Die als PKA IIβ reg-Inhibitoren eingestuften Inhibitoren zeichnen sich durch ihr Potenzial aus, die Aktivierung von PKA zu dämpfen, entweder durch direkte Hemmung der Interaktion zwischen cAMP und der regulatorischen Untereinheit oder durch Beeinflussung der zellulären cAMP-Konzentrationen. Diese Inhibitoren zeigen die komplizierte Kontrolle der PKA-Aktivität innerhalb der Zellen, ein Prozess, der für die Regulierung verschiedener physiologischer Wege, einschließlich Stoffwechsel, Gentranskription und Zelldifferenzierung, entscheidend ist.
Die Mechanismen, durch die diese Inhibitoren wirken, sind vielfältig. Einige ahmen die Struktur von cAMP nach, sind aber nicht in der Lage, PKA zu aktivieren, sondern konkurrieren mit cAMP um Bindungsstellen an den regulatorischen Untereinheiten. Andere hemmen die für die cAMP-Produktion verantwortlichen Enzyme, die Adenylylcyclase, oder erhöhen die Aktivität von Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen. Indem sie den intrazellulären cAMP-Spiegel senken, halten diese Verbindungen indirekt die PKA IIβ reg in ihrer inaktiven Form, die mit den katalytischen Untereinheiten gekoppelt ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Ein cAMP-Analogon, das die Bindung von cAMP an die regulatorischen Untereinheiten von PKA, einschließlich IIβ reg, kompetitiv hemmt. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Ein Adenylylzyklase-Hemmer, der die Synthese von cAMP reduziert und damit indirekt die Aktivierung von PKA IIβ reg hemmt. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Ein starker PKA-Inhibitor, der durch Blockierung der katalytischen Stelle wirkt, wodurch PKA IIβ reg in seiner inaktiven Form stabilisiert werden kann. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Ein selektiver PKA-Inhibitor, der sich an die katalytischen Untereinheiten bindet und so indirekt die Funktion der PKA IIβ reg beeinflusst. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Kann Adenosinrezeptoren aktivieren, was zur Aktivierung von Gi-Proteinen führt, die den cAMP-Spiegel senken und damit indirekt die PKA IIβ-Regulation hemmen. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
In hohen Konzentrationen kann es unspezifisch Phosphodiesterasen hemmen, aber paradoxerweise kann es bei denselben Konzentrationen auch die Adenylylcyclase hemmen. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Ähnlich wie Koffein kann es als nicht-selektiver Phosphodiesterase-Hemmer wirken, kann aber bei höheren Konzentrationen auch die Adenylylcyclase hemmen. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Calmodulin-Antagonist, der die Adenylylzyklase hemmen kann, indem er cAMP reduziert und indirekt die PKA IIβ-Regulation hemmt. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Ein Phosphodiesterase-Hemmer, der unter bestimmten Bedingungen den cAMP-Spiegel erhöhen kann, bei höheren Konzentrationen aber auch die Adenylylcyclase hemmt. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Ein Antimykotikum, das nachweislich die Aktivität der Adenylylzyklase hemmt und dadurch möglicherweise die Aktivierung der PKA IIβ-Regulation verringert. | ||||||