Date published: 2025-9-6

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AG 1024 (CAS 65678-07-1)

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Alternative Namen:
Tyrphostin AG 1024
Anwendungen:
AG 1024 hemmt die insulinstimulierte zelluläre Proliferation und die IGF-1R-Autophosphorylierung
CAS Nummer:
65678-07-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
305.17
Summenformel:
C14H13BrN2O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AG 1024 hemmt selektiv den IGF-1R (Insulin-ähnlicher Wachstumsfaktor 1-Rezeptor). Studien an menschlichen Brustkrebszellen berichten, dass AG 1024 Apoptose induziert, die Zellproliferation hemmt, die Expression von Bcl-2 und phospho-Akt1 verringert und die Expression von Bax, p53 und p21 erhöht. Studien berichten, dass AG 1024 die Tyrosinkinase-Aktivität blockiert und eine niedrigere IC50 für IGF-1 im Vergleich zu Insulinrezeptoren aufweist. Andere Studien deuten darauf hin, dass die Exposition von SHR-Zellen gegenüber AG 1024 die Aktivierung von NAD(P)H-Oxidase durch Ang II verringert. AG 1024 ist ein Inhibitor des Insulin R.


AG 1024 (CAS 65678-07-1) Literaturhinweise

  1. Tyrphostin AG 1024 moduliert die Radiosensitivität von menschlichen Brustkrebszellen.  |  Wen, B., et al. 2001. Br J Cancer. 85: 2017-21. PMID: 11747348
  2. NAD(P)H-Oxidase-Aktivität der glatten Gefäßmuskelzellen während der Entwicklung von Bluthochdruck: Wirkung von Angiotensin II und Rolle der Transaktivierung des Insulinlike Growth Factor-1-Rezeptors.  |  Cruzado, MC., et al. 2005. Am J Hypertens. 18: 81-7. PMID: 15691621
  3. Die Signalübertragung des P2Y12-Rezeptors auf PKB erfolgt über IGF-I-Rezeptor-Cross-Talk und erfordert die Aktivierung von Src, Pyk2 und Rap1.  |  Van Kolen, K., et al. 2006. Cell Signal. 18: 1169-81. PMID: 16236484
  4. Permissive Rolle von Insulin bei der Ausprägung der Langzeitpotenzierung im Hippocampus unreifer Ratten.  |  Zhao, W., et al. 2010. Neurosignals. 18: 236-45. PMID: 21346324
  5. Cross-Talk zwischen Insulin- und IGF-1-Rezeptoren in den Hauptzellen des kortikalen Sammelkanals: Bedeutung für die ENaC-vermittelte Na+-Rückresorption.  |  Ilatovskaya, DV., et al. 2015. Am J Physiol Renal Physiol. 308: F713-9. PMID: 25651558
  6. Eine Insulinbehandlung fördert die Tyrosinphosphorylierung von PKR und hemmt die PolyIC-induzierte Threoninphosphorylierung von PKR.  |  Swetha, M. and Ramaiah, KVA. 2015. Arch Biochem Biophys. 585: 98-108. PMID: 26321373
  7. Die Aktivierung des IGF1R-Signalwegs vermittelt möglicherweise die erworbene Resistenz gegen mutantenselektive EGF-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitoren der dritten Generation bei fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.  |  Park, JH., et al. 2016. Oncotarget. 7: 22005-15. PMID: 26980747
  8. Relative Expression des p75-Neurotrophinrezeptors, der Tyrosinrezeptor-Kinase A und des Insulinrezeptors in SH-SY5Y-Neuroblastomzellen und Hippocampi von Alzheimer-Patienten.  |  Ito, S., et al. 2016. Neurochem Int. 101: 22-29. PMID: 27693452
  9. Genistein und AG1024 erhöhen synergistisch die Radiosensitivität von Prostatakrebszellen.  |  Tang, Q., et al. 2018. Oncol Rep. 40: 579-588. PMID: 29901146
  10. AG-1024 sensibilisiert Sorafenib-resistente hepatozelluläre Karzinomzellen für Sorafenib über eine Verstärkung der G1/S-Arretierung.  |  Zhou, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 1049-1059. PMID: 33623392
  11. Triptolid verhindert die LPS-induzierte Skelettmuskelatrophie durch Hemmung von NF-κB/TNF-α und Regulierung des Proteinsynthese-/Degradationswegs.  |  Fang, WY., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 2998-3016. PMID: 33788266
  12. Tyrphostin AG1024 reguliert die Expression des Aryl-Kohlenwasserstoff-Rezeptors (AhR) unabhängig von IGF1R und IR.  |  Tomita, S., et al. 2022. Toxicol Lett. 360: 62-70. PMID: 35149128
  13. Tyrphostin AG1024 unterdrückt die koronavirale Replikation durch die Herunterregulierung von JAK1 über eine IR/IGF-1R-unabhängige Proteolyse, die durch die Ndfip1/2_NEDD4-ähnliche E3-Ligase Itch vermittelt wird.  |  Yang, CW., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35215353
  14. AG1024, ein IGF-1-Rezeptor-Inhibitor, verbessert die Nierenschädigung bei Ratten mit diabetischer Nephropathie über den SOCS/JAK2/STAT-Weg.  |  Liu, J., et al. 2023. Open Med (Wars). 18: 20230683. PMID: 37034500
  15. Spezifische Hemmung der Aktivität und biologischen Funktion des insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 und der Tyrosinkinase des Insulinrezeptors durch Tyrphostine.  |  Párrizas, M., et al. 1997. Endocrinology. 138: 1427-33. PMID: 9075698

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