BEZ235 (CAS 915019-65-7)
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BEZ235, conocido como Dactolisib, representa un prometedor inhibidor dual de PI3K/mTOR (IC50 = 4, 5, 7 y 75 nM para PI 3-Kα, -γ, -δ y -β, respectivamente) con un inmenso potencial terapéutico contra varios tipos de cáncer. Funciona como una molécula pequeña y ha pasado por extensos ensayos preclínicos y clínicos. BEZ235 exhibe un amplio espectro de actividades biológicas, que abarcan efectos antitumorales, antiangiogénicos, antiinflamatorios y antiapoptóticos. Demostrando una alta especificidad de objetivo, ha mostrado una notable actividad antiproliferativa en modelos animales de cáncer, dirigiéndose a líneas celulares tumorales. El mecanismo de acción de BEZ235 gira en torno a la inhibición de dos vías de señalización cruciales: las vías PI3K/Akt y mTOR. La vía PI3K/Akt gobierna la supervivencia celular, la proliferación y la metástasis, mientras que la vía mTOR regula el crecimiento celular y el metabolismo. Al inhibir estas vías, BEZ235 suprime eficazmente el crecimiento tumoral, la angiogénesis y la metástasis. Además, se ha observado que BEZ235 induce apoptosis e inhibe la inflamación en varias líneas celulares. Notablemente, BEZ235 también actúa como un inhibidor de ATR (IC50 = 21nM).
BEZ235 (CAS 915019-65-7) Referencias
- Identificación y caracterización de NVP-BEZ235, un nuevo inhibidor dual de la fosfatidilinositol 3-cinasa/destino mamífero de la rapamicina disponible por vía oral con una potente actividad antitumoral in vivo. | Maira, SM., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 1851-63. PMID: 18606717
- Eficacia del nuevo inhibidor dual PI3-quinasa/mTOR NVP-BEZ235 en comparación con la rapamicina en el carcinoma de células renales. | Cho, DC., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 3628-38. PMID: 20606035
- Evaluación de los posibles efectos inmunotóxicos causados por la cipermetrina, la fluoxetina y el tiabendazol mediante la proteína 70 de choque térmico y la expresión del ARNm de la interleucina-1β en el anuro Xenopus laevis. | Chiarini, F., et al. 2010. Cancer Res. 70: 8097-107. PMID: 20876803
- Mecanismo potencial de producción de interleucina-8 a partir de células de cáncer de pulmón: implicación de la vía EGF-EGFR-PI3K-Akt-Erk. | Zhang, Y., et al. 2012. J Cell Physiol. 227: 35-43. PMID: 21412767
- Un cribado celular identifica inhibidores de ATR con propiedades sintéticas letales para mutaciones asociadas al cáncer. | Toledo, LI., et al. 2011. Nat Struct Mol Biol. 18: 721-7. PMID: 21552262
- Tratamiento del carcinoma de células renales con NVP-BEZ235, un inhibidor dual PI3K/mTOR, en combinación con sorafenib. | Roulin, D., et al. 2011. Mol Cancer. 10: 90. PMID: 21791089
- Mutaciones del dominio FERM inducen ganancia de función en JAK3 en leucemia/linfoma de células T adulto. | Elliott, NE., et al. 2011. Blood. 118: 3911-21. PMID: 21821710
- El inhibidor dual PI3K/mTOR NVP-BEZ235 induce la regresión tumoral en un modelo de ratón genéticamente diseñado de cáncer colorrectal de tipo salvaje PIK3CA. | Roper, J., et al. 2011. PLoS One. 6: e25132. PMID: 21966435
- Un modelo animal de meduloblastoma impulsado por MYC. | Pei, Y., et al. 2012. Cancer Cell. 21: 155-67. PMID: 22340590
- Eficacia dependiente del genotipo de un inhibidor dual PI3K/mTOR, NVP-BEZ235, y un inhibidor mTOR, RAD001, en carcinomas endometriales. | Shoji, K., et al. 2012. PLoS One. 7: e37431. PMID: 22662154
- Potencial generalizado de resistencia a los inhibidores de la cinasa anticancerosa impulsada por factores de crecimiento. | Wilson, TR., et al. 2012. Nature. 487: 505-9. PMID: 22763448
- Otros parámetros distintos de la potencia revelan variaciones sistemáticas en las respuestas a los fármacos contra el cáncer. | Fallahi-Sichani, M., et al. 2013. Nat Chem Biol. 9: 708-14. PMID: 24013279
- Dianas terapéuticas funcionalmente definidas en el glioma pontino intrínseco difuso. | Grasso, CS., et al. 2015. Nat Med. 21: 555-9. PMID: 25939062
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BEZ235, 50 mg | sc-364429 | 50 mg | $207.00 |