PGRMC1 Inhibitoren
Gängige PGRMC1 Inhibitors sind unter underem Mifepristone CAS 84371-65-3, C646 CAS 328968-36-1, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Progesteronrezeptor-Membrankomponente 1 (PGRMC1) ist ein weit verbreitetes Protein, das in verschiedenen Geweben und Zelltypen vorkommt, darunter im Gehirn, in der Leber, in den Fortpflanzungsorganen und in Immunzellen. Trotz seines Namens wird PGRMC1 nicht ausschließlich mit der Progesteron-Signalgebung in Verbindung gebracht, sondern spielt vielmehr verschiedene Rollen bei zellulären Prozessen wie Steroidogenese, Zellproliferation, Apoptose und intrazellulärer Signalgebung. PGRMC1 ist in erster Linie im endoplasmatischen Retikulum (ER) und in mitochondrialen Membranen lokalisiert, wo es mit einer Vielzahl von Proteinen interagiert und deren Aktivitäten moduliert. Eine der gut charakterisierten Funktionen von PGRMC1 ist seine Beteiligung an der durch Cytochrom P450 vermittelten Steroidbiosynthese im ER, wo es als Chaperonprotein fungiert und den Transport von Cholesterin zur inneren Mitochondrienmembran für die Steroidhormonsynthese erleichtert.
Die Hemmung von PGRMC1 kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die auf seine Interaktionen mit Partnerproteinen oder seine subzelluläre Lokalisierung abzielen. So kann beispielsweise die Störung der Interaktion von PGRMC1 mit Cytochrom-P450-Enzymen oder anderen an der Steroidogenese beteiligten regulatorischen Proteinen die Produktion von Steroidhormonen behindern, was zu nachgeschalteten Effekten auf zelluläre Prozesse führt, die von diesen Hormonen abhängig sind. Darüber hinaus kann die Modulation der subzellulären Lokalisierung oder der Stabilität von PGRMC1 auch seine Funktion beeinträchtigen. Strategien, die auf die Hemmung von PGRMC1 abzielen, können die Entwicklung kleiner Moleküle oder Peptide beinhalten, die spezifische Protein-Protein-Interaktionen, an denen PGRMC1 beteiligt ist, stören oder seine Assoziation mit zellulären Membranen unterbrechen. Darüber hinaus könnten Ansätze, die darauf abzielen, die PGRMC1-Expression durch RNA-Interferenz oder Gen-Editierungstechniken herunterzuregulieren, wirksame Mittel zur Hemmung seiner Funktion darstellen. Insgesamt ist die Aufklärung der Mechanismen der PGRMC1-Hemmung vielversprechend für das Verständnis seiner physiologischen Rolle und die Erforschung von Anwendungen in verschiedenen Krankheitskontexten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
RU486 hemmt PGRMC1 indirekt, indem es als Progesteronrezeptor-Antagonist wirkt. Durch die Blockierung der Progesteronbindung an seinen Rezeptor verhindert RU486 nachgeschaltete Signalwege, die mit der PGRMC1-Aktivierung verbunden sind, und moduliert so die PGRMC1-Funktion. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein Histon-Acetyltransferase (HAT)-Inhibitor, der indirekt PGRMC1 beeinflusst. Durch die Hemmung von HAT verändert C646 die Histon-Acetylierungsmuster, was sich auf die Chromatinstruktur und die Genexpression auswirkt und letztlich die PGRMC1-Aktivität moduliert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der PGRMC1 indirekt über den mitogenaktivierten Proteinkinase (MAPK)-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von MEK unterbricht PD98059 die MAPK-Signalübertragung, was zu nachgeschalteten Effekten auf PGRMC1 führt und dessen zelluläre Funktionen beeinflusst. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, der PGRMC1 indirekt über den PI3K/AKT-Signalweg moduliert. Durch die Hemmung von PI3K unterbricht LY294002 die nachgeschaltete AKT-Signalübertragung und beeinflusst so PGRMC1 und die damit verbundenen zellulären Prozesse. | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
AG-1024 hemmt PGRMC1 indirekt, indem es auf den Signalweg des Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptors (IGF-1R) abzielt. Durch die Blockade von IGF-1R unterbricht AG-1024 nachgeschaltete Signalkaskaden und beeinflusst PGRMC1 und die damit verbundenen zellulären Funktionen. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Triciribin hemmt PGRMC1 indirekt über den AKT-Signalweg. Durch die Blockierung der AKT-Phosphorylierung unterbricht Triciribin nachgeschaltete Signalereignisse, beeinflusst PGRMC1 und moduliert dessen zelluläre Funktionen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der PGRMC1 indirekt über den p38-MAPK-Signalweg moduliert. Durch die Hemmung von p38-MAPK unterbricht SB203580 nachgeschaltete Signalereignisse und beeinflusst PGRMC1 und die damit verbundenen zellulären Prozesse. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein PI3K-Hemmer, der PGRMC1 indirekt über den PI3K/AKT-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von PI3K unterbricht Wortmannin die nachgeschaltete AKT-Signalübertragung und beeinflusst so PGRMC1 und die damit verbundenen zellulären Prozesse. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941 ist ein PI3K-Inhibitor, der PGRMC1 indirekt über den PI3K/AKT-Signalweg moduliert. Durch die Hemmung von PI3K unterbricht GDC-0941 die nachgeschaltete AKT-Signalübertragung und beeinflusst PGRMC1 und die damit verbundenen zellulären Funktionen. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB202190 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der PGRMC1 indirekt über den p38-MAPK-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von p38-MAPK unterbricht SB202190 nachgeschaltete Signalereignisse, beeinflusst PGRMC1 und moduliert dessen zelluläre Prozesse. | ||||||