Date published: 2025-9-9

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PC-PLD2 Inhibitoren

Gängige PC-PLD2 Inhibitors sind unter underem VU0155069 CAS 1130067-06-9, D609 CAS 83373-60-8, ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, Neomycin sulfate CAS 1405-10-3 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Die Phosphatidylcholin-spezifische Phospholipase D2 (PC-PLD2) ist ein Enzym, das eine entscheidende Rolle im Metabolismus von Phosphatidylcholin spielt, indem es die Hydrolyse dieses wichtigen Membranphospholipids katalysiert, um Phosphatidsäure (PA) und Cholin zu produzieren. Diese Reaktion ist für verschiedene zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung, darunter Membrantransport, Signaltransduktion und die Regulierung der Zellproliferation und des Zellüberlebens. Die Aktivität von PC-PLD2 ist an der Modulation intrazellulärer Signalwege und der Bildung von sekundären Lipid-Botenstoffen beteiligt und beeinflusst dadurch die zellulären Reaktionen auf externe Reize. Die Funktion des Enzyms ist innerhalb der Zelle streng reguliert, und seine Aktivität ist für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und die Erleichterung dynamischer Veränderungen in der Membranarchitektur unerlässlich, die für Prozesse wie die Vesikelbildung und Exozytose von entscheidender Bedeutung sind.

Die Hemmung von PC-PLD2 umfasst eine Reihe von Mechanismen, die direkt oder indirekt seine enzymatische Aktivität beeinflussen und sich dadurch auf die Produktion von PA und nachfolgende Signalereignisse auswirken. Eine der Hauptmethoden der Hemmung ist die Veränderung der Interaktion von PC-PLD2 mit seinen Substraten oder Kofaktoren, die durch die Bindung spezifischer Inhibitoren erreicht werden kann, die das aktive Zentrum des Enzyms blockieren oder seine allosterischen Zentren stören. Zusätzlich können Veränderungen in der Lipidzusammensetzung von Zellmembranen die PC-PLD2-Aktivität beeinflussen, indem sie die Verfügbarkeit seines Substrats, Phosphatidylcholin, verändern oder indem sie die physikochemischen Eigenschaften der Membran verändern, was sich auf die Enzymlokalisierung und -funktion auswirken kann. Posttranslationale Modifikationen von PC-PLD2, wie z. B. Phosphorylierung oder Ubiquitinierung, spielen ebenfalls eine Rolle bei der Regulierung seiner Aktivität, indem sie die Enzymstabilität, die subzelluläre Lokalisation oder die Interaktion mit anderen Proteinen verändern. Diese Hemmmechanismen sind für die Steuerung der Aktivität von PC-PLD2 unter verschiedenen physiologischen Bedingungen von entscheidender Bedeutung und stellen sicher, dass die Produktion von PA und die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege entsprechend den zellulären Bedürfnissen und Umwelthinweisen moduliert werden.

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VU0155069

1130067-06-9sc-224371
sc-224371A
sc-224371B
sc-224371C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$69.00
$170.00
$285.00
$500.00
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VU0155069 wirkt als selektiver Inhibitor von Phospholipase D2 und weist durch seine Interaktion mit den regulatorischen Domänen des Enzyms einen einzigartigen Wirkmechanismus auf. Diese Verbindung stabilisiert einen Konformationszustand, der den Zugang zum Substrat behindert, und moduliert so effektiv die enzymatische Aktivität. Als Säurehalogenid greift VU0155069 in Acylierungsprozesse ein und beeinflusst den Lipidumsatz und zelluläre Signalkaskaden. Sein ausgeprägtes kinetisches Profil ermöglicht eine nuancierte Kontrolle lipidbezogener Stoffwechselwege und beeinflusst die zelluläre Homöostase.

CAY10594

1130067-34-3sc-223874
sc-223874A
1 mg
5 mg
$80.00
$261.00
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CAY10594 dient als selektiver Modulator von Phospholipase D2 und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die die Konformation des aktiven Zentrums des Enzyms verändert. Diese Verbindung erleichtert spezifische Acylierungsreaktionen, die zur Bildung von Lipidderivaten führen, die die Membrandynamik beeinflussen können. Ihre schnelle Reaktionskinetik ermöglicht eine präzise Beeinflussung der Lipidsignalwege, wodurch zelluläre Reaktionen beeinflusst werden können. Die besonderen physikalisch-chemischen Eigenschaften der Verbindung verbessern ihre Interaktion mit Lipiddoppelschichten und wirken sich so weiter auf die Zellfunktionen aus.

