Pfpl Inibitori
Gli inibitori della Pfpl più comuni includono, ma non solo, l'amiloride CAS 2609-46-3, la rapamicina CAS 53123-88-9, il LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e l'SB 203580 CAS 152121-47-6.
Gli inibitori della Pfpl sono una classe di composti chimici progettati per inibire selettivamente la funzione di un enzima specifico noto come fosfatidilinositolo-4-fosfato 5-chinasi (PfPI4K) del plasmodium falciparum. Questo enzima svolge un ruolo cruciale nel ciclo vitale del parassita Plasmodium falciparum, responsabile di un particolare tipo di infezione. La funzione principale dell'enzima è quella di catalizzare la conversione del fosfatidilinositolo 4-fosfato (PI4P) in fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato (PI(4,5)P2) sul lato citoplasmatico delle membrane intracellulari. Questa reazione biochimica è un passaggio chiave nella via del fosfatidilinositolo, che è coinvolta in vari processi intracellulari, tra cui il traffico di membrana, la trasduzione del segnale e la dinamica citoscheletrica. Prendendo di mira questo enzima, gli inibitori della Pfpl interferiscono con la produzione di componenti lipidici vitali, essenziali per la sopravvivenza e la proliferazione intracellulare del parassita.
La progettazione molecolare degli inibitori della Pfpl si concentra sulla creazione di interazioni ad alta affinità con il sito attivo dell'enzima PfPI4K. Questa specificità si ottiene attraverso un'attenta progettazione della struttura dell'inibitore, che spesso prevede la presenza di un gruppo di testa che imita il substrato naturale dell'enzima, consentendogli di competere con il substrato per il legame. Il resto della molecola è tipicamente ottimizzato per migliorare l'interazione con il sito attivo dell'enzima e le regioni circostanti, aumentando la potenza e la selettività dell'inibizione. Inoltre, gli inibitori della Pfpl sono costruiti per avere proprietà farmacocinetiche favorevoli, assicurando che siano stabili e che possano raggiungere efficacemente l'enzima nell'ambiente cellulare. Lo sviluppo di questi inibitori prevede una combinazione di modellazione computazionale, studi di relazione struttura-attività e saggi biochimici per mettere a punto le interazioni dell'inibitore con l'enzima e garantire la specificità per PfPI4K rispetto ad altre chinasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride è un diuretico che inibisce i canali del sodio nel nefrone distale. L'inibizione di questi canali diminuisce il riassorbimento del sodio, portando a una riduzione del Na+ intracellulare, che indirettamente potrebbe inibire la Pfpl alterando i gradienti ionici. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce il percorso mTOR, che è fondamentale per la crescita e la proliferazione cellulare. Inibendo mTOR, la rapamicina può ridurre le risorse cellulari necessarie per la funzione di Pfpl, portando indirettamente alla sua inibizione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che interrompe la via di segnalazione PI3K/Akt. Poiché il percorso PI3K/Akt è coinvolto nella sopravvivenza e nella proliferazione cellulare, LY294002 può inibire indirettamente la Pfpl smorzando questo percorso di sopravvivenza. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore MEK che blocca il percorso MAPK/ERK. Impedendo l'attivazione di ERK, U0126 può diminuire i segnali di proliferazione e differenziazione cellulare, portando potenzialmente a un'inibizione indiretta dell'attività di Pfpl. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK, che può inibire indirettamente la Pfpl bloccando la risposta agli stimoli di stress e all'infiammazione, con conseguente diminuzione della richiesta cellulare di attività della Pfpl. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, che influenza l'apoptosi e la sopravvivenza cellulare. L'inibizione della segnalazione JNK da parte di SP600125 potrebbe ridurre i segnali pro-sopravvivenza, influenzando indirettamente i requisiti funzionali di Pfpl. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib è un inibitore dell'Aurora chinasi A che interrompe la mitosi. Inibendo l'Aurora chinasi A, l'alisertib potrebbe ridurre i tassi di divisione cellulare, il che potrebbe indirettamente portare a una riduzione dell'attività della Pfpl a causa della diminuzione del turnover cellulare. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 è un inibitore dell'enzima di elaborazione Wnt PORCN. Potrebbe inibire indirettamente la Pfpl alterando la segnalazione Wnt, che è coinvolta in vari processi cellulari, tra cui la proliferazione e la differenziazione cellulare. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che può influenzare molteplici percorsi cellulari impedendo la degradazione delle proteine. Questo potrebbe portare a un'inibizione indiretta della Pfpl attraverso l'accumulo di proteine regolatrici che inibiscono la Pfpl. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439 è un inibitore della chinasi Aurora che può impedire il corretto allineamento e segregazione dei cromosomi durante la mitosi. Questo potrebbe inibire indirettamente la Pfpl, interrompendo la normale divisione cellulare e la richiesta associata di attività della Pfpl. | ||||||