Inhibiteurs PGRMC1
Les inhibiteurs courants du PGRMC1 comprennent, sans s'y limiter, la mifépristone CAS 84371-65-3, le C646 CAS 328968-36-1, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Le composant membranaire du récepteur de la progestérone 1 (PGRMC1) est une protéine largement exprimée que l'on retrouve dans divers tissus et types de cellules, notamment le cerveau, le foie, les organes reproducteurs et les cellules immunitaires. Malgré son nom, PGRMC1 n'est pas uniquement associé à la signalisation de la progestérone; il joue plutôt divers rôles dans des processus cellulaires tels que la stéroïdogenèse, la prolifération cellulaire, l'apoptose et la signalisation intracellulaire. PGRMC1 est principalement localisé dans le réticulum endoplasmique (RE) et les membranes mitochondriales, où il interagit avec une multitude de protéines dont il module l'activité. L'une des fonctions bien caractérisées de PGRMC1 est son implication dans la biosynthèse des stéroïdes médiée par le cytochrome P450 dans le RE, où il agit comme une protéine chaperonne facilitant le transport du cholestérol vers la membrane mitochondriale interne pour la synthèse des hormones stéroïdiennes.
L'inhibition de PGRMC1 peut être obtenue par divers mécanismes ciblant ses interactions avec des protéines partenaires ou sa localisation subcellulaire. Par exemple, la perturbation de l'interaction de PGRMC1 avec les enzymes du cytochrome P450 ou d'autres protéines régulatrices impliquées dans la stéroïdogenèse peut entraver la production d'hormones stéroïdiennes, entraînant des effets en aval sur les processus cellulaires dépendant de ces hormones. En outre, la modulation de la localisation subcellulaire ou de la stabilité de PGRMC1 peut également altérer sa fonction. Les stratégies ciblant l'inhibition de PGRMC1 peuvent impliquer le développement de petites molécules ou de peptides qui interfèrent avec des interactions protéine-protéine spécifiques impliquant PGRMC1 ou qui perturbent son association avec les membranes cellulaires. En outre, des approches visant à réduire l'expression de PGRMC1 par des techniques d'interférence ARN ou d'édition de gènes pourraient constituer des moyens efficaces d'inhiber sa fonction. Dans l'ensemble, l'élucidation des mécanismes d'inhibition de PGRMC1 est prometteuse pour la compréhension de ses rôles physiologiques et l'exploration d'applications dans divers contextes pathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
La RU486 inhibe indirectement le PGRMC1 en agissant comme un antagoniste du récepteur de la progestérone. En bloquant la liaison de la progestérone à son récepteur, le RU486 empêche les voies de signalisation en aval associées à l'activation de PGRMC1, modulant ainsi la fonction de PGRMC1. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT) qui influence indirectement le PGRMC1. Par l'inhibition de l'HAT, le C646 modifie les schémas d'acétylation des histones, affectant la structure de la chromatine et l'expression des gènes, modulant finalement l'activité de PGRMC1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui influence indirectement PGRMC1 par le biais de la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK). En inhibant la MEK, le PD98059 perturbe la signalisation MAPK, ce qui entraîne des effets en aval sur PGRMC1 et influence ses fonctions cellulaires. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) qui module indirectement PGRMC1 par la voie PI3K/AKT. En inhibant la PI3K, le LY294002 perturbe la signalisation AKT en aval, influençant ainsi le PGRMC1 et les processus cellulaires qui lui sont associés. | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
AG-1024 inhibe indirectement PGRMC1 en ciblant la voie de signalisation du récepteur du facteur de croissance 1 analogue à l'insuline (IGF-1R). En bloquant l'IGF-1R, AG-1024 perturbe les cascades de signalisation en aval, influençant PGRMC1 et ses fonctions cellulaires associées. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine inhibe indirectement le PGRMC1 par l'intermédiaire de la voie AKT. En bloquant la phosphorylation de l'AKT, la triciribine perturbe les événements de signalisation en aval, affectant PGRMC1 et modulant ses fonctions cellulaires. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui module indirectement le PGRMC1 par l'intermédiaire de la voie de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, le SB203580 perturbe les événements de signalisation en aval, influençant ainsi le PGRMC1 et les processus cellulaires qui lui sont associés. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K qui influence indirectement le PGRMC1 par le biais de la voie PI3K/AKT. En inhibant PI3K, Wortmannin perturbe la signalisation AKT en aval, influençant PGRMC1 et les processus cellulaires associés. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Le GDC-0941 est un inhibiteur de PI3K qui module indirectement le PGRMC1 par le biais de la voie PI3K/AKT. En inhibant la PI3K, le GDC-0941 perturbe la signalisation AKT en aval, ce qui affecte le PGRMC1 et ses fonctions cellulaires associées. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
Le SB202190 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui influence indirectement le PGRMC1 par le biais de la voie de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, le SB202190 perturbe les événements de signalisation en aval, affectant PGRMC1 et modulant ses processus cellulaires. | ||||||