Date published: 2025-9-10

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CAY10594 (CAS 1130067-34-3)

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Alternative Namen:
N-[2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4,5]dec-8-yl)ethyl]-2-naphthalenecarboxamide
Anwendungen:
CAY10594 ist ein PC-PLD2-Inhibitor, der auch die invasive Migration von Brustkrebszellen verhindert
CAS Nummer:
1130067-34-3
Molekulargewicht:
428.53
Summenformel:
C26H28N4O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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CAY10594 ist ein Phospholipase D (PLD)-Inhibitor. PLD ist ein Enzym, das den Kopfgruppen-Abschnitt von Phospholipiden spaltet und den zweiten Botenstoff Phosphatidinsäure produziert. Es wurden zwei Säugetier-Isoformen von PLD (PLD1 und PLD2) identifiziert, mit mehreren Splice-Varianten jeder. Obwohl die beiden Isoformen funktionelle und strukturelle Merkmale teilen, werden sie unterschiedlich reguliert und scheinen unterschiedliche biologische Rollen zu erfüllen. CAY10594 ist ein potenter PC-PLD2-Inhibitor in vitro (IC50 = 140 nM). Es hemmt auch PC-PLD1 bei höheren Konzentrationen (IC50 = 5,1 µM). CAY10594 hemmt die invasive Migration von Brustkrebszellen in Transwell-Assays stark, was darauf hindeutet, dass PLD ein nützliches Ziel sein könnte, um die Tumorzellinvasion zu blockieren.


CAY10594 (CAS 1130067-34-3) Literaturhinweise

  1. Entwicklung von isoformselektiven Phospholipase-D-Inhibitoren, die die Invasivität von Krebszellen beeinflussen.  |  Scott, SA., et al. 2009. Nat Chem Biol. 5: 108-17. PMID: 19136975
  2. Das Stresspeptid PACAP greift in mehrere Signalwege im Karotiskörper ein, um erregende Reaktionen in den chemosensorischen Afferenzen der Atemwege und des Sympathikus auszulösen.  |  Roy, A., et al. 2013. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 304: R1070-84. PMID: 23594614
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  4. Die Aktivierung von AMPK/TSC2/PLD durch Alkohol reguliert den Aufbau von mTORC1 und mTORC2 in C2C12-Myozyten.  |  Hong-Brown, LQ., et al. 2013. Alcohol Clin Exp Res. 37: 1849-61. PMID: 23895284
  5. Die Phospholipase-D-Aktivität liegt der durch VLDL (Very Low Density Lipoprotein) induzierten Aldosteronproduktion in Glomerulosazellen der Nebenniere zugrunde.  |  Tsai, YY., et al. 2014. Endocrinology. 155: 3550-60. PMID: 24956203
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  9. Regulierung des Hippo-Wegs durch Phosphatidsäure-vermittelte Lipid-Protein-Interaktion.  |  Han, H., et al. 2018. Mol Cell. 72: 328-340.e8. PMID: 30293781
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  11. Ein Phospholipase-D2-Inhibitor, CAY10594, verbessert Acetaminophen-induzierte akute Leberschäden durch Regulierung der phosphorylierten-GSK-3β/JNK-Achse.  |  Lee, SK., et al. 2019. Sci Rep. 9: 7242. PMID: 31076618
  12. Phosphatidsäure reguliert die subzelluläre Verteilung von RA-GEFs, die für die Chemokin-abhängige Migration entscheidend sind.  |  Momoi, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 524: 325-331. PMID: 31996307
  13. Cucurbitacin B-, E- und I-induzierte Bräunung weißer Adipozyten wird durch die Hemmung von Phospholipase D2 gefördert.  |  Park, SY., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499689

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