PI 3-kinase p110 Inhibitoren
Gängige PI 3-kinase p110 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, GDC-0941 CAS 957054-30-7 und BEZ235 CAS 915019-65-7.
PI-3-Kinase p110-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf die Aktivität der Phosphoinositid-3-Kinase (PI-3-Kinase) Isoform p110 abzielen und diese hemmen. PI-3-Kinasen sind eine Familie von Lipidkinasen, die eine entscheidende Rolle in intrazellulären Signalwegen spielen und verschiedene zelluläre Prozesse wie Zellwachstum, Proliferation, Überleben und Stoffwechsel regulieren. Innerhalb dieser Familie sind die p110-Isoformen von besonderer Bedeutung, da sie bei zahlreichen Krebsarten häufig mit onkogenen Mutationen und abweichenden Signalwegen in Verbindung gebracht werden. Inhibitoren, die auf p110-Isoformen abzielen, sollen diese Signalwege unterbrechen und das Wachstum und Überleben von Krebszellen verhindern.
Der Wirkmechanismus von PI-3-Kinase-p110-Inhibitoren besteht in der Regel in der Bindung an das aktive Zentrum des p110-Enzyms, wodurch dessen Phosphorylierung von Phosphoinositidsubstraten verhindert wird. Dadurch werden die nachgeschalteten Signalkaskaden unterbrochen, die normalerweise als Reaktion auf die Aktivierung von Wachstumsfaktorrezeptoren aktiviert werden. Infolgedessen können die Inhibitoren die Aktivierung der Proteinkinase B (Akt) und nachgeschalteter Effektoren, die für die Zellproliferation und das Überleben entscheidend sind, behindern. Durch die selektive Hemmung der Aktivität der p110-Isoformen zielen diese Wirkstoffe darauf ab, Krebszellen mit abweichender PI-3-Kinase-Signalisierung zu bekämpfen, während normale Zellen verschont bleiben. Die Entwicklung von PI-3-Kinase-p110-Inhibitoren stellt einen vielversprechenden Weg in der Krebsforschung dar, da sie als Ziel für verschiedene bösartige Erkrankungen eingesetzt werden können, die durch gestörte PI-3-Kinase-Signalwege gekennzeichnet sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein synthetisches Molekül, das selektiv PI3Ks hemmt, insbesondere die p110-Isoformen. Es konkurriert mit ATP um die Bindung an die Kinasedomäne und hemmt so die Aktivität des Enzyms und die nachgeschaltete Signalübertragung. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter und irreversibler Inhibitor von PI3K. Es bindet kovalent an die p110-Untereinheit und führt so zur Hemmung ihrer Kinaseaktivität. Diese Verbindung kommt im Pilz Penicillium wortmannin vor. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf die PI3K p110-Isoformen und mTOR abzielt und deren Kinaseaktivitäten unterbricht. Auf diese Weise hilft er bei der Modulation der Signalwege für Zellwachstum und -überleben. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Klasse-I-PI3K, einschließlich der p110-Isoformen. Es wirkt durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle des Enzyms, was zu einer Hemmung seiner Aktivität und nachgeschalteter Effekte führt. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 ist ein dualer PI3K/mTOR-Inhibitor, der wirksam auf p110-Isoformen und mTOR-Komplexe abzielt. Er blockiert die ATP-Bindung, reduziert die Kinaseaktivität und moduliert die Zellproliferation und das Überleben. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120 ist ein Pan-PI3K-Inhibitor, der auf alle p110-Isoformen wirkt. Er konkurriert mit ATP um die Bindung an die Kinasedomäne, was zur Hemmung der PI3K-Aktivität und ihrer nachgeschalteten Signalübertragung führt. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 ist ein spezifischer PI3K-Inhibitor mit einer Präferenz für die p110-Isoformen. Er blockiert die ATP-Bindungsstelle des Enzyms, was zu einer verringerten Kinaseaktivität und veränderten Zellsignalen führt. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
PX-866 ist ein synthetisches Derivat von Wortmannin und wirkt als starker Inhibitor der PI3K, einschließlich der p110-Untereinheit. Es führt zu einer Modulation der zellulären Wachstums- und Überlebenswege. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126 ist eine Verbindung von LY294002, die speziell entwickelt wurde, um dessen Bioverfügbarkeit zu erhöhen. Es hemmt PI3K p110-Isoformen, indem es mit ATP um die Bindung an die Kinasedomäne konkurriert. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101, auch bekannt als Idelalisib, ist ein selektiver Inhibitor von PI3Kδ, einer der p110-Isoformen. Er greift in die ATP-Bindungsstelle ein, verringert die Aktivität des Enzyms und beeinflusst die Zellproliferation und das Überleben der Zellen. | ||||||