Date published: 2025-9-6

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PI-103 (CAS 371935-74-9)

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Nombres Alternativos:
PI 3-K Inhibitor V
Solicitud:
PI-103 es un inhibidor ATP-competitivo de DNA-PK, PI 3-quinasa y FRAP
Número de CAS:
371935-74-9
Pureza:
99%
Peso Molecular:
348.36
Fórmula Molecular:
C19H16N4O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

PI-103 es un compuesto pyridinylfuranopyrimidina permeable a la célula que actúa como un inhibidor competitivo de ATP de DNA-PK y FRAP mTOR (FRAP) complejo 1 y 2. Los estudios sugieren que PI-103 puede inducir apoptosis y una detención en el ciclo celular mediante la inhibición de las proteínas mencionadas. Cuando se combina PI-103 con rapamicina, un inhibidor prototípico de mTORC1, se observa una supresión sinérgica de la fosforilación de AKT y de la proteína ribosomal S6. Además, se ha visto que PI-103 tiene efectos nominales inhibiendo el transporte basal de Na +, pero es muy eficaz para abolir la absorción de insulina de Na + en el nefrón. PI-103 es un inhibidor de PI 3-kinasa p110 alfa, PI 3-kinasa p110 beta, PI 3-kinasa p110 delta y PI 3-kinasa p110 gamma.


PI-103 (CAS 371935-74-9) Referencias

  1. El PI-103, un inhibidor dual de la fosfatidilinositida 3-cinasa de clase IA y de la mTOR, tiene actividad antileucémica en la LMA.  |  Park, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1698-706. PMID: 18548104
  2. Efectos de inhibidores nominalmente selectivos de las quinasas PI3K, SGK1 y PKB en el control dependiente de insulina de la absorción epitelial de Na+.  |  Mansley, MK. and Wilson, SM. 2010. Br J Pharmacol. 161: 571-88. PMID: 20880397
  3. La inhibición vertical de la vía mTORC1/mTORC2/PI3K muestra efectos sinérgicos contra el melanoma in vitro e in vivo.  |  Werzowa, J., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 495-503. PMID: 21048785
  4. Un inhibidor dual PI3K/mTOR, PI-103, coopera con TRAIL administrado a células madre en modelos experimentales de glioma.  |  Bagci-Onder, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 154-63. PMID: 21084267
  5. La expresión del factor de crecimiento endotelial vascular potenciada por la oncostatina M en células musculares lisas vasculares humanas implica vías dependientes de PI3K, p38 MAPK, Erk1/2 y STAT1/STAT3, y se ve atenuada por el interferón-γ.  |  Demyanets, S., et al. 2011. Basic Res Cardiol. 106: 217-31. PMID: 21174212
  6. El PI-103 y el sorafenib inhiben la proliferación celular del carcinoma hepatocelular mediante el bloqueo de las vías Ras/Raf/MAPK y PI3K/AKT/mTOR.  |  Gedaly, R., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 4951-8. PMID: 21187475
  7. PI-103 sensibiliza las células madre de leucemia mieloide aguda a la citotoxicidad inducida por daunorubicina.  |  Ding, Q., et al. 2013. Med Oncol. 30: 395. PMID: 23335068
  8. El PI-103 y la quercetina atenúan la vía de señalización PI3K-AKT en el linfoma de células T expuesto al peróxido de hidrógeno.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2016. PLoS One. 11: e0160686. PMID: 27494022
  9. PI-103 atenúa la señalización PI3K-AKT e induce la apoptosis en el linfoma murino de células T.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1153-1161. PMID: 27658642
  10. Desarrollo de un bioisóter PI-103 biodisponible que contiene boro, el PI-103BE.  |  Luo, L., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127258. PMID: 32527558
  11. Efectos opuestos del inhibidor de triple diana (DNA-PK/PI3K/mTOR) PI-103 sobre la sensibilidad a la radiación de líneas celulares de glioblastoma competentes y deficientes en DNA-PKcs.  |  Djuzenova, CS., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 1201. PMID: 34763650
  12. Una investigación de la actividad metabólica, la contribución isoenzimática, las diferencias entre especies y las posibles interacciones farmacológicas de PI-103, y la identificación de transportadores de eflujo para PI-103-O-glucurónido en células HeLa1A9.  |  Gao, L., et al. 2020. RSC Adv. 10: 9610-9622. PMID: 35497201
  13. Un índice genético pronóstico de la senescencia celular que predice la metástasis y la radioresistencia del cáncer de próstata.  |  Feng, D., et al. 2022. J Transl Med. 20: 252. PMID: 35658892
  14. Bloqueo del canal de dos poros por los inhibidores de la fosfoinositide quinasa YM201636 y PI-103 determinado por un residuo de histidina cerca de la entrada del poro.  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  15. RIDR-PI-103, profármaco inhibidor de PI3K activado por ROS, inhibe el crecimiento celular y deteriora la vía PI3K/Akt en células de melanoma con mutación BRAF resistentes a inhibidores BRAF y MEK.  |  Patel, H., et al. 2023. Anticancer Drugs. 34: 519-531. PMID: 36847042

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PI-103, 1 mg

sc-203193
1 mg
$32.00

PI-103, 5 mg

sc-203193A
5 mg
$128.00