Date published: 2025-9-6

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

PI-103 (CAS 371935-74-9)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (3)

Noms alternatifs:
PI 3-K Inhibitor V
Application(s):
PI-103 est un inhibiteur ATP-compétitif de l'ADN-PK, de la PI 3-kinase et de la FRAP.
Numéro CAS:
371935-74-9
Pureté:
99%
Masse Moléculaire:
348.36
Formule Moléculaire:
C19H16N4O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PI-103 est un composé pyridinylfuranopyrimidine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur ATP-compétitif des complexes ADN-PK et FRAP mTOR(FRAP)1 et 2. Des études suggèrent que le PI-103 peut induire l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire par l'inhibition des protéines susmentionnées. Lorsque le PI-103 est associé à la rapamycine, un inhibiteur prototypique de mTORC1, on observe une suppression synergique de la phosphorylation de l'AKT et de la protéine ribosomale S6. En outre, on a constaté que le PI-103 avait des effets nominaux sur l'inhibition du transport basal de Na+, mais qu'il était très efficace pour abolir l'absorption de Na+ induite par l'insuline dans le néphron. PI-103 est un inhibiteur de la PI 3-kinase p110 alpha, de la PI 3-kinase p110 beta, de la PI 3-kinase p110 delta et de la PI 3-kinase p110 gamma.


PI-103 (CAS 371935-74-9) Références

  1. Le PI-103, un double inhibiteur de la phosphatidylinositide 3-kinase de classe IA et de mTOR, a une activité antileucémique dans la LAM.  |  Park, S., et al. 2008. Leukemia. 22: 1698-706. PMID: 18548104
  2. Effets des inhibiteurs nominalement sélectifs des kinases PI3K, SGK1 et PKB sur le contrôle insulino-dépendant de l'absorption épithéliale du Na+.  |  Mansley, MK. and Wilson, SM. 2010. Br J Pharmacol. 161: 571-88. PMID: 20880397
  3. L'inhibition verticale de la voie mTORC1/mTORC2/PI3K a des effets synergiques sur le mélanome in vitro et in vivo.  |  Werzowa, J., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 495-503. PMID: 21048785
  4. Un double inhibiteur PI3K/mTOR, PI-103, coopère avec TRAIL délivré par des cellules souches dans des modèles expérimentaux de gliome.  |  Bagci-Onder, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 154-63. PMID: 21084267
  5. L'expression du facteur de croissance endothéliale vasculaire renforcée par l'oncostatine M dans les cellules musculaires lisses vasculaires humaines implique les voies PI3K-, p38 MAPK-, Erk1/2- et STAT1/STAT3-dépendantes et est atténuée par l'interféron-γ.  |  Demyanets, S., et al. 2011. Basic Res Cardiol. 106: 217-31. PMID: 21174212
  6. PI-103 et sorafenib inhibent la prolifération des cellules de carcinome hépatocellulaire en bloquant les voies Ras/Raf/MAPK et PI3K/AKT/mTOR.  |  Gedaly, R., et al. 2010. Anticancer Res. 30: 4951-8. PMID: 21187475
  7. PI-103 sensibilise les cellules souches de la leucémie myéloïde aiguë à la cytotoxicité induite par la daunorubicine.  |  Ding, Q., et al. 2013. Med Oncol. 30: 395. PMID: 23335068
  8. PI-103 et la quercétine atténuent la voie de signalisation PI3K-AKT dans le lymphome à cellules T exposé au peroxyde d'hydrogène.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2016. PLoS One. 11: e0160686. PMID: 27494022
  9. PI-103 atténue la signalisation PI3K-AKT et induit l'apoptose dans le lymphome à cellules T murin.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2017. Leuk Lymphoma. 58: 1153-1161. PMID: 27658642
  10. Développement d'un bioisostère PI-103 contenant du bore et biodisponible, le PI-103BE.  |  Luo, L., et al. 2020. Bioorg Med Chem Lett. 30: 127258. PMID: 32527558
  11. Effets opposés de l'inhibiteur de la triple cible (DNA-PK/PI3K/mTOR) PI-103 sur la sensibilité aux radiations des lignées cellulaires de glioblastome efficaces et déficientes en DNA-PKcs.  |  Djuzenova, CS., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 1201. PMID: 34763650
  12. Une étude de l'activité métabolique, de la contribution des isoenzymes, des différences entre les espèces et des interactions médicamenteuses potentielles du PI-103, ainsi que l'identification des transporteurs d'efflux pour le PI-103-O-glucuronide dans les cellules HeLa1A9.  |  Gao, L., et al. 2020. RSC Adv. 10: 9610-9622. PMID: 35497201
  13. Un indice de pronostic génétique de la sénescence cellulaire prédisant les métastases et la radiorésistance pour le cancer de la prostate.  |  Feng, D., et al. 2022. J Transl Med. 20: 252. PMID: 35658892
  14. Blocage du canal à deux pores par les inhibiteurs de la phosphoinositide kinase YM201636 et PI-103 déterminé par un résidu histidine près de l'entrée du pore.  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  15. RIDR-PI-103, inhibiteur de PI3K activé par les ROS, inhibe la croissance cellulaire et entrave la voie PI3K/Akt dans les cellules de mélanome mutantes BRAF et MEK résistantes aux inhibiteurs BRAF.  |  Patel, H., et al. 2023. Anticancer Drugs. 34: 519-531. PMID: 36847042

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PI-103, 1 mg

sc-203193
1 mg
$32.00

PI-103, 5 mg

sc-203193A
5 mg
$128.00