Inhibiteurs PI 3-kinase p110
Les inhibiteurs courants de la PI 3-kinase p110 comprennent, sans s'y limiter, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le PI-103 CAS 371935-74-9, le GDC-0941 CAS 957054-30-7 et le BEZ235 CAS 915019-65-7.
Les inhibiteurs de la PI 3-kinase p110 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité de l'isoforme p110 de la phosphoinositide 3-kinase (PI 3-kinase). Les PI 3-kinases sont une famille de kinases lipidiques qui jouent un rôle crucial dans les voies de signalisation intracellulaires, régulant divers processus cellulaires tels que la croissance, la prolifération, la survie et le métabolisme des cellules. Au sein de cette famille, les isoformes p110 sont particulièrement importantes car elles sont souvent associées à des mutations oncogéniques et à une signalisation aberrante dans de nombreux types de cancer. Les inhibiteurs ciblant les isoformes p110 sont conçus pour perturber ces voies de signalisation et entraver la croissance et la survie des cellules cancéreuses.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la PI 3-kinase p110 consiste généralement à se lier au site actif de l'enzyme p110, empêchant ainsi sa phosphorylation des substrats phosphoinositides. Cette interférence perturbe les cascades de signalisation en aval, qui sont normalement activées en réponse à l'activation des récepteurs des facteurs de croissance. Par conséquent, les inhibiteurs peuvent empêcher l'activation de la protéine kinase B (Akt) et des effecteurs en aval, qui sont essentiels à la prolifération et à la survie des cellules. En inhibant sélectivement l'activité des isoformes p110, ces composés visent à cibler les cellules cancéreuses présentant une signalisation PI 3-kinase aberrante tout en épargnant les cellules normales. Le développement d'inhibiteurs de la PI 3-kinase p110 représente une voie prometteuse dans le domaine de la recherche sur le cancer, car ils ont la capacité d'être utilisés comme cible pour diverses tumeurs malignes caractérisées par des voies de signalisation PI 3-kinase dérégulées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est une molécule synthétique qui inhibe sélectivement les PI3K, en particulier les isoformes p110. Il entre en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine kinase, inhibant ainsi l'activité de l'enzyme et la signalisation en aval. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible de la PI3K. Elle se lie de manière covalente à la sous-unité p110, ce qui entraîne l'inhibition de son activité kinase. Ce composé se trouve dans le champignon Penicillium wortmannin. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 est une petite molécule inhibitrice qui cible les isoformes p110 de PI3K et mTOR, en perturbant leurs activités kinases. Ce faisant, il contribue à moduler les voies de signalisation de la croissance et de la survie cellulaires. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Le GDC-0941 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PI3K de classe I, y compris les isoformes p110. Il agit en se liant au site de liaison de l'ATP de l'enzyme, ce qui entraîne l'inhibition de son activité et de ses effets en aval. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 est un double inhibiteur de PI3K/mTOR, qui cible efficacement les isoformes p110 et les complexes mTOR. Il bloque la liaison de l'ATP, réduisant l'activité de la kinase et modulant la prolifération et la survie des cellules. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
Le BKM120 est un inhibiteur pan-PI3K qui agit sur toutes les isoformes p110. Il entre en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine kinase, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité PI3K et de sa signalisation en aval. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 est un inhibiteur spécifique de PI3K, avec une préférence pour les isoformes p110. Il bloque le site de liaison de l'ATP de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction de l'activité de la kinase et une modification de la signalisation cellulaire. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
Le PX-866 est un dérivé synthétique de la wortmannine et agit comme un puissant inhibiteur de PI3K, y compris la sous-unité p110. Il entraîne la modulation des voies de croissance et de survie cellulaires. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126 est un composé du LY294002, spécialement conçu pour augmenter sa biodisponibilité. Il inhibe les isoformes p110 de PI3K en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au domaine kinase. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101, également connu sous le nom d'Idelalisib, est un inhibiteur sélectif de PI3Kδ, l'une des isoformes p110. Il interfère avec le site de liaison de l'ATP, diminuant l'activité de l'enzyme et affectant la prolifération et la survie des cellules. | ||||||