Date published: 2025-10-10

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PHF11 Aktivatoren

Gängige PHF11 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PGE2 CAS 363-24-6, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Anisomycin CAS 22862-76-6.

Chemische Aktivatoren von PHF11 können seine Aktivierung über verschiedene biochemische Wege bewirken, in erster Linie durch Modulation des Phosphorylierungsstatus des Proteins. Forskolin, PGE2, IBMX, Epinephrin, Cholera-Toxin, Sp-8-Br-cAMP und Dibutyryl cAMP bewirken alle eine Erhöhung der intrazellulären cAMP-Konzentration, eines wichtigen Botenstoffs für die zelluläre Signalübertragung. Die erhöhten cAMP-Spiegel aktivieren die Proteinkinase A (PKA), die PHF11 direkt phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. Forskolin stimuliert direkt die Adenylatzyklase und erhöht dadurch die cAMP-Produktion. PGE2 wirkt durch seine Interaktion mit G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die den cAMP-Spiegel erhöhen. IBMX hemmt den Abbau von cAMP, indem es die Phosphodiesterase-Aktivität blockiert, wodurch eine erhöhte cAMP-Konzentration in der Zelle aufrechterhalten wird.

In Fortsetzung der Aktivierungskaskade interagiert Epinephrin mit adrenergen Rezeptoren, um die cAMP-Synthese hochzuregulieren, während Cholera-Toxin die ADP-Ribosylierung der Gs-Alpha-Untereinheit katalysiert, was zu einer verlängerten Aktivierung der Adenylatcyclase und einem anschließenden Anstieg des cAMP-Spiegels führt. In ähnlicher Weise sind Sp-8-Br-cAMP und Dibutyryl-cAMP cAMP-Analoga, die die Zellmembran durchdringen und eine PKA-Aktivierung auslösen, die wiederum PHF11 phosphorylieren kann. Auf einem anderen Weg aktiviert Anisomycin stressaktivierte Proteinkinasen, die PHF11 für die Phosphorylierung anvisieren können. Im Gegensatz dazu hemmen Okadainsäure und Calyculin A die Wirkung der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu einer anhaltenden Phosphorylierung und mutmaßlichen Aktivierung von PHF11 führt, indem es seine Dephosphorylierung verhindert. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Zielproteine, zu denen auch PHF11 gehören kann, phosphorylieren oder indirekt dessen Aktivität beeinflussen kann. Schließlich hemmt Zaprinast Phosphodiesterasen, insbesondere PDE5, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und der anschließenden Aktivierung von PKA führt, die dann PHF11 phosphorylieren und aktivieren kann.

Siehe auch...

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
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5 mg
50 mg
1 g
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(3)

Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) führt. Erhöhtes cAMP kann die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) steigern, die wiederum PHF11 phosphorylieren kann, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt.

PGE2

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1 mg
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Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führen kann, wodurch PKA auf ähnliche Weise aktiviert wird und möglicherweise zur Phosphorylierung und Aktivierung von PHF11 führt.

IBMX

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200 mg
500 mg
1 g
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Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und dadurch dessen Spiegel in den Zellen erhöht, was zur Aktivierung von PKA und anschließender Phosphorylierung und Aktivierung von PHF11 führen kann.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
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1 g
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1 kg
$40.00
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(1)

Epinephrin bindet an adrenerge Rezeptoren, die den cAMP-Spiegel in den Zellen erhöhen können, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann PHF11 phosphorylieren und aktivieren.

Anisomycin

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5 mg
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Anisomycin ist ein Proteinsynthesehemmer, der stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) indirekt aktivieren kann. Diese Kinasen könnten PHF11 phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung im Rahmen einer Stressreaktion führt.

Okadaic Acid

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25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
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Okadainsäure ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, der die Dephosphorylierung von Proteinen verhindert, was zu einem anhaltenden Phosphorylierungszustand von PHF11 führen könnte, wodurch es effektiv aktiviert wird.

PMA

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PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Zielproteinen phosphorylieren kann. Wenn PHF11 ein Substrat für PKC ist oder wenn PKC ein Protein phosphoryliert, das mit PHF11 interagiert, könnte dies zur Aktivierung von PHF11 führen.

Calyculin A

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10 µg
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1 mg
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Calyculin A ist außerdem ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, wie Okadainsäure, und kann daher Proteine in einem phosphorylierten Zustand halten. Dies könnte zur Aktivierung von PHF11 führen, indem dessen Dephosphorylierung verhindert wird.

Dibutyryl-cAMP

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Dibutyryl cAMP ist ein weiteres zellpermeables cAMP-Analogon, das in Zellen diffundieren und die intrazelluläre cAMP-Konzentration erhöhen kann, was zur PKA-Aktivierung führt. PKA kann dann PHF11 phosphorylieren und aktivieren.

Zaprinast (M&B 22948)

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25 mg
100 mg
$103.00
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Zaprinast hemmt Phosphodiesterasen, insbesondere PDE5, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels in den Zellen führt, was eine Aktivierung von PKA zur Folge haben kann. PKA wiederum könnte PHF11 phosphorylieren und aktivieren.