PI 3-kinase p110 Inibitori
I comuni inibitori della PI 3-chinasi p110 includono, ma non sono limitati a, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, GDC-0941 CAS 957054-30-7 e BEZ235 CAS 915019-65-7.
Gli inibitori della PI 3-chinasi p110 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire l'attività della fosfoinositide 3-chinasi (PI 3-chinasi) isoforma p110. Le PI 3 chinasi sono una famiglia di chinasi lipidiche che svolgono un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione intracellulare, regolando vari processi cellulari come la crescita, la proliferazione, la sopravvivenza e il metabolismo delle cellule. All'interno di questa famiglia, le isoforme p110 sono particolarmente significative in quanto spesso associate a mutazioni oncogeniche e a segnalazioni aberranti in numerosi tipi di cancro. Gli inibitori mirati alle isoforme p110 sono progettati per interrompere queste vie di segnalazione e ostacolare la crescita e la sopravvivenza delle cellule tumorali.
Il meccanismo d'azione degli inibitori della PI 3-chinasi p110 prevede tipicamente il legame al sito attivo dell'enzima p110, impedendo così la fosforilazione dei substrati fosfoinositidi. Questa interferenza interrompe le cascate di segnalazione a valle, che sono normalmente attivate in risposta all'attivazione dei recettori dei fattori di crescita. Di conseguenza, gli inibitori possono impedire l'attivazione della proteina chinasi B (Akt) e degli effettori a valle, fondamentali per la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. Inibendo selettivamente l'attività delle isoforme p110, questi composti mirano a colpire le cellule tumorali con segnalazione aberrante della PI 3-chinasi, risparmiando le cellule normali. Lo sviluppo di inibitori della PI 3-chinasi p110 rappresenta una strada promettente nel campo della ricerca sul cancro, in quanto possono essere utilizzati come bersaglio per varie neoplasie caratterizzate da disregolazione delle vie di segnalazione della PI 3-chinasi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è una molecola sintetica che inibisce selettivamente le PI3K, in particolare le isoforme p110. Concorre con l'ATP per legarsi al dominio della chinasi, inibendo così l'attività dell'enzima e la segnalazione a valle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore potente e irreversibile della PI3K. Si lega in modo covalente alla subunità p110, determinando l'inibizione della sua attività di chinasi. Questo composto si trova nel fungo Penicillium wortmannin. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 è un piccolo inibitore molecolare che ha come bersaglio le isoforme PI3K p110 e mTOR, interrompendo le loro attività di chinasi. In questo modo, contribuisce a modulare le vie di segnalazione della crescita e della sopravvivenza cellulare. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Il GDC-0941 è un inibitore potente e selettivo della classe I PI3K, comprese le isoforme p110. Agisce legandosi al sito di legame dell'ATP dell'enzima, con conseguente inibizione della sua attività e degli effetti a valle. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 è un doppio inibitore PI3K/mTOR, che agisce efficacemente sulle isoforme p110 e sui complessi mTOR. Blocca il legame con l'ATP, riducendo l'attività della chinasi e modulando la proliferazione e la sopravvivenza cellulare. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
BKM120 è un inibitore pan-PI3K che agisce su tutte le isoforme p110. È in competizione con l'ATP per il legame al dominio chinasico, con conseguente inibizione dell'attività di PI3K e della sua segnalazione a valle. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 è un inibitore specifico della PI3K, con una preferenza per le isoforme p110. Blocca il sito di legame dell'ATP dell'enzima, con conseguente riduzione dell'attività chinasica e alterazione della segnalazione cellulare. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
PX-866 è un derivato sintetico della wortmannina e agisce come potente inibitore della PI3K, compresa la subunità p110. Determina la modulazione delle vie di crescita e di sopravvivenza cellulare. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126 è un composto di LY294002, specificamente progettato per aumentarne la biodisponibilità. Inibisce le isoforme PI3K p110 competendo con l'ATP per il legame al dominio della chinasi. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101, noto anche come Idelalisib, è un inibitore selettivo della PI3Kδ, una delle isoforme p110. Interferisce con il sito di legame dell'ATP, diminuendo l'attività dell'enzima e influenzando la proliferazione e la sopravvivenza cellulare. | ||||||