Pfpl Inibidores
Os inibidores comuns da Pfpl incluem, entre outros, a amilorida CAS 2609-46-3, a rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores da Pfpl pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para inibir seletivamente a função de uma enzima específica conhecida como fosfatidilinositol-4-fosfato 5-quinase do Plasmodium falciparum (PfPI4K). Esta enzima desempenha um papel crucial no ciclo de vida do parasita Plasmodium falciparum, que é responsável por um tipo particular de infeção. A principal função da enzima é catalisar a conversão do fosfatidilinositol 4-fosfato (PI4P) em fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PI(4,5)P2) no lado citoplasmático das membranas intracelulares. Esta reação bioquímica é um passo fundamental na via do fosfatidilinositol, que está envolvida em vários processos intracelulares, incluindo o tráfico de membranas, a transdução de sinais e a dinâmica do citoesqueleto. Ao visar esta enzima, os inibidores da Pfpl interferem com a produção de componentes lipídicos vitais que são essenciais para a sobrevivência e proliferação intracelular do parasita.
A conceção molecular dos inibidores da Pfpl centra-se na criação de interacções de elevada afinidade com o local ativo da enzima PfPI4K. Esta especificidade é conseguida através da conceção cuidadosa da estrutura do inibidor, que envolve frequentemente a presença de um grupo de cabeça que imita o substrato natural da enzima, permitindo-lhe competir com o substrato pela ligação. O resto da molécula é normalmente optimizado para melhorar a interação com o local ativo da enzima e as regiões circundantes, aumentando a potência e a seletividade da inibição. Além disso, os inibidores da Pfpl são construídos para terem propriedades farmacocinéticas favoráveis, assegurando que são estáveis e que podem efetivamente atingir a enzima no ambiente celular. O desenvolvimento destes inibidores envolve uma combinação de modelação computacional, estudos da relação estrutura-atividade e ensaios bioquímicos para afinar as interacções do inibidor com a enzima e garantir a especificidade do PfPI4K em relação a outras cinases.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida é um diurético que inibe os canais de sódio no néfron distal. A inibição destes canais diminui a reabsorção de sódio, levando a uma redução do Na+ intracelular, o que indiretamente poderia inibir a Pfpl através da alteração dos gradientes iónicos. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a via mTOR, que é crucial para o crescimento e a proliferação celular. Ao inibir a mTOR, a rapamicina pode reduzir os recursos celulares necessários para a função da Pfpl, levando indiretamente à sua inibição. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que interrompe a via de sinalização PI3K/Akt. Uma vez que a via PI3K/Akt está envolvida na sobrevivência e na proliferação celular, o LY294002 pode inibir indiretamente a Pfpl, atenuando esta via de sobrevivência. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK que bloqueia a via MAPK/ERK. Ao impedir a ativação da ERK, o U0126 pode diminuir a proliferação celular e os sinais de diferenciação, conduzindo potencialmente a uma inibição indireta da atividade da Pfpl. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK, que pode inibir indiretamente a Pfpl através do bloqueio da resposta a estímulos de stress e inflamação, levando a uma diminuição da procura celular da atividade da Pfpl. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que influencia a apoptose e a sobrevivência celular. A inibição da sinalização JNK pelo SP600125 poderia reduzir os sinais pró-sobrevivência, afectando indiretamente os requisitos funcionais do Pfpl. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
O alisertib é um inibidor da Aurora quinase A que interrompe a mitose. Ao inibir a Aurora quinase A, o alisertib poderia reduzir as taxas de divisão celular, o que poderia levar indiretamente a uma redução da atividade da Pfpl devido à diminuição da renovação celular. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
O IWP-2 é um inibidor da enzima de processamento de Wnt PORCN. Pode inibir indiretamente a Pfpl através da alteração da sinalização Wnt, que está envolvida em vários processos celulares, incluindo a proliferação e a diferenciação celulares. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que pode afetar várias vias celulares ao impedir a degradação de proteínas. Isto poderia levar a uma inibição indireta da Pfpl através da acumulação de proteínas reguladoras que inibem a Pfpl. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
O ZM-447439 é um inibidor da quinase Aurora que pode impedir o alinhamento e a segregação corretos dos cromossomas durante a mitose. Isto poderia inibir indiretamente a Pfpl ao perturbar a divisão celular normal e a procura associada de atividade da Pfpl. | ||||||