Pfpl Inhibitoren
Gängige Pfpl Inhibitors sind unter underem Amiloride CAS 2609-46-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
Pfpl-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die die Funktion eines bestimmten Enzyms, der Plasmodium falciparum Phosphatidylinositol-4-phosphat-5-Kinase (PfPI4K), selektiv hemmen. Dieses Enzym spielt eine entscheidende Rolle im Lebenszyklus des Parasiten Plasmodium falciparum, der für eine bestimmte Art der Infektion verantwortlich ist. Die Hauptfunktion des Enzyms ist die Katalyse der Umwandlung von Phosphatidylinositol-4-Phosphat (PI4P) in Phosphatidylinositol-4,5-Bisphosphat (PI(4,5)P2) auf der zytoplasmatischen Seite der intrazellulären Membranen. Diese biochemische Reaktion ist ein wichtiger Schritt im Phosphatidylinositol-Weg, der an verschiedenen intrazellulären Prozessen beteiligt ist, darunter Membranverkehr, Signaltransduktion und Zytoskelettdynamik. Indem sie auf dieses Enzym abzielen, beeinträchtigen Pfpl-Inhibitoren die Produktion lebenswichtiger Lipidkomponenten, die für das intrazelluläre Überleben und die Vermehrung des Parasiten unerlässlich sind.
Das molekulare Design von Pfpl-Inhibitoren konzentriert sich auf die Schaffung hochaffiner Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des PfPI4K-Enzyms. Diese Spezifität wird durch die sorgfältige Gestaltung der Struktur des Inhibitors erreicht, die häufig eine Kopfgruppe enthält, die das natürliche Substrat des Enzyms nachahmt, so dass es mit dem Substrat um die Bindung konkurrieren kann. Der Rest des Moleküls wird in der Regel so optimiert, dass die Interaktion mit dem aktiven Zentrum des Enzyms und den umgebenden Regionen verstärkt wird, was die Wirksamkeit und Selektivität der Hemmung erhöht. Darüber hinaus werden Pfpl-Inhibitoren so konstruiert, dass sie günstige pharmakokinetische Eigenschaften aufweisen, um sicherzustellen, dass sie stabil sind und das Enzym in der zellulären Umgebung effektiv erreichen können. Die Entwicklung dieser Inhibitoren umfasst eine Kombination aus computergestützter Modellierung, Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung und biochemischen Tests, um die Interaktionen des Inhibitors mit dem Enzym fein abzustimmen und die Spezifität für PfPI4K gegenüber anderen Kinasen sicherzustellen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid ist ein Diuretikum, das Natriumkanäle im distalen Nephron hemmt. Durch die Hemmung dieser Kanäle wird die Natriumresorption verringert, was zu einer Verringerung des intrazellulären Na+ führt, was wiederum indirekt Pfpl hemmen könnte, indem es die Ionengradienten verändert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg, der für das Zellwachstum und die Zellproliferation von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die für die Pfpl-Funktion erforderlichen zellulären Ressourcen reduzieren, was indirekt zu seiner Hemmung führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/Akt-Signalweg unterbricht. Da der PI3K/Akt-Signalweg am Überleben und der Vermehrung von Zellen beteiligt ist, kann LY294002 Pfpl indirekt hemmen, indem es diesen Überlebensweg dämpft. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein MEK-Inhibitor, der den MAPK/ERK-Signalweg blockiert. Durch die Verhinderung der Aktivierung von ERK kann U0126 die Zellproliferation und Differenzierungssignale verringern, was möglicherweise zu einer indirekten Hemmung der Pfpl-Aktivität führt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der möglicherweise indirekt Pfpl hemmt, indem er die Reaktion auf Stressreize und Entzündungen blockiert, was zu einer geringeren zellulären Nachfrage nach Pfpl-Aktivität führt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, der die Apoptose und das Überleben von Zellen beeinflusst. Die Hemmung der JNK-Signalübertragung durch SP600125 könnte die überlebensfördernden Signale reduzieren und indirekt die funktionalen Anforderungen für Pfpl beeinflussen. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib ist ein Aurora-Kinase-A-Inhibitor, der die Mitose unterbricht. Durch die Hemmung der Aurora-Kinase A könnte Alisertib die Zellteilungsrate verringern, was aufgrund des verringerten zellulären Umsatzes indirekt zu einer Verringerung der Pfpl-Aktivität führen könnte. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 ist ein Inhibitor des Wnt-Prozessierungsenzyms PORCN. Es könnte indirekt Pfpl hemmen, indem es die Wnt-Signalübertragung verändert, die an verschiedenen zellulären Prozessen, einschließlich der Zellproliferation und -differenzierung, beteiligt ist. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der mehrere zelluläre Signalwege beeinflussen kann, indem er den Abbau von Proteinen verhindert. Dies könnte zu einer indirekten Hemmung von Pfpl durch die Anhäufung von regulatorischen Proteinen führen, die Pfpl hemmen. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439 ist ein Aurora-Kinase-Inhibitor, der die korrekte Ausrichtung und Trennung der Chromosomen während der Mitose verhindern kann. Dies könnte indirekt Pfpl hemmen, indem die normale Zellteilung und der damit verbundene Bedarf an Pfpl-Aktivität gestört werden. | ||||||