24746574
  3. Der Histon-Acetyltransferase-Inhibitor C646 kehrt den Übergang von epithelialen zu mesenchymalen Zellen in menschlichen peritonealen Mesothelzellen durch Blockierung des TGF-β1/Smad3-Signalwegs in vitro um.  |  Yang, Y., et al. 2015. Int J Clin Exp Pathol. 8: 2746-54. PMID: 26045780
  4. C646, ein neuartiger p300/CREB-bindender Protein-spezifischer Inhibitor der Histon-Acetyltransferase, schwächt die Infektion mit dem Influenza-A-Virus ab.  |  Zhao, D., et al. 2015. Antimicrob Agents Chemother. 60: 1902-6. PMID: 26711748
  5. Der Histon-Acetyltransferase p300-Inhibitor C646 reduziert die entzündungsfördernde Genexpression und hemmt Histondeacetylasen.  |  van den Bosch, T., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 102: 130-140. PMID: 26718586
  6. Charakterisierung der kovalenten Ziele eines niedermolekularen Inhibitors der Lysin-Acetyltransferase P300.  |  Shrimp, JH., et al. 2016. ACS Med Chem Lett. 7: 151-5. PMID: 26985290
  7. Der selektive p300-Inhibitor C646 hemmte HPV E6-E7-Gene, veränderte den Glukosestoffwechsel und löste Apoptose in Gebärmutterhalskrebszellen aus.  |  He, H., et al. 2017. Eur J Pharmacol. 812: 206-215. PMID: 28619596
  8. Der Histon-Acetyltransferase p300/CBP-Inhibitor C646 blockiert die Überlebens- und Invasionsmechanismen von Magenkrebs-Zelllinien.  |  Wang, YM., et al. 2017. Int J Oncol. 51: 1860-1868. PMID: 29075795
  9. Der CBP/p300-Inhibitor C646 verhindert die durch hohe Glukoseexposition induzierte Proliferation von Neuroepithelzellen.  |  Bai, B., et al. 2018. Birth Defects Res. 110: 1118-1128. PMID: 30114346
  10. C646 moduliert die Entzündungsreaktion und die antibakterielle Aktivität von Makrophagen.  |  Fang, F., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 74: 105736. PMID: 31302452
  11. Auswirkungen des Histon-Acetylase-Inhibitors C646 auf das Wachstum und die Differenzierung von aus Fettgewebe stammenden Stammzellen.  |  Wang, Z., et al. 2021. Cell Cycle. 20: 392-405. PMID: 33487075
  12. C646 hemmt G2/M-Proteine, die mit dem Zellzyklus zusammenhängen, und verstärkt die Antitumorwirkung bei Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Ono, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 10078. PMID: 33980911
  13. C646 schützt vor DSS-induzierter Colitis durch Angreifen des NLRP3-Inflammasoms.  |  Xu, X., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 707610. PMID: 34322027
  14. Der P300-Acetyltransferase-Inhibitor C646 fördert die Translokation des Insulinrezeptor-Proteinsubstrats in die Membran und die Interaktion mit dem Insulinrezeptor.  |  Peng, J., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 101621. PMID: 35074429

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C646, 10 mg

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