Halopemide

59831-65-1sc-221704
sc-221704A
5 mg
25 mg
$123.00
$371.00
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Halopemid wirkt als selektiver Inhibitor von Phospholipase D2, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden. Durch diese Wechselwirkung wird die katalytische Effizienz des Enzyms verändert und die Geschwindigkeit der Lipidhydrolyse beeinflusst. Die einzigartigen strukturellen Merkmale der Verbindung begünstigen spezifische Wechselwirkungen mit Membranbestandteilen und verändern die Lipidzusammensetzung und -verteilung. Ihre Reaktivität als Säurehalogenid ermöglicht eine gezielte Acylierung, die sich auf nachgeschaltete Signalkaskaden und den zellulären Lipidstoffwechsel auswirkt.

VU 0364739 hydrochloride

1244640-48-9sc-363292
sc-363292A
10 mg
50 mg
$408.00
$2040.00
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VU 0364739 Hydrochlorid ist ein selektiver Modulator der Phospholipase D2, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Verbindung verändert die Konformationsdynamik des Enzyms, was zu einer nuancierten Regulierung der Lipidsignalwege führt. Sein einzigartiges Reaktivitätsprofil als Säurehalogenid erleichtert präzise Acylierungsreaktionen und beeinflusst so die Membranfluidität und die Bildung von Lipid Rafts, die für die zelluläre Kommunikation entscheidend sind.

D609

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sc-201403A
5 mg
25 mg
$185.00
$564.00
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D609 hemmt PC-PLD2 indirekt, indem es in den Phosphatidylcholin-Stoffwechsel eingreift, die Verfügbarkeit von Substrat für PC-PLD2 beeinträchtigt und so dessen enzymatische Aktivität verringert.

FIPI

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sc-294594C
1 mg
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$59.00
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FIPI ist ein selektiver Inhibitor der Phospholipase D2, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, über einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden. Diese Verbindung moduliert die Aktivität des Enzyms, indem sie seine Substratzugänglichkeit verändert und dadurch den Lipidstoffwechsel beeinflusst. Seine ausgeprägte Reaktivität als Säurehalogenid ermöglicht eine gezielte Acylierung, die die zellulären Signalkaskaden und die Membranzusammensetzung beeinflusst, die für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase wesentlich sind.

ET-18-OCH3

77286-66-9sc-201021
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sc-201021F
5 mg
25 mg
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100 mg
1 g
$109.00
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Edelfosin hemmt PC-PLD2 durch Beeinflussung der Lipidmembraneigenschaften, was möglicherweise die Lokalisierung und Aktivität von PC-PLD2 innerhalb der Zellmembran beeinträchtigt.

FIPI hydrochloride

1781834-93-2sc-300694
5 mg
$253.00
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FIPI-Hydrochlorid wirkt als starker Inhibitor der Phospholipase D2 und weist eine einzigartige Affinität zum aktiven Zentrum des Enzyms auf. Seine Struktur begünstigt spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die die katalytische Funktion des Enzyms wirksam stören. Die Reaktivität dieser Verbindung als Säurehalogenid ermöglicht eine selektive Acylierung von Lipidsubstraten, wodurch nachgeschaltete Signalwege beeinflusst und die Membrandynamik verändert wird, die für die Funktion und Integrität der Zellen entscheidend ist.

Neomycin sulfate

1405-10-3sc-3573
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1 g
5 g
$26.00
$34.00
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Neomycin kann PC-PLD2 indirekt hemmen, indem es in die Phosphoinositid-Signalübertragung eingreift, was zu einer verringerten Aktivierung der nachgeschalteten PC-PLD2-Effektoren führt.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
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LY294002 hemmt PC-PLD2 indirekt, indem es auf die Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K) abzielt und Signalwege abschwächt, die PC-PLD2 aktivieren.