BEZ235 (CAS 915019-65-7)
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BEZ235, connu sous le nom de Dactolisib, est un double inhibiteur PI3K/mTOR prometteur (IC50 = 4, 5, 7 et 75 nM pour PI 3-Kα, -γ, -δ, et -β, respectivement) avec un immense potentiel thérapeutique contre divers types de cancer. Fonctionnant comme une petite molécule, il a fait l'objet d'essais précliniques et cliniques approfondis. BEZ235 présente un large spectre d'activités biologiques, comprenant des effets antitumoraux, anti-angiogéniques, anti-inflammatoires et anti-apoptotiques. Faisant preuve d'une grande spécificité de cible, il a montré une activité antiproliférative remarquable dans des modèles animaux de cancer, ciblant les lignées cellulaires tumorales. Le mécanisme d'action de BEZ235 repose sur l'inhibition de deux voies de signalisation: la voie PI3K/Akt et la voie mTOR. La voie PI3K/Akt régit la survie, la prolifération et la métastase des cellules, tandis que la voie mTOR régule la croissance et le métabolisme des cellules. En inhibant ces voies, BEZ235 supprime efficacement la croissance tumorale, l'angiogenèse et les métastases. En outre, il a été observé que BEZ235 induit l'apoptose et inhibe l'inflammation dans diverses lignées cellulaires. Notamment, BEZ235 agit également comme un inhibiteur de l'ATR (IC50 = 21nM).
BEZ235 (CAS 915019-65-7) Références
- Identification et caractérisation du NVP-BEZ235, un nouvel inhibiteur double de la phosphatidylinositol 3-kinase et de la cible mammalienne de la rapamycine, disponible par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale in vivo. | Maira, SM., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 1851-63. PMID: 18606717
- L'efficacité du nouvel inhibiteur double de PI3-kinase/mTOR NVP-BEZ235 par rapport à la rapamycine dans le carcinome des cellules rénales. | Cho, DC., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 3628-38. PMID: 20606035
- Activité du nouvel inhibiteur double de la phosphatidylinositol 3-kinase et de la cible mammalienne de la rapamycine NVP-BEZ235 contre la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T. | Chiarini, F., et al. 2010. Cancer Res. 70: 8097-107. PMID: 20876803
- Mécanisme potentiel de production d'interleukine-8 par les cellules cancéreuses du poumon: implication de la voie EGF-EGFR-PI3K-Akt-Erk. | Zhang, Y., et al. 2012. J Cell Physiol. 227: 35-43. PMID: 21412767
- Un criblage cellulaire permet d'identifier des inhibiteurs d'ATR ayant des propriétés létales synthétiques pour les mutations associées au cancer. | Toledo, LI., et al. 2011. Nat Struct Mol Biol. 18: 721-7. PMID: 21552262
- Cibler le carcinome rénal avec le NVP-BEZ235, un double inhibiteur PI3K/mTOR, en association avec le sorafenib. | Roulin, D., et al. 2011. Mol Cancer. 10: 90. PMID: 21791089
- Les mutations du domaine FERM induisent un gain de fonction de JAK3 dans la leucémie/lymphome à cellules T adulte. | Elliott, NE., et al. 2011. Blood. 118: 3911-21. PMID: 21821710
- Le NVP-BEZ235, double inhibiteur de PI3K/mTOR, induit une régression tumorale dans un modèle murin génétiquement modifié de cancer colorectal de type sauvage PIK3CA. | Roper, J., et al. 2011. PLoS One. 6: e25132. PMID: 21966435
- Un modèle animal de médulloblastome induit par MYC. | Pei, Y., et al. 2012. Cancer Cell. 21: 155-67. PMID: 22340590
- Efficacité dépendante du génotype d'un double inhibiteur de PI3K/mTOR, NVP-BEZ235, et d'un inhibiteur de mTOR, RAD001, dans les carcinomes endométriaux. | Shoji, K., et al. 2012. PLoS One. 7: e37431. PMID: 22662154
- Potentiel généralisé de résistance aux inhibiteurs de kinases anticancéreux induite par les facteurs de croissance. | Wilson, TR., et al. 2012. Nature. 487: 505-9. PMID: 22763448
- Des paramètres autres que la puissance révèlent des variations systématiques dans les réponses aux médicaments anticancéreux. | Fallahi-Sichani, M., et al. 2013. Nat Chem Biol. 9: 708-14. PMID: 24013279
- Cibles thérapeutiques définies fonctionnellement dans le gliome intrinsèque diffus du pont. | Grasso, CS., et al. 2015. Nat Med. 21: 555-9. PMID: 25939062
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BEZ235, 50 mg | sc-364429 | 50 mg | $207.00 |