PAP-α Aktivatoren
Gängige PAP-α Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, Ionomycin CAS 56092-82-1, LY 294002 CAS 154447-36-6 und U-0126 CAS 109511-58-2.
PAP-α-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von PAP-α durch Modulation verschiedener zellulärer Signalwege verstärken. Bisindolylmaleimid I, ein selektiver PKC-Inhibitor, und Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, wirken beispielsweise durch die Verringerung der Phosphorylierung nachgeschalteter Zielmoleküle, wodurch die hemmende Phosphorylierung verringert wird, die für die Aktivität von PAP-α relevante Signalwege unterdrücken könnte. In ähnlicher Weise verändert der Einsatz von Kinaseinhibitoren wie LY294002, U0126, SB203580 und Wortmannin die Signallandschaft und verstärkt die PAP-α-Aktivität, indem er das zelluläre Gleichgewicht weg von konkurrierenden oder hemmenden Signalwegen verschiebt. Diese Verschiebung ist entscheidend, da sie ein Umfeld schafft, in dem PAP-α effektiver arbeiten kann. Darüber hinaus führen Verbindungen wie Dibutyryl-cAMP und Forskolin, die den cAMP-Spiegel erhöhen und anschließend PKA aktivieren, zur Phosphorylierung von Substraten, die mit PAP-α interagieren oder es regulieren, und fördern so indirekt seine Aktivität. Darüber hinaus spielt die Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels durch Wirkstoffe wie Ionomycin und Thapsigargin ebenfalls eine wichtige Rolle bei der Verstärkung der PAP-α-Aktivität. Diese Wirkstoffe erhöhen die Kalziumkonzentration und aktivieren dadurch kalziumabhängige Signalwege, die den zellulären Kontext beeinflussen, in dem PAP-α arbeitet.
Die funktionelle Modulation von PAP-α wird außerdem durch Verbindungen beeinflusst, die auf verschiedene Kinasewege abzielen. Epigallocatechingallat (EGCG) mit seiner Fähigkeit, mehrere Kinasen zu hemmen, verändert die zelluläre Signaldynamik und reduziert möglicherweise die Phosphorylierung von Proteinen, die als negative Regulatoren der PAP-α-Signalwege wirken können. Genistein steigert durch seine Hemmung der Tyrosinkinase-Aktivität die PAP-α-Aktivität, indem es konkurrierende Phosphorylierungsvorgänge reduziert. Die kollektive Wirkung dieser Verbindungen erleichtert durch ihre gezielten Auswirkungen auf die zelluläre Signalübertragung die Verbesserung der PAP-α-vermittelten Funktionen. Diese vielfältige und doch spezifische Modulation intrazellulärer Signalwege und -umgebungen unterstreicht die komplexen Regulierungsmechanismen, die zur Steigerung der Aktivität von PAP-α genutzt werden können, und verdeutlicht das komplexe Zusammenspiel zwischen verschiedenen biochemischen Wegen und die funktionelle Rolle von PAP-α innerhalb dieser Netzwerke.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Ein potenter und selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Die Hemmung von PKC führt zu einer Verringerung der Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele, was indirekt die Aktivität von PAP-α erhöhen kann, indem die hemmende Phosphorylierung gemildert wird, die PKC auf für die Funktion von PAP-α relevante Signalwege ausübt. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Ein cAMP-Analogon, das die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA kann mehrere Substrate phosphorylieren, die mit PAP-α interagieren oder es regulieren, was zu einer indirekten Steigerung der PAP-α-Aktivität durch die Modulation dieser interagierenden Proteine führt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ein Calciumionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Erhöhtes Calcium kann verschiedene calciumabhängige Enzyme und Signalwege aktivieren und indirekt die PAP-α-Aktivität beeinflussen, indem es die zelluläre Umgebung, in der PAP-α wirkt, verändert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ein Inhibitor des PI3K/Akt-Signalwegs. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kommt es zu einer Verschiebung des zellulären Signalgleichgewichts, was indirekt die PAP-α-Aktivität erhöhen kann, da PAP-α in einem zellulären Kontext mit reduzierter PI3K/Akt-Signalübertragung möglicherweise aktiver ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ein Inhibitor von p38 MAPK. Durch die Hemmung von p38 MAPK verändert es die zelluläre Signalumgebung und kann so die Aktivität von PAP-α potenziell steigern, indem es die hemmenden Effekte des p38 MAPK-Signalwegs auf Prozesse, an denen PAP-α beteiligt ist, reduziert. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aktiviert die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und anschließender Aktivierung von PKA führt. PKA kann verschiedene Substrate und Signalwege modulieren und so indirekt die PAP-α-Aktivität durch diese Veränderungen verstärken. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu erhöhten zytosolischen Calciumspiegeln führt. Diese Erhöhung des Kalziumspiegels kann indirekt die PAP-α-Aktivität steigern, indem sie kalziumabhängige Signalwege und Enzyme aktiviert, die mit der PAP-α-Funktion interagieren oder diese modulieren können. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Bekannt für seine Hemmung verschiedener Kinasen. Diese breite Kinasehemmung kann die zelluläre Signaldynamik verschieben und möglicherweise die PAP-α-Aktivität verstärken, indem sie die Phosphorylierung von Proteinen reduziert, die als negative Regulatoren oder Konkurrenten der PAP-α-Signalwege fungieren können. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Ein Breitband-Kinase-Inhibitor. Obwohl er mehrere Kinasen beeinflusst, kann diese breite Hemmung indirekt die PAP-α-Aktivität steigern, indem sie die Phosphorylierung von hemmenden Proteinen oder Signalwegen reduziert, die sich negativ auf die Funktion von PAP-α auswirken. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K kann es zu einer Verringerung der Signale des Akt-Signalwegs kommen, wodurch die PAP-α-Aktivität potenziell erhöht wird, indem die Signalumgebung so verändert wird, dass Signalwege begünstigt werden, in denen PAP-α aktiver ist. | ||||||