PI 3-kinase p110 Inhibidores
Inhibidores comunes de PI 3-quinasa p110 incluyen, pero no se limitan a LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, GDC-0941 CAS 957054-30-7 y BEZ235 CAS 915019-65-7.
Los inhibidores de la PI 3-cinasa p110 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir la actividad de la isoforma p110 de la fosfoinositida 3-cinasa (PI 3-cinasa). Las PI 3-cinasas son una familia de lípido-cinasas que desempeñan un papel crucial en las vías de señalización intracelular, regulando diversos procesos celulares como el crecimiento, la proliferación, la supervivencia y el metabolismo celulares. Dentro de esta familia, las isoformas p110 son particularmente significativas, ya que a menudo se asocian con mutaciones oncogénicas y señalización aberrante en numerosos tipos de cáncer. Los inhibidores dirigidos a las isoformas p110 están diseñados para interrumpir estas vías de señalización y dificultar el crecimiento y la supervivencia de las células cancerosas.
El mecanismo de acción de los inhibidores de la PI 3-cinasa p110 suele implicar la unión al sitio activo de la enzima p110, impidiendo así su fosforilación de sustratos fosfoinositidos. Esta interferencia interrumpe las cascadas de señalización posteriores, que normalmente se activan en respuesta a la activación del receptor del factor de crecimiento. En consecuencia, los inhibidores pueden impedir la activación de la proteína cinasa B (Akt) y de los efectores posteriores, que son críticos para la proliferación y la supervivencia celular. Al inhibir selectivamente la actividad de las isoformas p110, estos compuestos se dirigen a las células cancerosas con una señalización aberrante de la PI 3-cinasa, sin afectar a las células normales. El desarrollo de inhibidores de la PI 3-quinasa p110 representa una vía prometedora en el campo de la investigación oncológica, ya que pueden utilizarse como diana para diversas neoplasias malignas caracterizadas por la desregulación de las vías de señalización de la PI 3-quinasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es una molécula sintética que inhibe selectivamente las PI3K, en particular las isoformas p110. Compite con el ATP por la unión al dominio quinasa, inhibiendo así la actividad de la enzima y la señalización descendente. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor potente e irreversible de la PI3K. Se une covalentemente a la subunidad p110, lo que provoca la inhibición de su actividad cinasa. Este compuesto se encuentra en el hongo Penicillium wortmannin. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 es una pequeña molécula inhibidora que actúa sobre las isoformas PI3K p110 y mTOR, alterando sus actividades cinasas. De este modo, ayuda a modular las vías de señalización del crecimiento y la supervivencia celulares. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
El GDC-0941 es un inhibidor potente y selectivo de la PI3K de clase I, incluidas las isoformas p110. Actúa uniéndose al sitio de unión al ATP de la enzima, lo que provoca la inhibición de su actividad y de los efectos posteriores. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
El BEZ235 es un inhibidor dual PI3K/mTOR, dirigido eficazmente contra las isoformas p110 y los complejos mTOR. Bloquea la unión al ATP, reduciendo la actividad quinasa y modulando la proliferación y la supervivencia celular. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
El BKM120 es un inhibidor pan-PI3K que actúa sobre todas las isoformas p110. Compite con el ATP para unirse al dominio quinasa, lo que conduce a la inhibición de la actividad PI3K y su señalización descendente. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 es un inhibidor específico de PI3K, con preferencia por las isoformas p110. Bloquea el sitio de unión al ATP de la enzima, lo que provoca una reducción de la actividad cinasa y una alteración de la señalización celular. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
El PX-866 es un derivado sintético de la wortmannina y actúa como un potente inhibidor de la PI3K, incluida la subunidad p110. Provoca la modulación de las vías de crecimiento y supervivencia celular. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126 es un compuesto de LY294002, diseñado específicamente para aumentar su biodisponibilidad. Inhibe las isoformas PI3K p110 al competir con el ATP por la unión al dominio cinasa. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
El CAL-101, también conocido como Idelalisib, es un inhibidor selectivo de la PI3Kδ, una de las isoformas p110. Interfiere en el sitio de unión al ATP, disminuyendo la actividad de la enzima y afectando a la proliferación y la supervivencia celular. | ||||||