Inhibiteurs Pfpl
Les inhibiteurs de Pfpl les plus courants comprennent, entre autres, l'amiloride CAS 2609-46-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de Pfpl se rapportent à une classe de composés chimiques conçus pour inhiber sélectivement la fonction d'une enzyme spécifique connue sous le nom de phosphatidylinositol-4-phosphate 5-kinase de plasmodium falciparum (PfPI4K). Cette enzyme joue un rôle crucial dans le cycle de vie du parasite Plasmodium falciparum, qui est responsable d'un type particulier d'infection. La fonction principale de l'enzyme est de catalyser la conversion du phosphatidylinositol 4-phosphate (PI4P) en phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PI(4,5)P2) sur la face cytoplasmique des membranes intracellulaires. Cette réaction biochimique est une étape clé de la voie du phosphatidylinositol, qui est impliquée dans divers processus intracellulaires, notamment le trafic membranaire, la transduction des signaux et la dynamique du cytosquelette. En ciblant cette enzyme, les inhibiteurs de Pfpl interfèrent avec la production de composants lipidiques vitaux, essentiels à la survie et à la prolifération intracellulaire du parasite.
La conception moléculaire des inhibiteurs de Pfpl est axée sur la création d'interactions de haute affinité avec le site actif de l'enzyme PfPI4K. Cette spécificité est obtenue grâce à une conception minutieuse de la structure de l'inhibiteur, qui implique souvent la présence d'un groupe de tête qui imite le substrat naturel de l'enzyme, ce qui lui permet d'entrer en compétition avec le substrat pour la liaison. Le reste de la molécule est généralement optimisé pour renforcer l'interaction avec le site actif de l'enzyme et les régions environnantes, ce qui augmente la puissance et la sélectivité de l'inhibition. En outre, les inhibiteurs de Pfpl sont conçus pour avoir des propriétés pharmacocinétiques favorables, garantissant qu'ils sont stables et peuvent effectivement atteindre l'enzyme dans l'environnement cellulaire. Le développement de ces inhibiteurs implique une combinaison de modélisation informatique, d'études des relations structure-activité et d'essais biochimiques pour affiner les interactions de l'inhibiteur avec l'enzyme et garantir la spécificité de PfPI4K par rapport à d'autres kinases.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride est un diurétique qui inhibe les canaux sodiques dans le néphron distal. L'inhibition de ces canaux diminue la réabsorption du sodium, entraînant une réduction du Na+ intracellulaire, ce qui pourrait indirectement inhiber la Pfpl en modifiant les gradients ioniques. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie mTOR, qui est cruciale pour la croissance et la prolifération cellulaires. En inhibant mTOR, la rapamycine peut réduire les ressources cellulaires nécessaires à la fonction de Pfpl, ce qui conduit indirectement à son inhibition. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui interrompt la voie de signalisation PI3K/Akt. Comme la voie PI3K/Akt est impliquée dans la survie et la prolifération des cellules, le LY294002 peut indirectement inhiber Pfpl en freinant cette voie de survie. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK qui bloque la voie MAPK/ERK. En empêchant l'activation de l'ERK, l'U0126 peut diminuer les signaux de prolifération et de différenciation cellulaires, ce qui pourrait conduire à une inhibition indirecte de l'activité de Pfpl. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui peut indirectement inhiber Pfpl en bloquant la réponse aux stimuli de stress et à l'inflammation, ce qui entraîne une diminution de la demande cellulaire pour l'activité de Pfpl. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui influence l'apoptose et la survie cellulaire. L'inhibition de la signalisation JNK par SP600125 pourrait réduire les signaux pro-survie, affectant indirectement les exigences fonctionnelles de Pfpl. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
L'alisertib est un inhibiteur de l'Aurora kinase A qui perturbe la mitose. En inhibant l'Aurora kinase A, l'alisertib pourrait réduire les taux de division cellulaire, ce qui pourrait indirectement conduire à une réduction de l'activité de Pfpl en raison d'une diminution du renouvellement cellulaire. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 est un inhibiteur de l'enzyme de traitement Wnt PORCN. Il pourrait indirectement inhiber Pfpl en modifiant la signalisation Wnt, qui est impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la prolifération et la différenciation cellulaires. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut affecter de multiples voies cellulaires en empêchant la dégradation des protéines. Cela pourrait conduire à une inhibition indirecte de Pfpl par l'accumulation de protéines régulatrices qui inhibent Pfpl. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM-447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora qui peut empêcher l'alignement et la ségrégation des chromosomes pendant la mitose. Cela pourrait indirectement inhiber Pfpl en perturbant la division cellulaire normale et la demande associée d'activité Pfpl. | ||||||